3-羟基哌啶N,O-缩醛的不对称烯丙基化反应及在Epiquinamide和(+)-Febrifugine合成中的应用

探索了N,O-缩醛7 C-2位的不对称烯丙基化的条件,建立了路易斯酸催化条件下高选择性烯丙基化方法(产率73%,dr 94∶6).并以此为关键反应,合成了制备(-)-Epiquinamide(1)的关键中间体21.作为延续性工作,建立了一条由(2S,3S)和(2S,3R)-9差向异构体混合物制备光学纯(+)-Febrifugine(3)的方法.从而开发了一条以廉价谷氨酸为原料制备克级常山碱的可能途径.     

Penta-coordinate phosphorous compounds and biochemistry

The relationship between penta-coordinate phosphorus compounds and biochemistry is briefly reviewed. Some interesting phenomena such as peptide formation, ester formation, ester exchange on phosphorus and N to O migration occur at room temperature when the amino group of amino acid is associated with phosphoryl group. Serine or threonine in conjugate of nucleo-side-amino acid could recognize different nucleobases. N-phosphoryl Histine and Ser-His dipep-tide could cleavage nucleic acid, protein and ester in neutral medium. It is found that the above phenomena all undergo penta-coordinate intermediate of phosphorus atom, which is proposed as the key factor to determine their activities.     

多羰基甾酮的选择性还原反应研究

在不同金属离子存在下,多羰基甾酮的甾核及支链上都发生了羰基与硼氢化钠的还原反应,得到具有不同的区域选择性和立体选择性的还原产物.     

氯代烷烃温和条件下间接与二氧化碳的羰基化反应

羰基化反应是有机合成化学中常用的方法之一,其合成产品分别可以为醛、酮、酯、酸和酰胺等一系列化合物,可用作溶剂、增塑剂、涂料、催化剂、润滑剂以及天然产物的替代品.但是常规的羰基化反应大多要求高温(150～200℃)高压(10～20 MPa)或使用贵金属催化剂(如钌、铑、铱等),并且C1源多用一氧化碳[1].     

吉西他滨类似物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。     

聚晶立方氮化硼刀具切削高锰钢的磨损机制

在半精加工试验条件(切削深度ap=0．5mm，进给量f=0．3mm／r，干切)下研究了聚晶立方氮化硼刀具切削奥氏体高锰钢时的磨损机制，用WDH-Ⅱ型光电温度计测量了切削温度，用工具显微镜测量后刀面磨损量，进而考察了切削时间和切削速度对后刀面磨损量的影响，采用S-250MK型扫描电子显微镜观察刀具前、后刀面的磨损形貌和组成变化．结果表明：当切削温度为400～750℃时，聚晶立方氮化硼刀具同高锰钢中的γ相及其析出相(Fe，Mn)3C之间产生严重的机械磨损；当切削温度超过800℃时，聚晶立方氮化硼刀具同高锰钢单一γ相之间产生扩散磨损；聚晶立方氮化硼刀具适合于高速切削.     

基于深度学习的两分量BEC中量子相变点的识别

识别物质的相变是物理学研究中一个重要问题.本文采用了一种混淆标签方案的卷积神经网络算法来识别两分量玻色-爱因斯坦凝聚(BEC)中量子相变点,通过计算神经网络输出的准确率,得到W型性能曲线,此性能曲线中间的极大值对应着量子相变的临界点.研究结果表明,深度学习得到的量子相变点与解析计算值吻合度较高.此混淆标签方案的深度学习研究方法可以应用到存在两种相的相变体系.     

PZT 95/5陶瓷电致失效机理研究

对PZT 95/5陶瓷在直流电场、脉冲方波电场以及半正弦波电场作用下的失效机理进行了理论和实验分析.结果表明:在直流作用下,其失效机理以热-电耦合失效为主;而在脉冲电场作用下,考虑振动冲击效应以及相关的力谱分布,脉宽越短,能量向高频偏移,越可能发生力-电耦合失效;当脉宽增加,PZT 95/5陶瓷失效机理将从力-电耦合失效逐步转变成直流失效模式. 关键词： PZT 95/5 失效机理 直流电场 脉冲电场     

我国生猪年度供给量预测研究

在运用协整检验、成本分析等方法对生猪供给量的影响因素进行分析的基础上,综合运用了回归分析、专家经验分析、指数平滑、情景预测等预测和决策方法,对我国2010-2012年的生猪年度供给量进行了预测.预测结果表明,在不发生影响生猪供给的重大突发事件的情况下,2010-2012年我国生猪产量将呈逐年上升的趋势.     

Collective expansion and hadronization in high energy heavy ion collision experiments

An overview of research status of soft physics in high energy heavy-ion collision experiments and recent experimental results are presented.