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系统比较研究芳香异羟肟酸二丁基锡抗癌先导化合物二-(苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDBT)配体苯环上引入不同电负性取代基团得到的化合物二-(4-氯苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDCT)和二-(4-甲氧基-苯甲酰异羟肟酸)二正丁基合锡(DBDMT)在大鼠体内的组织分布规律及其差异,探讨结构-组织分布-抗癌活性间的关系.静注3min后,DBDCT可迅速分布到各组织,主要分布在肾上腺,其次是十二指肠和肾,给药10min后肝脏、肠、胃壁、肺、肌肉和脂肪等组织浓度较高;而DBDMT只能分布于脑、心脏、肾、脾等少数几种组织.前期研究中DBDCT对人肝癌Bel-7402、人胃腺癌SGC-7901、卵巢癌Hela等细胞株具有比DBDMT更强的抗癌活性可能与DBDCT在肝脏、胃壁和卵巢中有较高分布、但这三个组织中几乎检测不到DBDMT有关.可见先导化合物DBDBT的配体苯环上引入的取代基团的电负性可明显影响其相应衍生物在大鼠体内的组织分布,从而可能导致对不同组织肿瘤的抗癌活性的较大差别,该研究为先导化合物DBDBT的进一步结构优化提供参考依据. 相似文献
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芳香异羟肟酸二烃基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个R_2SnL_2型(R=乙基、正丁基和苯基;HL=苯甲酰异羟肟酸,对羟基苯甲酰异羟肟酸和水杨酰异羟肟酸)和6个[R_2SnL]_2O型(R=乙基、正丁基;HL同上)二烃基锡新配合物。测定了它们的分子量、红外光谱和核磁共振谱,着重研究了这些配合物的体外抗癌活性。结果表明,这二类配合物对人白血病HL-60,艾氏腹水和S-180癌细胞有很好的抑制能力。初步探讨了结构-抗癌活性间的关系。 相似文献
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以聚乙二醇(PEG)为软段、六亚甲基二异氰酸酯-1,4-丁二醇-二羟甲基丙酸(HDI-BDO-DMPA)为硬段,制备了一系列水性聚氨酯相变储能材料(WPUPCM)。在相变过程中,由于软段PEG由聚合前的固-液相变转化为聚合后的固-固相变,因此,所制备的WPUPCM表现出固-固相变特性。为了研究其固态相变行为的本质和形成机理,揭示该类聚合物的能量贮存和转换机理,应用偏光显微镜、扫描电镜、原子力显微镜、X射线衍射仪分析研究了PEG、WPUPCM在相变过程中的晶体结构变化特征,讨论了WPUPCM固-固相转变的机理。 相似文献
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本文阐述了介体行丢失速率与电极基线电流大小的关系,以此为依据,讨论了介体液态石蜡中的溶解度对介体丢失的影响,通过向电极表面添加DEAE-葡萄糖来减小带正电荷的介体丢失速率,研究了DEAE-葡萄糖对葡萄糖氧化酶介体电极测试性能的影响。 相似文献
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[(n-Bu)2Sn[{4-ClC6H4C(O)NHO}2] (DBDCT) 是课题组自主设计合成的一种新型芳香异羟肟酸二丁基锡化合物(已获国际国内发明专利),有较高的体内和体外抗肿瘤活性,小鼠急毒实验揭示其具有较低的毒性作用,初步动物实验提示DBDCT还具有升高白细胞的功能,在肿瘤化疗治疗中将产生重要的影响。本文首次建立了HPLC法测定化合物在血浆中的动力学参数。用甲醇直接沉淀血浆蛋白,乙酰苯胺为内标, Diamonsil ODS(4.6 mm × 200 mm, 5 μm)色谱柱,甲醇:0.5%三氟乙酸水溶液(30:70,pH 3.0,v/v)为流动相,检测波长238 nm。方法在0.1~25 µg·mLl-1范围内线性关系良好(r = 0.9992),定量限和检测限分别为50 和10 ng·mL-1。该方法用来测定单次静脉注射不同剂量(2,5,12mg·kg-1) DBDCT后大鼠体内的浓度-时间曲线,并采用3p97软件对动力学参数和房室模型进行估计,结果表明DBDCT在大鼠体内的动力学符合二室模型,方法简便快速,专属性好,其动力学研究中的应用为制剂的质量控制和临床前动物合理用药以及临床研究提供了实验基础。 相似文献
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