N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性

以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰（4）; 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（Hela）、乳腺癌细胞（MCF-7）和人肝癌细胞（HepG-2）的体外抗肿瘤活性。结果显示：化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺（5e）的体外抑制活性最优,IC₅₀分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L^-1。     

从极谱半波电势求络离子的逐级稳定常数的一般方法

(1)得到在电极反应可逆的条件下,极谱半波电势与络离子的各级稳定常数之间的一般的关系式——(22)及(23)两式;(2)讨论了一般关系式与前人已得的若干特殊公式之间的关系:(3)得到可以作为计算每一络离子的扩散系数的基础的(30)式。     

若干吸附理论对在ZSM-5沸石上吸附的适用性

测定了饱和烃和不饱和烃分子在一价阳离子交换型ZSM-5沸石分子筛上的吸附等温线。探讨了微孔体积填充理论、Wilkins方程和Langmuir吸附理论对以上吸附体系的适用性;测得的吸附等温线用最小二乘法和解线性方程组借助电子计算机进行拟合得出相应的回归方程。实验结果表明,Langmuir吸附理论能较好地描述环己烷在氢型和碱金属阳离子交换型ZSM-5沸石上的吸附体系,计算出的极限吸附量a_o值与实验值相符,但对其他体系未得满意结果:二常数的Wilkins方程可用于求算吸附体系的初始吸附热,并能较好地描述等温线的低压部分;与以上各理论比较,微孔体积填充理论能更满意地表征我们所研究的吸附体系,籍以计算了极限吸附量a_o,分布级数n和特征吸附功E值三个物理常数,并为一价阳离子交换型ZSM-5沸石上对苯和环己烷等分子的吸附作用主要是色散力作用提供有力依据。     

三种抗氧化物质与牛血清白蛋白的相互作用

运用荧光光谱(FS)、紫外光谱(UV)和超滤(UF)法, 研究了阿魏酸、毛蕊异黄酮及芒柄花素三种抗氧化小分子物质与牛血清白蛋白(BSA)的结合反应. 以Lineweaver-Burk双倒数方程和能量传递原理分别计算了三者与BSA反应的结合常数(K_LB)和结合距离(r)以及由热力学参数的计算判断了三种小分子物质与BSA结合的作用力类型; 以Scatchard方程计算了三种小分子与BSA的结合常数(K_a)和结合位点数(n); 并对阿魏酸与毛蕊异黄酮及芒柄花素的竞争结合反应进行了研究. 实验结果表明: 这三种物质能与BSA结合形成非共价复合物, 导致BSA内源性荧光的静态猝灭; 它们与BSA的结合能力随着极性基团的增多、分子体积的增大而减弱; 静电作用和疏水作用可能是它们与BSA结合的主要作用力; 阿魏酸与芒柄花素或毛蕊异黄酮会产生与BSA的竞争结合效应.     

Synthesis of Furano[3,2-c]- and Pyrano[3,2-c]quinolines upon Imino Diels-Alder Reactions Initiated by Nitrosonium （NO^＋）

Efficient nitrosonium （NO＋）-initiated aza-Diels-Alder reactions of N-arylimines with 2,3-dihydrofuran or 3,4-dihydro-2H-pyran allowed access to furano[3,2-c]- or pyrano[3,2-c]quinolines. A mixture of cis and trans-quinoline isomers was obtained in various ratios and yields.     

酚醛树脂的增容作用对聚甲醛/丁腈橡胶共混物的韧性、结晶形态和亚微相态的影响

考察了酚醛树脂(Novolak)的增容作用对聚甲醛(POM)/丁腈橡胶(NBR)共混物的韧性、结晶形态和亚微相态的影响.实验结果表明,POM与NBR不相容,直接共混不能提高POM的韧性;添加Novolak后,当NBR质量分数为40%时共混物发生“脆-韧”转变.POM/NBR共混物中POM球晶尺寸大,易形成应力集中点,导致增韧效果不佳;Novolak可通过与POM的分子链间相互作用,改变POM分子链固有的规程和排列方式,使球晶显著减小.亚微相态显示,POM/NBR呈现“海-岛”结构相态,NBR在基体中分散性很差;添加Novolak可提高NBR在基体中的分散性;当NBR质量分数达到40%时,NBR在基体中呈现带状网络结构.网带结构能够终止受外力作用而在基体中产生的银纹和剪切屈服,增加了共混物的破裂能,从而使共混物的韧性显著提高.     

O-乙基O-芳基N-异丙基硫代磷酰胺脂结构与活性定量关系中芳基邻位取代效应的影响

利用π、Σσ、F、Verloop的STERIMOL参数及邻位取代基形成氢键的指示变量、定量地分析了39个O-乙基O-芳基N-异丙胺基硫代磷酰胺酯类化合物结构与除草活性的关系,进一步讨论了芳基邻位取代基团对分子除草活性的贡献。     

甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯与丙烯酰β-环糊精共聚水凝胶的合成及其性能研究

用不同的方法合成了两种结构不同的丙烯酰 β 环糊精酯 (β CD 3 A和 β CD 6 A) ,以此为单体与甲基丙烯酸N ,N 二甲氨基乙酯 (DMAEMA)通过氧化还原自由基引发聚合 ,合成出两类含 β 环糊精结构单元的新型水凝胶 .用核磁共振 ,红外光谱及元素分析对两种单体及共聚物的结构和组成进行了表征 .溶胀实验结果表明 ,两类水凝胶均具有较好的pH、温度及离子强度敏感性 ,且因其交联网络结构不同 ,其溶胀性能有所差异     

以环糊精为端基或核的大分子

综述了以环糊精为端基的线形大分子和以环糊精为核的星型大分子的合成技术及功能。现有研究表明其合成方法主要以可控/＂活性＂自由基聚合、活性阴离子聚合为主。以环糊精为端基和以环糊精为核的大分子作为一类功能型聚合物,兼具了环糊精分子与聚合物母体的功能及特点,可在一定条件下实现对客体分子的包合,增强生物相容性及高效的基因传递能力...