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根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L. 相似文献
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用对甲苯磺酸-2,3-丙酮缩甘油酯(2)与乙酰乙酸乙酯盐、碳酸二乙酯反应, 制备β-酮酯类衍生物1. 以(±)-1,2-丙酮缩甘油为起始物, 经对甲苯磺酰化、亲核取代、脱羧等反应, 方便、高产率地合成了6,7-丙酮缩二醇-3-酮-庚酸乙酯(1). 试图通过对甲苯磺酸-2,3-丙酮缩甘油酯(2)和乙酰乙酸乙酯双阴离子反应制备6,7-丙酮缩二醇-3-酮-庚酸乙酯(1)未获成功. 所合成的化合物经元素分析, IR, 1H NMR, 13C NMR和MS光谱表征. 相似文献
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