Synthesis and Evaluation of Aromatic DTPA-bis(amide) Gadolinium Complexes as Magnetic Resonance Imaging Contrast Agents

ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＡｒｏｍａｔｉｃＤＴＰＡ┐ｂｉｓ（ａｍｉｄｅ）ＧａｄｏｌｉｎｉｕｍＣｏｍｐｌｅｘｅｓａｓＭａｇｎｅｔｉｃＲｅｓｏｎａｎｃｅＩｍａｇｉｎｇＣｏｎｔｒａｓｔＡｇｅｎｔｓＺＨＵＯＲｅｎ－Ｘｉ＊＊，ＷＥＮＪｉｅ...     

N^2（p—甲基苯磺酰）—L—谷氨酰胺的晶体结构测定

谷氨酰胺衍生物抗瘤酮A_(10)(3-苯乙酰胺基-2,6-哌啶二酮)是从人尿、血液中分离出来的天然广谱性抗肿瘤活性化合物,无明显毒副作用,目前正进行Ⅱ期临床研究.其抗肿瘤的有效成分被认为是它的2个水解产物苯乙酰谷氨酰胶和苯乙酰异谷氨酰胺。De和Pal曾对抗瘤酮A_(10)的类似物如3-对甲苯磺酰胺基-2,6-哌啶二酮等做过抗艾氏腹水癌活性评价,探讨了构效关系.但未见这些化合物的空间结构和电子结构方面的报道.我们合成了抗艾氏腹水癌活性较高的化合物3-对甲苯磷酰胺基-2,6-哌啶二酮的水解产物——对甲苯磺酰谷氨酰胺,并测定了其晶体结构。为进一步研究其分子结构与抗肿瘤活性的关系提供结构数据。     

Liver-targeting macromolecular MRI contrast agents

Macromolecular ligands with liver-targeting group (pyridoxamine, PM) PHEA-DTPA-PM and PAEA-DTPA-PM were prepared by the incorporation of different amount of diethylenetria-minepentaacetic acid monopyridoxamine group (DTPA-PM) into poly-cc, p-[N-(2-hydroxyethyl)-L-aspartamide] (PHEA) and poly-α, β-[N-(2-aminoethyl)-L-aspartamide] (PAEA). The macromolecular ligands thus obtained were further complexed with gadolinium chloride to give macromolecular MRI contrast agents with different Gd(Ⅲ) contents. These macromolecular ligands and their gadolinium complexes were characterized by 1H NMR, 1R, UV and elementary analysis. Relaxivity studies showed that these polyaspartamide gadolinium complexes possess higher relaxation effectiveness than that of the clinically used Gd-DTPA. Magnetic resonance imaging of the liver in rats and experimental data of biodistribution in mice indicate that these macromolecular MRI contrast agents containing pyridoxamine exhibit liver-targeting property.     

CHEMOTHERAPEUTIC POLYMER ⅩⅦ. THE SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY OF POLYPHOSPHATES CONTAINING BOTH NUCLEIC ACID BASE AND NITROGEN MUSTARD

Seven new polyphosphates containing both nucleic acid base and nitrogen mustard were preparedby reacting the monomers, i.e. 1,3-dihydroxyalkyl-5-fluorouracil(II_(a.,b, g)), 1,3-dihydroxyalkyluracil(II_(c,d)) and 1, 3-dihydroxyalkylthymine (II_(e,f)) with W, N,N-bis(2-chloroethyl)phosphoramide dichlo-ride (I). The monomers and polymers were characterized by ~1H-NMR, IR spectra and elementalanalysis. All of the polymers obtained are soluble in water. The antitumor activity of some of thesepolymers were tested against Ehrlish Ascites in mice. The results showed that the polyphosphatescontaining both 5-fluorouracil and nitrogen mustard exhibit lower toxicity and higher antitumor ac-tivity. The inhibition ratio of the polymer (III_a) is 66%.     

黄酒常温微滤工艺影响因素及除菌效果研究

采用PVC中空纤维微滤膜对黄酒进行过滤, 分析不同流动形态、跨膜压差以及错流流量对黄酒过滤通量的影响以及其动力学变化规律. 最终确定黄酒最佳过滤条件为在垂直错流流动形态下进行过滤, 跨膜压差为40kPa, 错流流量控制在125L?h-1左右. 对过滤前后的黄酒相关理化指标进行测定, 结果表明, 膜过滤技术对黄酒中必须营养物质的保留率较高, 过滤除菌效果明显, 杂菌总数去除率达到99.45%以上, 可同时达到除浊和除菌的目的.     

加速随机模拟化学反应系统的"最后所有可能的步进"方法

提出了一种改进的模拟化学反应系统的加速方法,称为"最后所有可能的步进"(FAPS)方法.此方法不仅可以用较少的模拟次数得到整个运行过程中任何时刻物种的统计特性,而且还可以与leap算法相结合,有效地进行大规模的化学反应系统的模拟.数值模拟的结果表明提出的方法可以广泛地应用于多种化学反应系统,并且与已有的方法相比其运行效率有显著的改进.     

纳秒量级开关时间的全光纤磁光开关

采用磁光晶体薄膜、半波片、偏振分束器、偏振合束器和高速法拉第转子等元器件研制了一种具有新型光路的1×2全光纤磁光开关,以用于全光网络通信. 采用雪崩晶体管设计和制作了多种纳秒脉冲发生器,用于驱动法拉第转子中的微型螺线管. 对螺线管的尺寸和结构布局进行了优化设计,并分析螺线管的磁场强度和自感系数等性能参量,以提高磁光开关的开关速度. 磁光开关的性能测试结果表明,纳秒脉冲上升时间为2～5 ns、脉冲宽度为6～12 ns、脉冲幅值为30～150 V. 磁光开关的插入损耗为1.55 dB,串扰为23.69 dB,消光比为-23.69 dB,开关时间为100～400 ns. 该全光纤磁光开关的开关时间已达到纳秒量级.     

应用双阱集团壳模型对一些轻核的计算

本文综合了过去几年来发展的关于双位阱集团壳模型方面的工作,本模型的主要特点是推广一般的集团模型,使之考虑到每团内部的激发以及研究这些激发起何种重要作用,本文对轻核的一些结构问题、散射和相互作用,以及裂变等做了一系列计算,理论与实验结果符合得还不错。     

N,N′-亚乙基二(2-羟基-4-甲氧基二苯酮缩亚胺)Schiff碱的合成及抑菌活性

本文将 2 羟基 4 甲氧基二苯酮与乙二胺缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱 ,发现该Ｓｃｈｉｆｆ碱对紫外光的ＵＶ -Ａ、ＵＶ-Ｂ区都有较强吸收 ,对多种细菌有抑制作用。1　实验部分1 1　合成称取 2 羟基 4 甲氧基二苯酮 6 848ｇ( 30ｍｍｏｌ)于圆底烧瓶内 ,加 30ｍｌ 95 %乙醇 ,水浴加热至 5 0℃ ,磁力搅拌溶解 ,滴加 0 90 0ｇ( 1 5ｍｍｏｌ)乙二胺溶液 ,磁力搅拌 ,5 0～ 60℃回流反应 4ｈ ,析出黄色固体 ,冷却 ,过滤 ,用热的 95 %乙醇 ( 30～40℃ )溶液洗三次 ,再用乙醚洗一次 ,抽干。 40℃真空干燥 5ｈ ,得黄色粉末 ,产率 94%。1 2　表征Ｓｃｈｉ…     

具有酰基或氨基甲酰基结构的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

5-氟尿嘧啶(5-FU)首先由 Duschinsky 和Pleven 合成。作为一种广谱性的抗肿瘤临床药物,其主要缺点是脂溶性小,口服吸收困