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设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A2a和A2b)腺苷受体拮抗剂。其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用cAMP法评价了目标化合物(11a~11f)对A2a和A2b受体的抑制活性。活性测试结果表明:该系列化合物对A2a和A2b受体均有较好的抑制活性。其中化合物11e抑制活性最强,抑制A2a和A2b受体的IC50值分别为8.188 nM和15.22 nM,11e对A2bR受体的抑制活性优于阳性对照药AB928(IC50=36.48 nM)。此外,利用分子对接研究了化合物11e与A2a和A2b靶点的结合情况,结果表明:化合物11e与A2a和A2b靶点具有较好的亲和作用。 相似文献
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<正>在三角函数的计算与证明中,往往要进行角之间的变换,为了得到合理的角的变换式,我们应仔细观察待求问题中的角与已知条件中的角之间的联系,从而找到解题的突破口.三角中的变角代换,是一类具有很强技巧性的常考题,为了帮助大家对这个问题有清晰的认识,本文就三角中常用到的一些变角代换作些探讨. 相似文献
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基于SGS探测系统中放射性核废物桶、准直器及HPGe探测器的空间几何分布建立数学模型。对低、中放射性核废物桶中点源137Cs的探测效率响应函数进行了数值公式推导,然后利用蒙特卡罗工具包MCNP模拟计算了相应的效率函数。将这两种方法模拟的结果进行了对比分析发现:数值计算方法的数据普遍高于MCNP模拟的数据,最大相对误差达143.26%,误差平均值为37.15%。对数值计算方法进行修正后,最大值相对误差为17.22%,平均值为4.54%。在误差范围内,可以认为该修正方法有效。 相似文献
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解决轨道和电枢的烧蚀问题是六极轨道电磁发射器走向实际应用的关键环节,引起轨道和电枢烧蚀的原因之一就是轨道和电枢中电流分布不均匀。利用有限元仿真软件Ansoft Maxwell对三种不同轨道进行仿真,得到了电枢表面电流密度分布情况以及电枢受力。结果表明:矩形轨道对应电枢表面电流密度最大值在三种轨道中最小,凸出半圆形轨道枢轨接触面电流分布最均匀,在发射过程中可以有效减少轨道和电枢的烧蚀,凹陷半圆形轨道对应的电枢受力最大,可用于大质量物体的发射。 相似文献
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采用阴极还原方法,在透明导电玻璃(ITO)上制备了高c轴择优取向的ZnO薄膜.通过X射线衍射、扫描电子显微镜等表征技术,研究了沉积电流对ZnO薄膜的结构、应力状态及表面形貌的影响;利用光致荧光光谱及透射光谱等分析方法,探讨了沉积电流变化对ZnO薄膜的光学性能的影响.研究结果显示:各沉积电流下均可制得高c轴取向的ZnO薄膜;薄膜表面形貌受电流的影响较大;从透射谱可以看出,薄膜在可见光波段有较高透射率,且薄膜厚度随沉积电流的增大而增大.光致荧光测量表明,电化学沉积的ZnO薄膜具有明显的带隙展宽.而且,随着沉积电流的增加,带隙发光强度逐渐减弱,缺陷发光逐渐增强. 相似文献
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Simulation study on characteristics of long-range interaction in randomly asymmetric exclusion process 下载免费PDF全文
In this paper we investigate the dynamics of an asymmetric exclusion process on a one-dimensional lattice with longrange hopping and random update via Monte Carlo simulations theoretically. Particles in the model will firstly try to hop over successive unoccupied sites with a probability q, which is different from previous exclusion process models. The probability q may represent the random access of particles. Numerical simulations for stationary particle currents, density profiles, and phase diagrams are obtained. There are three possible stationary phases: the low density(LD) phase, high density(HD) phase, and maximal current(MC) in the system, respectively. Interestingly, bulk density in the LD phase tends to zero, while the MC phase is governed by α, β, and q. The HD phase is nearly the same as the normal TASEP,determined by exit rate β. Theoretical analysis is in good agreement with simulation results. The proposed model may provide a better understanding of random interaction dynamics in complex systems. 相似文献
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