紫草萘醌类化合物对乳酸脱氢酶和乙醇脱氢酶的共价修 饰作用

为研究紫草萘醌类化合物的细胞毒性作用机制,从新疆软紫草根中分离出四种紫草萘醌类化合物β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁(1),乙酰阿卡宁(2),β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁(3)和阿卡宁(4)。研究了四种天然紫草萘醌类化合物对乳酸脱氢酶和乙醇脱氢酶的共价修饰作用。酶活力测定结果表明,这四种紫草萘醌类化合物对两种脱氢酶都具有不同程度的抑制作用;酶分子中游离氨基和巯基修饰率的测定结果表明,紫草萘醌类化合物对两种酶的抑制作用主要是通过与酶分子中的巯基共价结合产生的。     

吡啶二甲酸类配体-EDTA-铽三元配合物的荧光性能

对几种吡啶－２,６－二甲酸类配体与ＥＤＴＡ、铽的三元配合物在溶液中的荧光性能进行了研究,溶液ＰＨ值和溶剂效应对体系荧光的影响也分别进行了探讨。４－甲氧基吡啶－２,６－二甲酸和４－乙氧基吡啶－２,６－二甲酸等配体在这种三元体系中的敏化性能比常用的吡啶－２,６－二甲酸好,其中４－乙酰氨基吡啶－２,６－二甲酸特别优异。不论在二元配合物系还是在三元配合物体系中,均具有发光强度大、寿命长的特点。     

质体醌类化合物的合成研究

醌环的取代基对醌类化合物进行光合作用的电子传递过程有很大影响. 我们设想若能在保持与醌环上的甲基相近体积的条件下, 将其中一个甲基换成氯原子, 这样, 这类化合物醌环上的电子密度显然会低于质体醌, 从而进一步研究它们在光合作用中的作用, 有助于进一步阐明光合作用机制, 以3-氯-2-甲基苯胺为原料, 经氧化, 自由烷基化反应, 合成了十六个具有不同长侧链结构的质体醌类似物.     

相转移催化法合成对位和间位苯二甲酰基硫脲衍生物

酰基硫脲化合物;相转移催化合成;相转移催化法合成对位和间位苯二甲酰基硫脲衍生物     

一步法合成取代-1, 2-苯醌类化合物

应用固定化多酚氧化酶催化的氧化-迈克尔加成反应,一步合成了4,5-二取代-1,2-苯醌类化合物:4,5-N,N-二(苯胺基)-1,2-苯醌,4,5-N,N-二(对甲苯胺基)-1,2-苯醌,4,5-N,N-二(间氯苯胺基)-1,2-苯醌,4,5-N,N-二(对溴苯胺基)-1,2-苯醌。用化学法(I~2-KI)进行氧化-迈克尔加成反应也成功地合成了4,5-二取代-1,2-苯醌类化合物。应用紫外光谱方法证明了氧化-迈克尔加成反应的机制。     

多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究

合成了一系列新的多芳基取代咪唑类化合物,其结构经元素分析、IR、¹HNMR和MS等确定,并采用MTT法测定了它们对由P-糖蛋白(P-gp)介导的肿瘤多药耐药性(MDR)的逆转效果.结果表明,化合物和具有很好的体外逆转MDR活性