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Amal A. El Daibani Yuecheng Xi Lijun Luo Xue Mei Chunyang Zhou Shin Yasuda 《Natural product research》2020,34(6):797-803
AbstractPrevious studies have revealed sulfation as a major pathway for the metabolism of hesperetin, naringenin and apigenin. The current study was designed to identify the human cytosolic sulfotransferase (SULT) enzyme(s) capable of sulfating these flavonoid compounds. Of the thirteen human SULTs, six (1A1, 1A2, 1A3, 1B2, 1C4, 1E1) displayed significant sulfating activity toward hesperetin, five (1A1, 1A2, 1A3, 1B2, 1C4) displayed sulfating activity towards naringenin, and four (1A1, 1A2, 1A3, 1C4) showed sulfating activity towards apigenin. Of the four human organ specimens tested, liver and intestine cytosols displayed much higher hesperetin-, naringenin- and apigenin-sulfating activity than lung and kidney cytosols. Moreover, sulfation of hesperetin, naringenin and apigenin was shown to take place in HepG2 human hepatoma cells and Caco-2 human colon adenocarcinoma cells under cultured conditions. Taken together, these results provided a biochemical basis underlying the metabolism of hesperetin, naringenin and apigenin through sulfation in humans. 相似文献
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Kunishima M Kitao A Kawachi C Watanabe Y Iguchi S Hioki K Tani S 《Chemical & pharmaceutical bulletin》2002,50(4):549-550
Racemization of the C-terminal amino acid (Ala) has been studied in various solvents during coupling between 4-methoxybenzyloxycarbonyl (Z(OMe))-Gly-L-Ala-OH and phenylalanine benzyl ester (H-Phe-OBzl) with 4-(4,6-dimethoxy-1,3,5-thiazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride (DMT-MM). The reaction occurred without substantial racemization in AcOEt, tetrahydrofuran (THF), N,N-dimethylformamide (DMF), CH3CN, and 2-PrOH, while a slight racemization was observed in dimethyl sulfoxide (DMSO), EtOH, and MeOH. The extent of racemization may correlate with the polarity of the solvents. 相似文献
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Hwang JY Choi HS Seo JS La HJ Kim DS Jeon HS Jeon MK Lee DH Gong YD 《The Journal of organic chemistry》2005,70(24):10151-10154
[reaction: see text] A library containing 1200 analogues of 2,6-difunctionalized 2-methyl-2H-1-benzopyran was constructed by using a solid-phase synthesis protocol. Polymer-bound 6-amido-, 6-sulfonamido-, and 6-uredo-functionalized 2-hydroxymethyl-2-methylbenzopyrans 10 were prepared as part of a first-generation diversification step by employing reactions of respective acid halides, sulfonyl chlorides, and isocyanates with the amine precursor 7. Transformations of the resin-bound intermediates 10 by reactions with alkyl and acid halides were then used to produce a diverse series of 2,6-difunctionalized 2-methyl-2H-1-benzopyran analogues 12 and 14. 相似文献