1,2,3-三唑取代的1,4-二氢-4-氧代-1,5-二氮杂萘-3-羧酸衍生物的设计、合成与HIV整合酶抑制活性评价

一价铜催化端炔与叠氮化物的1, 3-环加成反应是一种快速构建小分子库并筛选其可能性质的的主要方法。本文报道了1,2,3-三唑取代的1,4-二氢-4-氧代-1,5-二氮杂萘-3-羧酸衍生物的设计与合成。在该类化合物中,疏水性与亲水性片段通过Click反应有效地连接。所设计化合物8和12的结构通过光谱手段进行了表征;其可能的HIV整合酶抑制活性也进行了筛选。     

(杂)芳烃C–H键的电化学氧化胺化的新进展

<正>(杂)芳烃C–H键的氧化胺化形成新的C–N键在有机化学、药物化学以及材料科学中具有重要的意义.该反应通常在化学计量氧化剂的作用下,通过金属催化氧化来实现.化学计量氧化剂的使用,将不可避免地产生大量的废物,也可能引起产物的过氧化,导致发生其他副反应,产率降低.电化学方法通过对有机分子施加一定的电场力,使其选择性地与电极间发生电子的得失,从而实现     

Upper Rim Diester-bridged Calixarenes and Oligocalix-arenes: the Effects of the Length of Bridged Reagents on Their Distribution

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＣａｌｉｘ[4 ]ａｒｅｎｅｓｈａｖｅｂｅｅｎａｔｔｒａｃｔｉｎｇｍｕｃｈａｔｔｅｎｔｉｏｎｉｎｔｈｅｌａｓｔｆｅｗｄｅｃａｄｅｓｂｅｃａｕｓｅｏｆｔｈｅｉｒｓｉｍｐｌｅｏｎｅ ｐｏｔｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｔｈｅｕｎｉｑｕｅｓｔｒｕｃｔｕｒａｌｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ .1Ｔｈｅｙｈａｖｅｂｅｅｎｕｓｅｄａｓｕｓｅｆｕｌｂｕｉｌｄｉｎｇｂｌｏｃｋｓｆｏｒｌａｒｇｅｒａｎｄｍｏｒｅｓｏｐｈｉｓｔｉｃａｔｅｄｍｏｌｅｃｕｌａｒｓｙｓｔｅｍｓｉｎｓｕｐｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｈｅｍｉ…