4-（4′-甲氧基-苯基）亚甲基-1h-咪唑啉-5-酮类schiff碱的合成与生物活性

咪唑啉酮;schiff碱;串联aza-wittig反应;合成;生物活性     

含硫(氧)肟醚化合物杀虫活性三维定量构效关系研究

打破文献[1～3]中芳基烷基肟醚化合物的结构框架,将杂原子硫(氧)引入到其烷基中,设计并合成了一系列全新结构的含硫(氧)肟醚化合物．其生物活性研究结果表明,该系列化合物具有优良的杀鳞翅目、同翅目和直翅目等害虫的作用,且具有拟除虫菊酯农药快速击倒的活性特点．     

A New Solution-phase Parallel Synthesis of 2-Alkylamino-3-aryl-5-phenylmethylene-3,5-dihydro-4H-imidazol-4-ones

IntroductionImidazolonesareimportantheterocyclesbearingfungici dal,anti inflammotoryandangiotensinIIantagonisticalactiv ities.1 4 Someof 2 alkylaminoimidazolonesexhibitgoodan tibacterialactivities,5whereasothersshowpotentialantiviralandantitumoractivities.6 Untilnow ,manyofthenewderiva tivesofimidazoloneshavebeensynthesizedtoevaluatetheirbiologicalandpharmaceuticalactivities .Recently ,combinatorialsynthesisoflibrariescontainingsmallorganicmoleculeshasbecomearapidevolvingareaofresearch .7,8…     

具有生物活性的有机磷化合物的研究Ⅶ．4－（喹噁啉－2－氧基）苯基烷基N－烷基磷酰胺酯的合成与性质

烷基磷酰二氯分别与４－（喹啉－２－氧基）苯酚钠和仲胺在极性有机溶剂中亲核取代反应合成了８种新的标题化合物，其结构用元素分析，红外光谱，核磁共振谱及质谱进行了表征，并测定了它们的除草活性。     

硫代磷酰脲衍生物的研究 VI: N-(O-烷基-O-芳基硫代磷酰基)-N''-芳酰基脲

用硫代磷酰胺酸与芳酰基异氰酸酯的亲核加成合成了32个N-(O-烷基-O-芳基硫代磷酰基)-N'-芳酰基脲类化合物, 并用元素分析 , 红外光谱, 质子核磁共振和质谱表征了这些化合物的结构.     

氮杂Wittig反应的最近进展

综述了最近几年氮杂Wittig反应的研究进展,包括分子间氮杂Wittig反应、分子内氮杂wittig反应及串联的氮杂Wittig反应。讨论了氮杂Wittig反应在一些含氮杂环、稠杂环及天然产物合成中的应用。     

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺（1）与芳基异氰酸酯、1H-1,2,4-三唑的串联欢氮杂 Wittig反应，合成1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物（3）的方法，探讨了 成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性。结果表明部分化合物表 现出良好的抑菌活性，其中以3d活性最好，在50 mg/L浓度时，对稻瘟菌、水稻纹 枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达100%，对芦笋褐斑菌的 抑制率亦达81%。     

N′-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲的合成

前文曾报道了15种含4,6—二取代嘧啶环的噻吩磺酰脲类化合物的合成和除草活性测定。初步的结构与生物活性关系的研究表明,嘧啶环上取代基的种类,数目及位置对此类化合物的生物活性影响较大,含4,6—二甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲具超高除草活性,含4—羟基—6—甲基嘧啶环或4—氯—6—甲基嘧啶环的噻吩磺酰脲能有效抑制植物根系的生长,而含取代氨基的噻吩磺酰脲的生物活性较差。为进一步研究不同取代基对此类化合物生物活性的影响,本文合成了13种     

含1H-吡啶和噻（二）唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性

以苯肼、乙酰乙酸乙酯和氨基杂环为原料，合成了两类含双杂环的新型吡唑甲 酰胺衍生物，其结构经元素分析、~1H NMR，MS及IR确证。初步的生物活性测试结 果表明：部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌具有良好的抑 制效果。     

生物活性有机磷化合物的研究 ⅩⅩⅠⅤ.α-(苯基氨基甲酰氧基)烃基膦酸酯的合成和生物活性

氨基甲酸酯是一类具有良好生物活性的化合物，在目前新农药的基础研究中，创制同时兼具氨基甲酰基团和含磷基团的药剂，也是一种有趣的尝试，如Ｂｏｚｈｋｏｖａ等将取代氨基甲酰氧基引入敌百虫的骨架，合成了化合物（ＣＨ３Ｏ）２ＰＯＣＨ（ＣＣｌ３）ＯＣＯＮＲ［１］，...