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Kifunensine是一种从名为Kitasatosporia kifunense的放线菌中分离出来的生物碱,它是一种中性,稳定的化合物,同时也是甘露糖苷酶I的有效抑制剂,目前被广泛地用于药物研发领域,具有非常高的商业价值,但是它的合成制备非常困难,存在收率低、合成成本高等问题。本文对其合成方法进行了研究,以廉价易得的L-古洛糖酸-γ-内酯为原料,经过一系列转化得到Kifunensine,该操作中多个步骤可以用一锅法投料,操作简便,总产率为4.8%,该方法为该化合物的大规模制备提供了新的思路。 相似文献
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手足口病是在东南亚,特别是在中国大规模频繁爆发的疾病,柯萨奇病毒A16型以及肠道病毒71型是引起感染的主要致病病原体,其中EV71感染不仅造成轻症病例,还能造成重症和死亡病例,也是在我国目前的主要致病原。目前我国已有EV71灭活疫苗上市,但疫苗本身存在一定程度风险且不能预防所有的手足口病。当前对于感染仅仅可以使用一些常用的广谱抗病毒药物进行支持性治疗。本文针对目前引起手足口病的EV71的小分子抑制剂的合成研究进展进行了综述,为治疗人手足口病的药物研发提供参考。 相似文献
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三磷酸核苷是一种具有三个磷酸基团的核苷酸,不仅在细胞的能量代谢中起着重要作用,也可用于心脑血管和神经系统等许多疾病的治疗和辅助治疗,随着分子生物学的发展,三磷酸核苷在许多生物检测技术中也应用广泛。新冠疫情爆发以来,抗病毒核苷类药物成为研究的热点,这类药物大多在体外不具有活性,而是在细胞内代谢为三磷酸形式发挥作用,在对这类化合物的抗病毒机理研究中,研究其抗病毒活性、抗病毒机制等都需要将核苷类药物进行三磷酸化,因此开发一种高效的核苷三磷酸化方法是十分必要的。本文根据三磷酸核苷的合成历史进程,综述了迄今为止三磷酸核苷的化学合成方案。旨在为核苷及其类似物的三磷酸化以及相关药物的研发提供参考。 相似文献
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Treatment of the human esophageal cancer cell line EC8712 with retinoic acid (RA) stopped the cell growth significantly and gave rise to terminal differentiation of the cells characterized by increased expression of involucrin gene. Two cDNA libraries were constructed from the parental and RA-treated cells respectively. Repeated subtractive hybridization of single-stranded plasmid DNA prepared from pooled colonies of cDNA library of the parental cells with cDNA probe generated from the RA-treated cells exhausted sequences common to both libraries of the cell. The unhybridized cDNA probe represented, therefore, the genes activated after RA-treatment. By using these enriched cDNAs as probe to screen the cDNA library constructed from the RA-treated cells thirty-nine positive colonies were obtained, of which two were specifically due to RA-induction. One of these two cDNA clones, designated as pRA538, has undergone further analysis and shown differentiation-inducing effect on parental cancer cells. A novel 相似文献
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