Synthesis,Structure and Biological Activity of 2-[2-(4-Fluorobenzylidene)hydrazinyl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine

The title compound 2-[2-(4-fluorobenzylidene)hydrazinyl]-4-(1-methyl-1 H-indol-3-yl)thieno[3,2-d] pyrimidine(8) was synthesized by the condensation of 4-fluorobenzaldehyde(7) with 2-hydrazinyl-4-(1-methyl-1 H-indol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine(6). This intermediate was prepared from methyl 3-aminothiophene-2-carboxylate(1) by the condensation with urea, chlorination with phosphorus oxychloride and then condensation with hydrazine hydrate. The crystal of 8 belongs to monoclinic system, space group P21/c with a = 14.0453(18), b = 17.436(2), c = 18.0982(17) ? and β = 122.969(7)°. In addition, 8 possesses marked inhibition against the proliferation of human colon cancer cell line HT-29(IC50 = 6.09 μM) and human gastric cancer cell line MKN45(IC50 = 3.04 μM), displaying promising anticancer activity.     

新型吲唑-查尔酮杂合物的合成及抗肿瘤活性

设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。 先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。 4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证。 采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株(MKN45)和人肺癌细胞株(A549)为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。 结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC₅₀分别为2.65和3.55 μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC₅₀=4.69 μmol/L)。     

关于地表水中丙烯腈测定的样品保存条件

各种水质的水样,从采集到分析这段时间内,由于物理、化学、生物的作用,样品中某些组分的浓度可能会发生不同程度的变化。为了降低或减缓样品在很短的时间内发生明显变化,因此必须采取必要的保存措施,保证后续测定结果的可靠性[1]。样品的保存条件是影响水样在贮存期内发生变化的重要因素,一般包括光照、温度、pH、保存剂种     

超声提取－在线固相萃取浓缩/液相色谱法测定大气颗粒物中超痕量多环芳烃

建立了超声提取－在线固相萃取浓缩/液相色谱测定大气颗粒物中15种多环芳烃(PAHs)的方法.通过优化仪器分析条件、样品提取和制备条件以及消除离子干扰等,确定了最佳的实验条件.切取1. 4 cm2颗粒物滤膜样品,使用2 mL乙腈超声提取10 min.提取液经高速离心去除悬浮颗粒物后,配制为25%(体积分数)乙腈水溶液.取...     

3种常见赤潮藻间相互作用的研究

将中肋骨条藻Skeletonema costatum、赤潮异弯藻Heterosigma akashiwo Hada和微小亚历山大藻Alexandrium minutum以10.8×104cell·mL-1、7.2×104cell·mL-1、0.4×103cell·mL-1接种后进行单种培养、两两混合培养及3种藻混合培养,结果表明:混养对骨条藻增殖有利,而对其他2种藻有胁迫作用.赤潮异弯藻对微小亚历山大增殖有很强的抑制作用,使其在异亚混养中占据优势.赤潮藻间这种相生相克的关系是造成赤潮种群单一化及群落演替的原因之一.     

新课程背景下中学化学教师知识结构与能力结构的研究

新课程对化学教师提出了新的挑战,随着教师角色的转变,化学教师要在知识与能力结构上有所更新,才能适应新课改。通过问卷与访谈方式,调查与分析了目前教师的知识与能力结构的现状,并针对新课程对化学教师的新要求提出若干建议与应对措施,以期为高师教育和中学化学教师提供有益的借鉴。     

落针式粘滞系数实验仪的改进

通过对JW-A型落针式粘滞系数实验仪的改进,以减少其测量误差,使实验结果更准确。     

电子类实验仪器维修的几种简单方法

介绍几种在实验教学中仪器发生故障时,进行快速维修的简单方法。     

同位素稀释-高分辨气相色谱/高分辨质谱法测定大气中多溴联苯醚和多溴联苯153

针对环境监测的特点和要求,建立了同位素稀释-高分辨气相色谱/高分辨质谱测定大气中多溴联苯醚(PBDEs)和多溴联苯153(BB153)的方法。采用正己烷/二氯甲烷(1:1, v/v)及正己烷分别对PBDEs和BB153进行快速溶剂萃取,并通过复合硅胶柱净化。在校准曲线最高浓度的10%和90%加标水平下得到的天然内标的平均回收率分别为100%和104%,平均相对标准偏差(n=7)分别为5%和6%;二至十溴代联苯醚和BB153相应的¹³C同位素标准物质回收率在36.5%~133%之间;而一溴代联苯醚¹³C同位素标准物质回收率较差,可能是由于物化性质与其他化合物不同。在实际采样体积为300 m³的情况下,未发生污染物穿透现象;分析物检出限低于2×10^-4 ng/Nm³,提取内标回收率在56%~126%之间(一溴代联苯醚除外)。实验结果表明该方法能对化合物准确定量,适用于大气中二至十溴代联苯醚和BB153的分析。