哌嗪嘧啶类CCR4拮抗剂的设计、合成及生物活性

基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析, 设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物. 采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性, 其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS-397; 在小鼠鼻炎模型中, 化合物8a以极低的剂量达到了布地奈德(鼻炎临床治疗药物)的治疗效果. 采用毛细管电泳法测得化合物8a与CCR4 N端40肽的结合常数为(3.6179±0.5976)×10⁴ L/mol.     

适用于永磁悬浮轨道及永磁轴承的解析磁力模型研究

基于由磁荷法和虚位移法给出的永磁体磁力数值积分公式,结合两块平行矩形截面永磁体的结构特点,推导出适用于永磁悬浮导轨及永磁轴承的解析磁力模型,并对双筒嵌套永磁轴承及轴向放置双环永磁轴承的轴向磁力计算结果进行实验验证.结果表明:两块平行矩形截面永磁体的磁力分别与永磁体剩磁的平方和永磁体纵向平均长度成正比,磁力随永磁体的截面增加而增大,随永磁体的间距增加而减小;模型计算值与实测值吻合.该模型计算简单,通过代数运算可以得到具有较高精度的磁力计算结果.     

二氧化硅纳米颗粒与碳黑纳米颗粒红外漫反射光谱的测量与分析

用FTIR-FTS3000光谱仪和漫反射附件分别采集了二氧化硅纳米颗粒、炭黑纳米颗粒和二氧化硅纳米颗粒与碳黑纳米颗粒的不同配比的混合样品的红外漫反射光谱。通过对测量结果的分析,发现二氧化硅纳米颗粒的红外漫反射光谱较之体材料有蓝移和宽化现象,此现象可以用纳米粒子的小尺寸效应和量子尺寸效应来进行初步解释。而碳黑纳米颗粒因为其强吸光性的原因,实验中没有得到理想的光谱。混合样品中,碳黑纳米颗粒有一个最大吸收临界浓度,此时二氧化硅纳米颗粒与碳黑纳米颗粒的质量比是100∶20。在这个比例以内,碳黑纳米颗粒的特征峰位的F(R)函数与浓度符合朗伯-比尔定律。当碳黑纳米颗粒在体系中的含量超过这个比值,随着碳黑在体系中比例的增加,吸光度将不再增大。     

水促进的氯化钌催化α-蒎烯加氢反应

考察了水促进的RuCl3催化α-蒎烯加氢反应.结果表明,同传统催化剂或无水RuCl3相比,水对α-蒎烯加氢反应具有明显的促进作用,可显著提高蒎烷选择性及产物中蒎烷顺反比,且容易实现产物的分离及催化剂的循环使用.在RuCl3·3H2O用量1.8mg,α-蒎烯2.5g,m(H2O):m(a-蒎烯)=4:1下,160℃,5M...     

Spatial characteristics of nanosecond pulsed micro-discharges in atmospheric pressure He/H2O mixture by optical emission spectroscopy

Atmospheric pressure micro-discharges in helium gas with a mixture of 0.5%water vapor between two pin electrodes are generated with nanosecond overvoltage pulses.The temporal and spatial characteristics of the discharges are investigated by means of time-resolved imaging and optical emission spectroscopy with respect to the discharge morphology,gas temperature,electron density,and excited species.The evolution of micro-discharges is captured by intensified CCD camera and electrical properties.The gas temperature is diagnosed by a two-temperature fit to the ro-vibrational OH(A²Σ⁺–X^П(2),0–0)emission band and is found to remain low at 425 K during the discharge pulses.The profile of electron density performed by the Stark broadening of Ha 656.1-nm and He I 667.8-nm lines is uniform across the discharge gap at the initial of discharge and reaches as high as 10²³m^-3.The excited species of He,OH,and H show different spatio-temporal behaviors from each other by the measurement of their emission intensities,which are discussed qualitatively in regard of their plasma kinetics.     

食用菌生产废弃物热反应机理与活化能

利用TG-FTIR联用分析仪对食用菌生产废弃物的热解特性进行了研究;并采用分布式活化能模型求解了主要热懈段的活化能,探讨了活化能随转化率的变化关系;利用FTIR结果分析了食用菌生产废弃物的热反应机理.研究结果表明;食用菌生产废弃物主要分三段热解;第一段热解在23~100℃;失重率在12.33%~14.36%左右;主要为C=O键的断裂和CO_2的形成,伴随着少量的苯环从长链分子中断裂.第二失重段约在220~390℃,失重率约为45.09%~47.29%;主要为C=O键的断裂和CO_2的形成、大量苯环从分子成分的长链脱离,同时伴有O-H键断裂、烷烃类的C-H键和取代苯的C-H键的断裂.第三失重段约在380~800℃之间,这阶段失重率为15.01%~15.34%,主要为C=O键断裂,且强度比第二段有所增加.主要热解段第二段的热解活化能在105~165 kJ变化,呈先递增后减小的变化规律,在转化率0.7处达到最大值.     

以N,N′-二异丁基-2,3-二胺基喹喔啉为配体的钴和锌配合物的合成、晶体结构以及性质研究(英文)

以2,3-二氯喹喔啉和异丁胺为原料,合成了N,N′-二异丁基-2,3二胺基喹喔啉(L),并合成了两个标题配合物([Co(DIDAQX)Cl2])(1,DIDAQX=N,N′-Diisobutyl-2,3-(1H,4H)-diaminoquinoxaline)和([Zn(DIDAQX)Cl2])(2)。并对其进行了红外、元素分析、单晶衍射、热重、荧光、电化学性质等性质研究。且对1做了密度泛函理论(DFT)计算。单晶结构分析表明1和2同构,都属于正交晶系,Pbca空间群,1的晶胞参数:a=1.408 2(3)nm,b=1.462 8(3)nm,c=1.797 0(4)nm;V=3.701 7(14)nm3,Z=8。2的晶胞参数:a=1.408 2(3)nm,b=1.464 8(3)nm,c=1.796 9(4)nm;V=3.706 5(14)nm3,Z=8。在配合物结构中每个金属原子以四配位的形式分别与2个Cl原子和来自配体的2个N原子配位,形成了一个扭曲的四面体结构。     

基于可靠性指标的冷贮备可修系统与单部件可修系统关系分析

讨论冷贮备可修系统与单部件可修系统在可靠性指标方面的关系,具有理论价值和实际意义.首先讨论由两部件组成的冷贮备可修系统与单部件可修系统的关系,假设冷贮备可修系统的每个部件的工作寿命都服从一般分布,部件故障后的修理时间服从指数分布,得到在稳态可用度、稳态故障频度、瞬时可用度和瞬时故障频度等指标方面冷贮备可修系统等价于相应的单部件可修系统,推导了若干个定理和推论,给出了相应结论;然后探讨带有冷贮备的多部件串联系统在求解可靠性指标时转化为相应单部件系统的思路:将带有一个冷贮备的多部件串联可修系统等价为一般的串联系统,进一步等价单部件可修系统.为工程上广泛存在的带有冷贮备的多部件系统的可靠性指标计算提供基础及相应公式.     

HPLC法测定新疆红景天根中总黄酮的含量

建立测定红景天根中总黄酮含量的HPLC法。采用Thermo-C18(4.6 mm×200 mm,5μm)为色谱柱,V(甲醇)∶V(0.4%H3PO4溶液)=50∶50为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长360 nm,柱温25℃。槲皮素、山奈酚、异鼠李素的线性范围分别为O.0128~0.0384、0.24~0.48及0.12~0.44μg;平均回收率分别为106.30%(RSD=1.97%)、102.30%(RSD=1.69%)和100.90%(RSD=1.62%)。所建立的HPLC法可用于测定红景天属植物中总黄酮的含量。     

不同水合粒径的磷酸镧微粒对巨噬细胞IL-1β分泌水平的影响以及与其入胞途径的相关性

基于稀土的应用现状，本研究以人源THP-1巨噬细胞(THP-M)为研究模型，选取了具不同水合粒径大小的LaPO₄微粒，研究了它们刺激THP-M IL-1β分泌水平的差异性以及入胞途径与IL-1β分泌水平的相关性。研究表明，LaCl₃在含不同血清的培养基中可形成水合粒径大小不同的磷酸镧微粒；水合粒径越大，刺激THP-M分泌IL-1β的水平也越强；水合粒径约为1μm的磷酸镧微粒主要通过吞噬作用和巨胞饮以及网格蛋白介导的内吞进入细胞，对其介导的IL-1β分泌贡献较大；但陷窝蛋白介导的内吞途径对具较小水合粒径微粒的细胞摄入以及刺激细胞分泌IL-1β的水平也有较大贡献。研究表明具不同水合粒径大小的稀土微粒可通过不同的跨膜途径进入细胞，从而引起其刺激细胞分泌IL-1β的效应的差异性。这提示微粒的大小以及在体内的入胞方式与稀土微粒引起的炎症反应相关，将为稀土的作用模式以及在胞内分布和转运的方式提供依据，有助于稀土的风险性评估和合理应用。