钯或镍催化的有机镁及有机锌的不对称交叉偶联反应

综述了钯或镍的手性配合物催化的有机金属试剂与芳基及烯基卤化物的不对称交叉偶联反应,着重介绍了手性配体的发展及其对反应产物ee值的影响。对一些已研究得较清楚的反应的可能立体识别机理也作了介绍。     

氨基酸衍生物催化的不对称Reformastky反应

首次使用侧链上带有配位基因的氨基酸组成的线二肽、环二肽及氨基酸酯作手性配体催化不对称的Reformatsky反应。考察了配体结构、反应底物结构以及反应条件等因素对反应产物ee值的影响。同其它两类配体相比,环肽具有更好的不对称催化效果,其中具有C2对称性的环肽3a效果最好,产物的ee值达到了64％。     

Enantioselective Pinacol Coupling of Aromatic Aldehydes Mediated by TiCl4（THF）2／Zn with Tartaric Ester

Asymmetric pinacol coupling of aromatic aldehydes mediated by low valent titanium complexes of chiral ligands derived from natural tartaric acid provided corresponding pinacols in good yields with excellent diastereoselectivities and moderate enantioselectivities.     

3, 6-二芳基-5, 6-二氢均三唑[3, 4-b][1, 3, 4]噻二唑的合成 及生物活性

研究了在L-(+)-酒石酸存在下3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑与醛的Mannich反应及分子内的加成反应,合成了15个新的手性稠杂环化合物3,6-二芳基-5,6-二氢均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑,利用IR、^1HNMR和MS确证了其结构,并测试了部分化合物的生物活性。     

Asymmetric Pinacol Coupling of Aromatic Aldehydes Catalyzed by TiCl4 （THF） 2－Zn／Chiral Diamines

Asymmetric pinacol coupling of aromatic aldehydes catalyzed by chiral diamines/iow-valent titanium complexes gave corre-sponding pinacois in good yields with high diastereoselectivity and moderate enantioselectivities.     

手性铜催化剂催化的不对称分子内环丙烷化反应

以手性β－二酮－铜配合物Cu(dcm)2为催化剂，研究了重氮乙酸烯醇酯的分子 内环不对称环丙烷化反应，获得较高光学产率的环化产物，同时提出了不对称催化可 能的反应机理和手性识别模型。     

Synthesis of Novel 1,3-Dioxolane Nucleoside Analogues

Novel 1,3-dioxolane C-nucleoside analogues of tiazofurin 2-(2-hydroxymethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-1,3-thiazole4-carboxamide as well as N-nucleoside analogues of substituted imidazoles 1-(2-hydroxymethyl-1,3-dioxolan4-yl)-4-nitroimidazole and 1-(2-hydroxymethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-4,5-dicyanoimidazole were synthesized from methyl acrylate through a multistep procedure. Their structures were confirmed by IR,^1H NMR,^13C NMR spectraand elemental analysis.     

测定手性有机酸对映体纯度的新试剂

用NMR技术测定微量手性化合物的对映体纯度,已有多种方法。其中,加手性镧化物位移试剂法适用面最广,但对有机酸,结果常不理想。另一种使用较广的方法是加手性试剂,将样品中两对映体转变成非对映异构体,然后比较非对映基因NMR信号的强度,确定原样品中对映体的组成比例。国外已出售的手性试