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Brick DH Widgoff M Beilliere P Lutz P Narjoux JL Gelfand N Alyea ED Bloomer M Bober J Busza W Cole B Frank TA Fuess TA Grodzins L Hafen ES Haridas P Huang D Huang HZ Hulsizer R Kistiakowsky V Ledoux RJ Milstene C Noguchi S Oh SH Pless IA Steadman S Stoughton TB Suchorebrow V Tether S Trepagnier PC Wadsworth BF Wu Y Yamamoto RK Cohn HO Calligarich E Castoldi C Dolfini R Introzzi G Ratti S Badiak M DiMarco R Jacques PF Kalelkar M Plano RJ Stamer PE Brucker EB Koller EL Alexander G Grunhaus J 《Physical review D: Particles and fields》1990,41(3):765-773
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Bond IA Budding E Conway MJ Fenton KB Fujii H Fujii Z Fujimoto M Hasegawa H Hayashida N Honda M Hotta N Humble JE Kabe S Kasahara K Kifune T Masaike A Matsubara Y Mitsui K Miura Y Mori M Murakami K Muraki Y Nagano M Nakamura K Nakamura T Norris PM Ohashi Y Okada A Saito T Sakata M Sato H Shibata S Shima M Storey JR Tanimori T Teshima M Torii S Uchino K Watase Y Woodhams MD Yamamoto Y Yock PC Yuda T 《Physical review letters》1988,61(20):2292-2295
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Oishi S Kamano T Niida A Odagaki Y Hamanaka N Yamamoto M Ajito K Tamamura H Otaka A Fujii N 《The Journal of organic chemistry》2002,67(17):6162-6173
Diastereoselective synthesis of new psi[(E)-CH=CMe]- and psi[(Z)-CH=CMe]-type alkene dipeptide isosteres corresponding to dipeptides having one N-methylamino acid, and application to bioactive peptides, are described. In a key reaction introducing the chiral alpha-alkyl group of the isosteres, organocopper-mediated alkylation of syn-beta-methylated gamma-mesyloxy-alpha,beta-enoate 26a afforded E- and Z-isomers of anti-S(N)2' products in a solvent-dependent manner. The resulting two isosteres, D-Phe-psi[(E)-CH=CMe]-L-Val 27a and D-Phe-psi[(Z)-CH=CMe]-L-Val 28b, which corresponded to trans- and cis-conformers of D-Phe-L-MeVal, respectively, were utilized in a structure-activity relationship study on cyclic RGD peptides 1 and 2, in company with a psi[(E)-CH=CH]-type alkene dipeptide isostere, D-Phe-psi[(E)-CH=CH]-L-Val. The cyclic isostere-containing pseudopeptides 3, 4, and 40 were synthesized and biological activity against integrin alpha(V)beta(3) and alpha(IIb)beta(3) receptors were also evaluated. 相似文献
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