外端为偶氮苯基团的聚酰胺-胺树枝状分子对光和H~+的响应行为

合成了1到5代外端修饰有偶氮苯基团的聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状分子.H-NMR、FTIR和元素分析等表明得到了目标产物,外端接枝率在70%~90%.结构分析表明经修饰的PAMAM分子在3代和4代之间存在一个结构转变.UV-Vis和H-NMR分析结构显示,在中性条件下,Gn-azo表现出类似于小分子偶氮苯基团的光响应行为.而在酸性条件下,偶氮苯基团的顺反异构转化率较质子化前低.包裹及释放实验表明,虽然G4-azo包裹水杨酸分子的能力弱于G4PAMAM,但它对于客体小分子具有缓释作用,光照使偶氮苯基团发生由反式到顺式的异构转化之后,缓释效应更明显.     

一类新型多取代嘌呤类化合物的合成及生物活性

以4-氯-5硝基嘧啶(3)为起始物, 经胺解、还原和环合等反应, 构建了新型的多取代嘌呤-8-硫酮(6)结构. 通过化合物6与卤代物的反应, 获得了该杂环的8位巯基衍生物7a-1~7, 7b-1~5和8, 其结构经元素分析, 1H NMR, IR及MS确证. 生物活性测试结果表明,  化合物6和7具有一定的除草和抗烟草花叶病毒活性.     

魔角旋转核磁共振代谢组学方法对镧、铈急性生物效应的比较研究

利用高分辨魔角旋转核磁共振(MAS 1H NMR)技术对腹腔注射不同剂量[2, 10, 50 mg/kg(体重)]的硝酸镧[La(NO3)3]和硝酸铈[Ce(NO3)3] 的雄性Wistar大鼠肝、肾组织的MAS 1H NMR谱进行比较分析, 研究了La(NO3)3和Ce(NO3)3的急性生物效应, 并结合模式识别技术对不同剂量La(NO3)3和Ce(NO3)3的急性生物效应进行了分类. 研究结果表明, La(NO3)3对大鼠的急性毒性主要表现为肝毒, Ce(NO3)3对大鼠肝、肾同时造成损伤. 该方法可用于其它稀土及金属化合物的毒性预测和毒理学研究.     

导电性聚呋喃的氧化合成及应用

总结了芳香族聚呋喃的氧化聚合方法,系统论述了聚合过程中影响聚呋喃性质的各种因素,推测了聚呋喃的链结构,介绍了聚呋喃的各种改进方法和效果。指出聚呋喃及其共聚物是一种电导率在10-11到10-1S.cm-1范围内有机半导体材料,其电聚合沉积膜具有奇特的电活性、优良的热加工性和特殊的表面形貌,可望在金属离子和有机物质的吸附与富集、传感探测等领域发挥作用。     

N-[2-(4-甲基)嘧啶基]-N′-2-硝基苯磺酰脲的合成、晶体结构、生物活性及其与酵母AHAS的分子对接

合成了磺酰脲化合物N-[2-(4-甲基)嘧啶基]-N′-2-硝基苯磺酰脲,用元素分析、红外、核磁共振氢谱对产物进行了表征,培养并测定了其晶体结构.晶体属三斜晶系,P1空间群,晶胞参数a=0.54159(1)nm,b=1.1533(3)nm,c=1.1857(4)nm,α=83.907(6)°,β=81.048(5)°,γ=77.637(4)°,V=0.7126(4)nm3,Dc=1.572g/cm3,Z=2,F(000)=348,R=0.0659,wR=0.1217.在晶体结构中,杂环上的一个N原子与脲桥上邻近的N原子上的H构成分子内氢键.测定了对酵母AHAS的离体抑制活性,其抑制常数Ki为(2.48±0.35)×10-7mol/L.用分子对接方法,将目标化合物晶体结构对接到靶酶酵母AHAS的活性位点,发现对接完毕目标化合物的构象与复合物晶体中的磺酰脲分子构象接近,并得到了合理的生物活性预测值.该研究为进一步理解磺酰脲类的分子结构、药物活性并设计新的分子提供了帮助和指导.     

Development of an RPLC-based Method for Measurement of Indoprofen Stability and Validation of the Method

A method for quantitative measurement of the photochemical decomposition of the anti-inflammatory agent, indoprofen （INP） is descriped. An RPLC-based assay that could determine the extent of degradation of INP in a rapid, sensitive, and accurate manner was developed. The method was validated under photoirradiation. Quantitation was monitored with an Inertsil ODS-3V column using a mobile phase of acetonitril and 1% HOAc solution in deionized H2O. Statistics relevant to the system criteria, peak integrity and resolution among the parent drug and its degradation products were performed. From the intra- and inter-day tests, the coefficients of variation were found to range from 0.59% to 4.25% for the former and from 0.71% to 4.86% for the latter. The good selectivity and specificity of this RPLC-based procedure render it suitable for measurements of INP stability.     

1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶的合成

报道了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶方便、高产率的合成方法. 以6-甲基尿嘧啶(1)为起始物, 经硝化、嘧啶N¹,N ³-烷基化、还原及氨基甲基化, 首次高产率合成了1,3-二(乙氧基甲基)-5- N,N -二甲氨基-6-甲基尿嘧啶(5), 并对其化学结构进行了表征.     

速凝成晶-粘结法制备稀土磁致伸缩材料TbDyFe的研究

采用速凝成晶技术,制备了具有<112>和<110>择优取向的Tb0.27Dy0.73Fe1.95速凝片.研究发现,速凝片的择优取向和显微组织与冷却速度密切相关.随着冷却速度的增加,其择优取向从<112>向<110>变化,显微组织由枝状晶向胞枝晶转变.研究了由速凝片制备的稀土粘结磁致伸缩样品的性能.结果表明,当粉末粒度≤(100～150)μm时材料性能较好,具有<112择优取向的样品性能高于<110>择优取向的样品,磁场取向成型有利于材料性能的改善.获得了性能良好的粘结磁致伸缩材料,在238.8 kA·m-1时磁致伸缩系数达到740×10-6.     

黑蚂蚁的脂肪酸及抗氧化性能的分析

对黑蚂蚁中脂肪酸的组成和含量进行测定。采用索氏提取法提取其脂肪酸,再进行甲酯化处理,以气相色谱-质谱联用仪进行了分离和鉴定。由黑蚂蚁中分离鉴定出11种脂肪酸,占脂肪酸总量的99.78%,不饱和脂肪酸占脂肪酸总量的80.65%,饱和脂肪酸占脂肪酸总量的19.13。通过流动注射化学发光法分析了黑蚂蚁的抗氧化性能,结果表明,黑蚂蚁具有较强的抗氧化性能。     

播娘蒿籽可溶有机质的分布特征及生物化学意义

播娘蒿籽经溶剂抽提得脂溶性物质,再经正己烷沉淀沥青质,得到可溶有机质.然后采用柱色谱分离方法,将可溶有机质分离为非极性馏分(2.5%)、弱极性馏分(37.3%)和极性馏分(60.2%).这3个馏分经气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析,检测出7个系列、124种生物标志化合物,且以直链脂肪酸系列生物标志化合物相对丰度最高为特征.研究表明室温保存的播娘蒿籽易受到细菌-酶的降解作用,其各系列生物标志化合物的降解顺序为:正烷烃>五环三萜烷>甾烷>脂肪酸.