微通道反应器在合成工艺改进中的应用研究进展

随着对低耗能、环保、连续化生产工艺的不断探索,微通道反应器极佳的传质传热性能、精确的反应条件控制及反应过程的安全性等优势引起了研究人员的广泛关注。本文就微通道反应器的研究进展及其在工艺参数优化、连续化合成中的应用进行综述,对反应器现存问题及解决方法进行分析,并对其未来发展进行展望。     

3-取代吲哚衍生物抗肿瘤活性研究进展

吲哚是一种自然界中广泛存在的化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等生物活性。在吲哚3-位引入不同的取代基,进行结构的修饰与改造一直是药物研究的热点。本文归纳总结了近年来相关的文献,对吡唑及吡唑啉类、二唑及三唑类、与2-位成环类等不同杂环取代的3-取代吲哚衍生物的抗肿瘤活性进行系统性的综述,以期为高活性抗肿瘤药物的研发提供一定的理论基础。     

二氢吲哚-2,3-二酮衍生物抑菌活性研究进展

二氢吲哚-2,3-二酮是一种结构简单且应用广泛的药物小分子,其衍生物的合成、结构和药理活性等备受关注。已有报道表明二氢吲哚-2,3-二酮具有抗菌、抗衰老、降血脂、抗癫痫、抗病毒等多种生物活性。本文主要围绕抑菌生物活性,对国内外关于二氢吲哚-2,3-二酮类化合物的构效关系进行分析总结,为后期该类新型抗菌化合物的设计合成提供参考。     

含哌嗪的吡唑酰胺衍生物的合成与生物活性

设计合成了16个新型的含哌嗪的吡唑酰胺衍生物,所有化合物结构经1 H NMR、13C NMR、IR和元素分析表征.初步生物活性测试表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的抗菌活性和较好的抗TMV活性.     

含腙结构单元的喹唑啉酮衍生物的设计、合成与生物活性研究

以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经¹H NMR、¹³C NMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)、猕猴桃溃疡病菌(Pseudomonassyringae pv.actinidae,Psa)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopoddis pv.Citri,Xac)均表现出一定的抑制活性.其中3-甲基-2-(((4-((2-(4-甲基苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G₁₈)、3-甲基-2-(((4-((2-(2,6-二氯苯基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G₁₂)和3-甲基-2-(((4-((2-(苯磺酰基)肼基)甲基)苯氧基)甲基)喹唑啉-4(3H)-酮(G₁₆)对Xoo、Psa和Xac三种细菌的抑制活性分别优于对照药叶枯唑和噻菌铜.另外...     

3-腙喹唑啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

通过活性拼接原理在喹唑啉酮3-位引入腙结构,使用简单的合成路线合成了一系列3-腙喹唑啉酮衍生物.目标化合物结构经核磁共振波谱(¹H NMR,¹³C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了表征确证.抗肿瘤活性测试结果表明,该类化合物对A549、PC-3、Hep G2、K562等肿瘤细胞系均表现出有效的抑制活性;其中(E)-N-((2-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)乙酰肼(H1)对Hep G2细胞的IC₅₀值为(9.90±1.13)μmol/L,(E)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)-N-((2-吗啉代-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(H2)对PC-3细胞的IC₅₀值为(10.70±0.78)μmol/L,抑制活性均优于阳性对照药吉非替尼[IC₅₀=(23.33±4.14)μmol/L,IC₅₀=(12.02±5.39)μmol/L].细胞凋亡、4’,6-联脒-2-苯基吲哚(...     

5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定

取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1HNMR 13C NMR,IR以及元素分析确认.采用噻唑兰(MTT)比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3活性,其中化合物4a在10μmol·L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%.     

合成源1,4-萘醌类化合物抑菌活性研究进展

1,4-萘醌作为广泛存在的一种物质,其生物活性尤其是抗菌作用受到越来越多的关注。本文对不同取代类型的合成源1,4-萘醌衍生物进行总结,并探讨其抑菌活性及构效关系,发现在1,4-萘醌的2位引入含氨基取代、含硫取代的基团能够提高抗菌活性,且通常含硫取代比氨基取代基团的抗菌活性高。期望本文能为1,4-萘醌类抗菌药物的研发提供参考。     

三唑席夫碱苯并吡喃酮衍生物的合成及其抗病毒活性

设计并合成了6个未见文献报道的三唑席夫碱苯并吡喃酮类化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,用量为500 mg·L-1时,部分化合物对黄瓜花叶病毒有一定的抑制作用。