新的4＇-去甲表鬼臼衍生物的合成及其抗癌活性

根据鬼臼毒衍生物和5-氟尿嘧啶的抗癌机理和构效关系,合成了7个新的4β-5-氟尿嘧啶取代4＇-去甲表鬼臼毒衍生物.在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中,化合物2.4和2.6的抑制活性比鬼臼乙叉甙(VP-16)和5-氟尿嘧啶(5-Fu)强3倍和5倍,在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨.     

手性铝试剂促进的β-环氧醇动力学拆分研究

首次以手性联萘酚修饰的三乙基铝为催化剂对消旋的β-环氧醇的动力学拆分进行了研究, 初步研究结果表明其回收原料的ee值可达60%. 同时研究了不同条件下三乙基铝与手性配体形成的手性路易斯酸对β-环氧醇的动力学拆分的影响, 并探讨了在三乙基铝催化下的反应机理.