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以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4)。以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a~6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征。SD大鼠利尿活性实验表明,6a~6g均有一定的利尿活性,其中N-【4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基】丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当。 相似文献
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基础教育工作者的共同理想是:培养能自主学习、自我管理的独立学习者.为了改善学生的学习状况,教师必须不断提高教学水平,让自己变成一个好教师,然而只要具备充足的“学科知识”就能实现这一目标吗?具备“学科知识”+“教育学知识”就足够了吗?“相同教育背景”+“相同时间的教育实践”就能成为一样优秀的教师吗?答案显然都是否定的.究竟哪些因素影响了教学和专业发展? 相似文献
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1 阿波罗尼斯圆 《平面解析几何》(必修)课本(P68)上,有这样的一个例题: 已知一曲线是与两个定点O(0,0),A(3,0)的距离比为1/2的点的轨迹,求这个曲线的方程,并画出曲线.是:以C(-1,0)为圆心,以 r=2为半径的圆,即(x 1)2 y2=4,如图1. 再看一例: 设复数z=x 相似文献
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本文采用不同的金属离子(Sn2+,Sn4+,Al3+,Ag+,Ni2+)和SO2-4浸渍ZrO(OH)2的方法制备了一系列金属改性的SO2-4/ZrO2的纳米固体超强酸。并通过指示剂法测定其酸强度,用IR、BET、XRD、TEM及化学分析等多种试验手段对催化剂进行表征,并通过正己烷裂解反应考察了该类固体超强酸催化剂的催化活性。结果发现:不同的金属离子掺杂制得的改性SO2-4/ZrO2催化剂具有不同的性能。Sn2+、Sn4+和Al3+掺杂的超强酸有较强的酸性,但只有Ni2+、Sn2+掺杂的SO2-4/ZrO2样品具有正己烷裂解反应活性,Ag+、Sn4+掺杂改性的SO2-4/ZrO2样品不具有正己烷裂解活性。 相似文献
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Introduction Bibenzyls (dihydrostilbenes) are the important natu-ral products and have attracted considerable interests due to their biological activities.1 Some bibenzyls, espe-cially some termed combretastatins, are reported to ex-hibit pronounced antimitotic and antileukemic activities and have been tested as cytotoxic agents so far against a series of cancer cell lines. The activity of this kind of natural antimitotics depends on their ability to interact with tubulin, the predominant prot… 相似文献
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一、当前开展教研工作的背景分析(一 )教育改革的新形势2 0 0 2年 9月 ,上海市教育委员会发布了《上海市普通中小学课程方案》 ,并进入“二期课改”整体试验阶段 .“二期课改”的核心就是要彻底改变以往由学生适应课程的被动局面 ,从而建立起让课程适应并促进每一位学生发展的现代课程体系 .“这将带来课程理念、课程结构、课程内容、评价体系、学习方式等一系列重大变革 ,也是实现 2 0 1 0年上海基础教育进入世界一流水平目标的重要标志 .”“二期课改”是基于上海这座国际化大都市对市民的要求和对“一期课改”教育现状的反思而实施的 ,因… 相似文献
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