含有异噁唑环的β-氨基酮的合成及其抗糖尿病活性的初步研究

为了寻找新型高效低毒的抗糖尿病分子,由Mannich反应一步合成了15个新的含有异噁唑结构单元的β-氨基酮,制备方法简便、反应条件温和、产品易纯化,收率为51.2%～89.3%.所得化合物结构均通过1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性实验结果表明,在低浓度范围,目标分子对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B和α-葡萄糖苷酶抑制活性不高,但对过氧化物酶体增殖物激活受体的激动活性强度中等,其中化合物1-(3,4-二氯苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-氨基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-1-丙酮(15)的过氧化物酶体增殖因子活化受体(PPAR)激动活性最好,达到75.3%,值得进一步研究.还讨论了目标分子的合成条件及其结构-活性关系.     

4-(3-(4-羟基苯基) -3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性

由磺胺甲噁唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过¹H NMR、¹³C NMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅显示一定的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶抑制活性,而且具有中等强度的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)的激动活性,8个化合物的激动活性超过40％,其中化合物11的活性达到72.7％。     

HgMnTe磁性二维电子气自旋-轨道和交换相互作用研究

通过分析不同温度下HgMnTe磁性二维电子气Shubnikov-de Hass（SdH）振荡的拍频现象，研究了量子阱中电子自旋 轨道相互作用和spd交换相互作用.结果表明：（1）在零磁场下，电子的自旋 轨道相互作用导致电子发生零场自旋分裂；（2）在弱磁场下，电子的自旋-轨道相互作用占主导地位，并受Landau分裂和Zeeman分裂的影响，电子的自旋分裂随磁场增加而减小；（3）在高磁场下，电子的spd交换相互作用达到饱和，电子的自旋分裂主要表现为Zeeman分裂.实验证明了当电子的Zeeman分裂能量与零场 关键词： 磁性二维电子气 Zeeman分裂 Rashba自旋分裂     

论滑坡分类

在广泛查阅和总结国内外滑坡分类基础上 ,以滑坡监测预报与防治为目的 ,遵从滑坡活动各要素的地位与作用 ,根据分类体系的完备性需要 ,理清了已有各种滑坡分类的性质及其彼此间的关系 ,并对之进行了科学归纳、取舍和补充 ,建立了具有层次系统性的综合性滑坡分类体系。为建立滑坡监测预报地质模型体系奠定了基础 ,并有助于对滑坡活动的全面研究。     

地层力的计算及在钻井工程中的应用

本根据地层构造的岩层可钻性方法，通过数学推导，获得了地层变井斜力和变方位力的简捷计算公式，并应用于实际钻进工程。     

爆炸成形弹丸侵彻钢靶研究

报道了压拢型和翻转型爆炸成形弹丸的设计和试验结果。针对侵彻钢靶的毁伤要求，采用数值模拟优化设计，结合试验验证的方法，设计了压拢型和翻转型爆炸成形弹丸试验装置，进行了爆炸成形弹丸的性能测试。爆炸成形弹丸具有优异的成形和毁伤性能。分析了不同类型爆炸成形弹丸设计的特点和影响爆炸成形弹丸侵彻性能的主要因素，提供了爆炸成形弹丸设计的基本方法。     

数字闭环光纤陀螺复位电压控制技术研究

在数字闭环光纤陀螺(FOG)中，2π复位电压的准确度直接影响到陀螺的标度因数精度，对提高陀螺性能起着重要的作用。中对2π复位电压对标度因数的影响进行了理论分析，并在此基础上提出了建立第二反馈回路以稳定2π复位电压的控制方法。     

微波调控石墨烯-碳纳米管协同增强聚氨酯损伤自修复研究

首先采用溶液共混法制备出石墨烯-碳纳米管(G-CNT)/聚氨酯(TPU)复合材料,然后通过拉伸实验及扫描电子显微镜(SEM)表征来考察该材料的拉伸强度和微波自修复特性,并从力学及材料与微波之间的相互作用等角度对其拉伸强度增强和微波修复机理进行研究.结果表明:在拉伸强度方面,与单一的石墨烯或CNT增强TPU相比,G-CNT之间形成的协同效应使TPU拉伸强度得到进一步提高,当石墨烯和CNT的质量比为3∶1时,G-CNT/TPU抗拉强度较纯TPU提高了67%,较G/TPU提高了18%,较CNT/TPU提高了25%;在材料裂纹的微波修复方面,石墨烯和CNT之间的协同效应使TPU材料自修复效果得到有效提高,当石墨烯和CNT的质量比为3∶1时,G-CNT/TPU修复效果达到最高值117%.     

高效液相色谱-串联质谱法分析大肠杆菌代谢组中样品提取方法的比较

比较了基于液相色谱和串联质谱联用技术(LC-MS/MS)的Ecoli代谢组分析的5种不同样品提取方法.在对样品进行淬灭和洗涤后,分别使用冷甲醇法、热乙醇法、甲醇/氯仿法、热甲醇法和高氯酸法对样品平行提取3次,每个样品重复进样3次.结果显示,冷甲醇法所得到的相对提取率最高,且重复性好(RSD<5%).从相对提取率、重复性...     

基于支持向量机的高维特征非线性快速筛选与肽QSAR建模

以氨基酸的531个物理化学性质参数直接表征肽的结构, 基于支持向量回归发展了一种新的高维特征非线性快速筛选方法, 将其应用于苦味二肽和血管紧张素转化酶抑制剂2个肽体系的定量序效关系(QSAR)建模, 各筛选获得10个意义明确的保留描述子. 以保留描述子建立支持向量回归模型, 其拟合精度、留一法交叉测试精度和外部预测精度较文献报道结果均有较大幅度提升, 优势明显; 对所建模型进行了非线性回归显著性测验、单因子相对重要性显著性测验和单因子效应分析, 增强了模型的可解释性. 新方法在肽、蛋白质QSAR建模等高维数据回归预测领域有广泛应用前景.