4-[(E)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯氧基羧酸酯的合成及抗肿瘤活性研究

二苯乙烯的多种衍生物表现出一系列的生理活性,如3,4,5.三羟基二苯乙烯(白藜芦醇)具有预防心脏病,抑制血小板凝聚,调控脂质和脂蛋白代谢,抗氧化及对癌症的治疗等作用[1-3].     

Natural Compound Curcumin-a Channel Potentiator Rather Than a Corrector of the Defective Intracellular Processing of △F508 Mutant Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator

Cystic fibrosis(CF)is a severe genetic disease caused by the gene mutation of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator(CFTR)chloride channel.The most common point mutation △F508,which leads to impaired intracellular processing and channel gating of CFTR, appears in about 90? patients.The natural compound curcumin was reported to correct the processing defect of △F508-CFTR and proposed as a potential therapeutic drug to cure CF.In the present study.we analyzed the efrect of curcumin on △F508-CFTR and demonstrated that curcumin can restore the impaired chloride conductance of △F508 mutant CFTR.The activity is rapid,reversible and cAMP-dependent.However,we couldn't reproduce the previously reported correction of the defective membrane trafficking of △F508-CFTR by curcumin.Therefore,curcumin may not be a superior lead compound for developing anti-CF drugs.     

促红细胞生成素B螺旋表面肽的代谢稳定性结构修饰：设计、合成及其提高的肾保护作用

肾脏缺血缺氧以及再灌注过程都将导致肾小管上皮细胞凋亡,使肾功能严重受损.肾脏的缺血再灌注损伤是移植肾功能延迟恢复的主要原因并能诱导急慢性排斥,影响肾存活率.近年来发现,衍生于促红细胞生成素（EPO）的B螺旋亚基亲水表面序列的肽链（HBSP）,对肾脏缺血再灌注损伤具有显著的保护作用,但其在体内极短的半衰期（约2min）极大地限制了它的临床应用.因此,本研究采用构象约束、全D-构型氨基酸替换和N-端封闭策略,设计了3种类型的EPOB螺旋表面肽衍生物,旨在提高其代谢稳定性环肽的设计采用了对氧化还原稳定的硫醚键和相对刚性的亚砜键两种环合方式.在多肽的合成上,采用微波辅助多肽自动合成和手工合成两种模式有机结合;优化了硫醚环合工艺,应用微波加热进行硫醚环肽的合成,大大提高了产率和效率;利用圆二色（CD）谱确定了亚砜环肽的相对构型.活性实验表明,相对于线性母肽HBSP,本文设计合成的代谢稳定衍生肽对大/小鼠肾脏缺血再灌注损伤均有显著提高的保护作用,且硫醚和R-构型亚砜环肽的肾脏保护活性强于S-构型亚砜环肽.而且,环化确实提高了功能肽的血浆稳定性.因此,本文合成的硫醚环肽一周一次注射剂量等效于线性肽HBSP一日三次剂量对小鼠肾损伤的保护作用.     

高速逆流色谱分离金果榄中巴马亭

用高速逆流色谱分离金果榄中巴马亭,以氯仿∶甲醇∶0.2mol·L-1盐酸(2∶1∶1)溶剂体系,上相为固定相,下相为移动相,流速2ml·min-1,仪器转速800r·min-1,进样量100mg,2h后分离出了16.8mg巴马亭(组分Ⅱ),并经HPLC测定,组分纯度>99.6%,并由UV、IR、MS和1H NMR确定结构。     

层状四水硫酸锆催化合成乙二醇单乙醚醋酸酯反应机理的理论研究

采用以量子化学ASED－MO（含原子对排斥的EHMO法）为基础的结构自动优化EHTOPT法,研究了层状四水硫酸锆催化合成乙二醇乙醚醋酸酯的反应机理;构筑了反应组分乙二醇单乙醚羟基上的氢原子通过氢 键与层状四水硫酸锆结晶水上的氧原子结合。同时,还研究了醋酸在四水硫酸锆表面形成正碳离子的结合状态,提出了相应的酯化反应机理,在此基础上推导出的动力学方程与实验结果相符。     

三硝基苯-对位取代苯酚负离子荷移复合物从头算研究

运用G94W量子化学程序,在HF/3-21G基组水平上对三硝基苯-对位取代苯酚(取代基:CH~3O-,CH~3-,Cl-)负离子的电荷转移复合物进行从头计算。把电荷转移复合物看成一个超分子,研究该系列复合物的稳定性、电荷转移及几何构型等规律。计算结果表明,苯酚负离子供电中心O沿一倾角指向三硝基苯中的任意相邻两个硝基之间的C位置上,复合物的稳定性按对位取代苯酚取代基CH~3O-,CH~3-,Cl-的次序减小,与实验规律相一致。计算结果还表明,形成该系列复合物具有明显的电荷转移,其稳定性与电荷转移量有关等。     

烧结温度和升温速率对Pb(Sb1/3Mn2/3)0.05Zr0.47Ti0.48O3压电陶瓷性能的影响

采用传统固相法制备了Pb(Sb1/3 Mn2/3)0.05Zr0.47Ti0.48 O3 (PMS-PZT)压电陶瓷.利用XRD、SEM和EDS等研究PMS-PZT陶瓷体系在烧结过程中形成的过渡液相和形成过渡液相温度(1100℃)附近的升温速率对陶瓷结构、压电和介电性能的影响.结果表明:不同烧结温度下,所有样品均为单一的钙钛矿四方相,过渡液相不会对相的结构有影响,但是当烧结温度较低时,过渡液相在烧结后期以玻璃相在晶界附近富集,对陶瓷的压电和介电性能有很大影响.随着烧结温度和升温速率的升高,PMS-PZT晶粒尺寸增大,晶粒均匀性和规则性得以改善,晶化质量得到提高;d33测试和阻抗分析测试结果表明PMS-PZT样品在1100℃附近以7 ℃·min-1升温速率并在1250℃烧结时具有最好的压电和介电性能:d33 =313 C/N,kp=0.59,Qm=1481,εr=1437,tanδ=0.53;.     

轧辊用高钒高速钢的滚-滑动磨损性能及失效行为研究

在高应力滚-滑动(滑动率约10%)条件下,利用自制的磨损试验机研究了高钒高速钢的磨损性能,并利用电子显微镜分析了失效行为.结果表明:高钒高速钢的相对耐磨性是高铬铸铁(Cr20)的2倍以上.磨损失效形式为显微切削与疲劳剥落的复合,兼有碳化物碎裂.碳化物对磨损失效有重要作用,高铬铸铁中的杆状M7C3型碳化物易于弯曲、碎裂而在其内部形成大量裂纹,促进磨损表面产生大块的疲劳剥落;高钒高速钢中团块状VC硬度高、形态好、具有精细亚结构、不易碎裂,可有效地抵御显微切削和疲劳剥落,是高钒高速钢耐磨性优良的原因.     

PVP平均分子量对纳米银线制备的影响及工艺探究

利用乙二醇还原合成银纳米线.研究了聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的平均分子量,AgNO3与PVP(平均分子量为1300000)物质的量的比,控制剂(Cl-)离子浓度对产物形貌及银纳米线长径比的影响.通过SEM、XRD测试,对不同的条件下制备的纳米银线进行微观形貌和晶体结构进行表征.实验表明,PVP平均分子量对纳米银线制备有着重要的影响且不同的PVP平均分子量需要不同的溶液浓度体系才能制备出高纯高产高长径比的纳米银线.当PVP的平均分子量为1300000,控制剂为CuCl2·2H2O和KCl,AgNO3与PVP物质的量之比为1∶2,反应时间为1h,纳米银线的直径大约为80 nm,长度大约为100 μm,长径比可高达1000多.     

GZO/Al复合背电极对非晶硅太阳能电池的影响

随着能源紧缺与环境污染问题的日益严重,太阳能的开发利用越来越受到重视,其中非晶硅薄膜太阳能电池由于其制备工艺简单、价格低廉等优点被广泛地研究.为了使非晶硅薄膜太阳能电池得到更好地利用,提高其转换效率和稳定性显得尤为重要.引入复合背电极是提高非晶硅太阳能电池性能的有效手段,其中对GZO/Al复合背电极的研究还未见报道.在该工作中,利用磁控溅射法在非晶硅电池上制备了GZO/Al复合背电极,研究了复合背电极的制备条件及其对非晶硅太阳能电池性能的影响.结果显示,当GZO层的溅射功率为90 W、Al层的溅射功率为90 W时,具有复合背电极的太阳能电池表现出较好的光电转换性能,其短路电流(ISC)、开路电压(VOC)、填充因子(FF)和电池的光电转换效率(η)分别为8.92 mA、1.55 V、54.48;和7.53;.相较于单层Al背电极的太阳能电池,其光电转换效率大幅提高了47.6;(相对效率).