1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性

以硝基胍、醛和卤代烷烃为原料,通过肼解、缩合、烷基化和酸催化分子内环化等反应,合成了一系列结构新颖的1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR以及HRMS等方法确证.初步离体抑菌活性测定表明,在50 mg/L药剂浓度下,大部分化合物均具有一定的抑菌活性.相对于其他目标化合物,1-正丁基-3-(4-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(6y)表现出较广谱的抑菌活性,对五种病原菌的抑菌活性均在53%以上.该类化合物合成简单,易于衍生化,可作为抑菌先导化合物进行优化.     

2,3,7,8-四氯二苯并-对-二噁英(2,3,7,8-TCDD)及其同型物的晶体结构和电子结构研究

The crystal structures of 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin(2, 3, 7, 8-TCDD) and its analogues have been determined. And the semiempirical INDO calculations for this type of compounds have been undertaken. Their characteristics of electronic structures were discussed. The possible active centers which can interact with biological receptor were also proposed.     

脱落酸的全合成

脱落酸是一种广泛存在于植物体内的抑制性植物激素,与植物离层形成、诱导休眠、抑制发芽、促进器官衰老和脱落、增强抗逆性等密切相关。本文简要综述了脱落酸的全合成路线,并对各路线的优劣与存在的问题进行了分析、比较。     

2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性

酰胺;2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1;3;4-噻二唑衍生物的合成及生物活性     

恶霉灵互变异构现象研究

用GC-MS和变温¹H NMR分析方法证明,在恶霉灵样品中存在互变异构现象,但这种互变异构现象受温度的影响不大,其主要的存在形式为烯醇式,20℃下烯醇式的含量为98.2%.同时也证明了气相色谱用于该样品分析的可靠性.     

β-环糊精及其衍生物对杀菌剂醚菌酯的分子识别作用的研究

农药通过与环糊精形成主客体包合物,可使其理化性质得到明显改善,因此研究环糊精对农药分子的识别作用具有重要的理论和实际意义。采用紫外-可见吸收光谱法研究了β-环糊精(β-CD),甲基-β-环糊精(RAMEB),羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对杀菌剂醚菌酯的分子识别作用,并考察了温度及溶剂的极性对识别作用的影响,探讨了包合过程的驱动力和形成的包合物的可能结构。结果表明,他们与醚菌酯均可形成1∶1型包合物,在298.15 K时, 其结合常数值大小依次是K_HP-β-CD>K_β-CD>K_RAMEB,随着温度的升高, 包合物的稳定性逐渐降低,在温度≥303.15 K时,K_β-CD值最大。溶剂极性的改变可显著地影响结合常数值,随着溶剂极性的降低,结合常数值迅速降低。对包合物形成过程的热力学参数计算表明包合过程是一个自发的、放热的、体系自由能减少的过程。包合过程是焓驱动的,符合熵焓互补原则,推测氢键和疏水作用是识别反应的主要驱动力。本文研究结果为醚菌酯-β-环糊精包合物的应用提供了重要的信息。     

DNA模板指导的有机合成

DNA模板指导的有机合成反应具有序列特异性特点.本文综述了模板DNA指导的多种类型的有机合成反应,包括还原胺化、亲核取代、Henry、Wittig烯化、光化学连接以及多步小分子的合成等反应;介绍了DNA指导的组合库的合成反应;总结了DNA模板结构对反应的影响以及反应中立体选择性的问题.     

超声波在有机合成中的应用

超声波方法在有机合成中的应用研究近二三十年来发展得非常迅速, 它比传统的有机合成方法更方便和易于操作, 在超声波辐射下许多传统的反应可以在较温和的条件下进行, 或者提高收率和缩短反应时间, 甚至可以引起某些在传统条件下不能进行的反应。本文对近30 年来具有代表性的研究文献进行了综述。     

楝酰胺(Rocaglamide)类化合物研究进展

近20年来, 从楝属植物中不断有楝酰胺类化合物及其类似物被分离并确定结构. 生物活性测定结果表明, 楝酰胺类化合物大多具有良好的杀虫活性, 有些化合物则显示出抗癌功能. 对楝酰胺类化合物的研究进行了全面综述.