4-(硝基苯基)-3-硫代脲酸烷基酯类的合成及其生物活性研究

通过硝基苯胺同烷氧酰基异硫氰酸酯的化合反应以及钛酸丁酯的酯交换反应共合成了9个4-(硝基苯基)-3-硫代脲酸烷基酯类化合物(1-9)。通过各种波谱分析确定了它们的化学结构, 并研究了这类物质对农杆菌的抑制作用。     

测定异麦芽低聚糖组分的高效液相色谱法

采用高效液相色谱法，以Zorbax C18为固定相，水为流动相，示差折光仪为检测器，外标法进行定量分析，一次进样可同时测定葡萄糖、异麦芽糖、异麦芽三糖和4－α－葡糖基麦芽糖、异麦芽四糖等。测定了用双酶协同作用制取异麦芽低聚糖工艺产品中的成分，二次确认试验所得结果良好，相对标准偏差为0.28%-1.7%(n=5)，线性相关系数为0.9996-1.000，低聚糖的最小检测量在微克级。     

“PMR”聚酰亚胺的封端剂

研究了十四种不饱和羧酸酐的 N-苯基二酰亚胺的热聚合反应,以此作为“PMR”聚酰亚胺封端剂的选择。对结构与热聚合活性的关系进行了讨论。对其中五种热聚合速度较快的化合物,研究了它们的酸酯与苯胺在无水乙醇浓溶液中的反应动力学,求得反应速度常数、活化能和半衰期。     

诱导根癌农杆菌vir区基因表达水稻代谢物的分离,鉴定和生物活性研究

从孕穗期至开花期水稻(oryza sative L. cv. lndia IR 72)的茎叶提取液中, 筛选并分离出二种能高效诱导根癌农杆菌(Agrobacterium tumfaciens) vir 区基因表达的信号分子,这两种信号分子的化学结构分别是5,7,4'-三羟基-3'-5'-二甲氧基黄酮和5,4'-二羟基-3',5'-二甲氧基-7-β-D-葡萄糖氧基黄酮.     

关于原矽酸乙酯的制备

现行文献中所载原矽酸乙酯的制备法,其产率均不能使人满意。我们找出产率不高的主要原因是过量的醇和作用所发生的氯化氢生成了水,水引起了原矽酸乙酯的水解缩聚作用。这已经由实验证明。作用副产物亦经纯化鉴定,主要的是1,3-六乙氧基二矽氧烷和1,3,5-八乙氧基三矽氧烷。改进的制备法是将等作用量的四氯化矽和无水乙醇(克分子数比为1:4)同时滴入冷却的、受搅拌的原矽酸乙酯(作为稀释剂)中,经搅拌半小时,即徐徐加热以除去氯化氢,然后蒸馏。这样,原矽酸乙酯的产率达95%。这个方法并适用于连续操作。     

AROMATIC AND HETEROCYCLIC DINITRILES AND THEIR POLYMERS. Ⅺ. STUDY ON THE POLYMERIZATION OF AROMATIC AND HETEROCYCLIC DINITRILES BY INFRARED SPECTROSCOPY*

The polymerization rates of fourteen aromatic and heterocyclic dinitriles were measured by infraredspectroscopy and compared with that of 4, 4′-biphenyldicarbonitrile. The rate is greatly enhancedwhen an electron withdrawing group is substituted at the para position of cyano group in aromaticdinitriles. The polymerization rates of heterocyclic dinitriles wer discussed in terms of π-lectrondensity of the heterocyclic rings.     

AROMATIC AND HETEROCYCLIC NITRILES AND THEIR POLYMERS ⅩⅥ. THE POLYMERIZATION KINETICS OF 4, 4′-BIPHENYLDICARBONITRILE CATALYZED BY LEWIS ACID-METAL SYSTEM

The polymerization kinetics of 4, 4′-biphenyldicarbonitrile using cuprous chloride-zinc system as catatyst was investigated. the concentration of unreacted cyano group was measured by infrared spectroscopic analysis using potassium ferricyanide as the internal reference. It was found that the polymerization rate is directly proportional to the concentrations ofcyano group, cuprous chloride and zinc, and the activation energy of the polymerization is as Tow as 18.4 KJ/mol. In addition, the other kinetics parameters were obtained and discussed.     

吲哚并喹啉衍生物与G-四链体相互作用的分子模拟研究

G-四链体是富含鸟嘌呤碱基的DNA序列通过氢键相互作用形成的四链螺旋结构. 通过小分子化合物诱导与稳定端粒G-四链体从而抑制端粒酶活性是一种新的抗癌策略. 为了研究一系列吲哚并喹啉衍生物与端粒G-四链体的相互作用, 探究其相互作用模式, 从而为实现基于G-四链体结构的药物合理设计提供依据, 使用分子对接的方法构建了吲哚并喹啉衍生物与G-四链体复合物结构, 在此基础上进行分子动力学模拟, 并使用线性相互作用能(LIE)方法计算了化合物与G-四链体的结合自由能. 结果表明: 化合物与G-四链体的主要相互作用方式由氢键、静电与π-π堆积作用构成, 侧链末端基团类型和侧链的长短是影响相互作用强弱的重要因素. 通过LIE方法计算的结合自由能与实验结果基本吻合, 相关度达到r²＝0.79. 并且, 基于预测的结合模式, 总结了拥有更高活性的新型吲哚并喹啉衍生物应具有的几个结构特征.     

马铃薯酪氨酸酶在不同介质中的催化反应行为研究

酪氨酸酶在不同介质中的催化反应行为有显著差异。在由非质子性溶剂氯仿和质子性溶剂甲醇组成的混合溶剂中,酶的稳定性和酶促反应速度随着甲醇浓度增加而有所减少。混合溶剂中氯仿和甲醇组成比例对酶引发的酚类化合物的氧化-迈克尔加成反应的产物也具有重要影响。在氯仿中,反应产物为二取代和三取代邻醌的混合物;提高甲醇的比例有利于单纯二取代产物的生成。     

AROMATIC AND HETEROCYCLIC DINITRILES AND THEIR POLYMERS ⅩⅢ. POLYMERIZATION KINETICS OF BENZONITRILE AND THE STRUCTURE OF PRODUCTS

The polymerization kinetics of benzonitrile were studied, and the formation rate constants of s-triazine structure and linear polymer were determined. The influence of polymerization temperature and the amount of zinc chloride as catalyst on the ratio of linear to cyclic structure were also investigated, and the obtained results were discussed.