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设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所有化合物结构均经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确认。采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性,其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20~100倍;其中,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC_(50)分别为3. 26、3. 06、0. 63、0. 68、2. 32μmol/L。初步研究结果表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供了思路。 相似文献
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公园绿地的可达性是衡量其空间布局合理性的重要指标,以出行距离来度量公园绿地的可达性是一种较为便捷和有效的方法.以乐清市城区为例,根据公园绿地的规模,设置相应的服务半径,借助ArcGIS网络分析工具,基于出行距离来评价公园绿地的可达性.与缓冲区分析和按统一服务半径(500m)进行分析对比,本方法更接近实际. 相似文献
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利用廉价易得的2-胺基苯乙烯与苯并异噁唑在银催化下发生[5+1]串联环化反应, 以中等至优异的收率一步得到含有N,N-双齿螯合片段的2-喹啉基苯胺衍生物. 该方法具有宽泛的底物普适性、 较高的原子经济性和温和的反应条件等优势, 为合成这类具有广泛用途的N,N-双齿螯合分子提供了新的研究思路. 相似文献
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