含取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成和生物活性测定

报道了１２种含不同取代嘧啶环的苯磺酰脲的合成及初步的生物活性测定结果，其中１０种为新化合物，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ和元素分析等证实。     

5-氟代苯基糠酰胺的1,3,4-噻二唑衍生物的合成与除草活性测定

设计并合成了20种N-(5-芳基-1,3,4-噻二唑-2-基)-5-氟代苯基糠酰胺类化合物, 均为未见文献报道的新化合物. 目标产物的结构经IR, 1H NMR和元素分析测定确证. 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性.     

1-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙的合成及其抗白血病活性

以取代苄胺或伯胺为原料,依次经过Michael加成、Dieckmann缩合、水解脱羧、酰腙化反应合成了10个未见文献报道的1-取代哌啶-4-酮芳甲酰腙9a～9j,化合物结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的生物活性测试表明,部分化合物能有效抑制白血病K562细胞的增殖,具有潜在的抗白血病活性.     

四氢吡啶并[4,3-d]二氢嘧啶酮衍生物的合成及其初步抗癌活性测定

为寻找新型抗癌药物的先导化合物,设计合成了16种未见文献报道的四氢吡啶并[4,3-d]二氢嘧啶酮衍生物2a～2p,结构经1H NMR,IR,MS,元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,目标化合物对白血病K562细胞的增殖表现出显著的抑制活性,对卵巢癌HO-8910和肝癌SMMC-7721细胞系的增殖也表现出一定的抑制活性.     

Synthesis,Crystal Structure and Herbicidal Activity of N-（4-Methylbenzyl）-4-（3-fluorophenyl）-4-piperidinol Hydrochloride

A novel compound N-（4-methylbenzyl）-4-（3-fluorophenyl）-4-piperidinol hydrochloride has been synthesized and its structure （C19H23ClFNO, Mr = 335.83） was characterized by elemental analysis, IR, ^1H NMR, MS and single-crystal X-ray diffraction analyses. The crystal belongs to the triclinic system, space group P1 with a = 7.2163（6）, b = 10.7905（9）, c = 12.2651（10） A, α = 109.576（2）,β = 98.407（2）,γ= 95.956（2）°, V= 878.14（13）A3, Z = 2, Dc = 1.270 g/cm^3,μ = 0.231 mm^-1, F（000） = 356, S = 1.100, the final R = 0.0525 and wR = 0.1425 for 3206 unique reflections （Rint = 0.0140） with 2736 observed ones （I 〉 2σ（I））. The piperidine ring exhibits a chair conformation. The dihedral angle made by the methyl- and fluoro-substituted benzene rings is 66.84（7）°. There are some intra- and intermolecular hydrogen bonding interactions among the molecules, which stabilize the whole crystal structure. The preliminary biological activity tests indicate good herbicidal activity for the title compound, in particular against the roots of some tested plants （such as Brassica campestris L. and Echinochloa crusgallis L.）.     

N′-苯氧乙酰基-N-呋喃-甲酰肼类化合物合成及其对害虫生长的抑制活性

经5-取代苯基-2-呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应,得到8种未见文献报道的昆虫生长调节剂N′-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物,其结构经IR、^1H NMR和元素分析测试技术得以确认。初步杀虫活性测定结果表明,标题化合物对蚜虫、螨虫有一定抑制作用。     

N'-苯氧乙酰基-N-呋喃-甲酰肼类化合物合成及其对害虫生长的抑制活性

经5-取代苯基-2-呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应,得到8种未见文献报道的昆虫生长调节剂N'-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物,其结构经1R、1H NMR和元素分析测试技术得以确认.初步杀虫活性测定结果表明,标题化合物对蚜虫、螨虫有一定抑制作用.     

含取代嘧啶环的戊菊酰基硫脲及其稠环化合物的合成和除草活性测定

合成了5种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-3-甲基-2对氯苯基丁酰硫脲(3),并以Br2为氧化剂,进行氧化环化反应,得到5种新的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物4.化合物3和4的结构均经IR,1H NMR及元素分析得到确证.初步生物活性测定结果表明,化合物3a有较好的除草活性.     

N''''-叔丁胺基羰基-N-取代菊酰硫脲类化合物的合成及生物活性测定

拟除虫菊酯类和酰基硫脲类化合物具有很好的杀虫，杀菌及植物生长调节活性。本文采用有效基团拼接方法，以拟除虫菊酯类化合物的活性部分即取代菊酸为母体，以酰基硫脲为骨架，并将叔丁基引入到该结构中，设计合成了4种N-