酶响应的树枝状大分子键合物在体外肿瘤模型中的渗透行为研究

实体肿瘤组织中固有的高渗透压、高细胞密度和乏血供等生物屏障导致纳米药物难以在肿瘤组织中浸润,从而难以渗透到肿瘤内部发挥治疗作用.为了克服上述纳米药物的被动扩散瓶颈,提升其在肿瘤组织中的渗透效果,本文设计了一种基于主动转胞吞作用来实现跨细胞传递和肿瘤渗透的纳米载药系统.利用γ-谷氨酰胺转移酶(GGT)响应的两性离子基团(BGA)修饰了以喜树碱(CPT)为核心的第四代树枝状大分子(G4/CPT),制备了一种具有精准结构和肿瘤特异性酶响应电荷反转的药物-树枝状大分子键合物(G4/CPT-BGA),其分子量为20 kDa,粒径约为5 nm,表面电势约为-2 mV.研究发现G4/CPT-BGA能够被GGT催化产生由负到正的电荷反转,并且能够水解释放出所携载的化疗药物喜树碱,从而有效杀伤肿瘤细胞.通过流式细胞术实验和激光共聚焦显微镜证明了G4/CPT-BGA能通过小窝蛋白介导的细胞内吞被肿瘤细胞摄取,随后通过高尔基体介导的细胞外排途径被释放出细胞,由此通过这种迭代不断的"内吞-外排"作用(转胞吞)实现跨细胞传递.最后,通过激光共聚焦显微镜观察G4/CPT-BGA在三维肿瘤球中的浸润效果,证明了G4...     

基于时域约束的卷帘曝光星敏感器星点校正方法

针对卷帘曝光模式星敏感器动态星点成像形状畸变和成像位置误差导致的导航星点定位精度降低、测姿误差增大的问题,提出了一种基于时域约束的导航星点校正方法.基于卷帘曝光的时间异步性特点,结合基于卡尔曼滤波的导航星点位置和帧间速度最优估计,将时域中不同时刻的导航星点校正到相同时刻,从而有效地解决星点畸变与位置偏移问题.展开了不同...     

农科有机化学课程建设的探索与实践

对农科有机化学课程存在的一些普遍问题进行了分析;结合当前农林院校的特点,建立了符合农业院校特点的教学新体系;编制了一系列教材;建设了精品课程网站;建立了教学质量评价体系;建设了一支结构合理、教学水平高、团队精神好的教学队伍。     

部分车辆成组的多车道混合车流噪声的计算机模拟

本文给出一种一次性综合模拟多车道多车种随机车流噪声的计算机模拟的简化方法,详细推导了用于预报部分车辆成组行驶的随机车流噪声的数学模型(M₂模型)的车头时距分布函数、概率密度函数和平均时距表达式及相应的随机数变换式。文中还给出了计算机程序框图,并将M₂模型模拟结果与据车头时距为负指数分布的M₁模型的模拟结果作了比较。计算机程序是根据我国交通噪声测量统计方法编制的,只要在程序中输入车流量、车流成份,测点离各车道及等效车道的距离诸参量,计算机便能自动输出L₁₀、L₅₀、L_eq等声级值。预报值与实测值良好一致。     

“虚墙”法及其在交通噪声计算中的应用

本文提出“虚墙”法作为众所周知的虚声源法的对偶,并将它应用于车行隧道和城市街道等混响声场的交通噪声计算。根据这个概念,由单车种等间距分布的车流所产生的声场可等效于位于—对假想的刚硬墙壁之间的单一车辆所产生的声场。这对虚墙与隧道或街道的边界形成一个围闭空间,使得经典室内声压级计算公式可以应用于计算交通噪声混响声压级。本文还给出两个应用实例与实测数据相比较。     

可调谐光学超构材料及其应用

光学超构材料是由亚波长功能单元组成的新型人工结构材料,拥有天然材料所不具备的新颖光学特性.利用光学超构材料可以灵活调控光波的传播特性,可实现负折射、隐身、单向传输等新奇的光学现象.传统的光学超构材料通常具有固定的几何结构和不变的材料特性,其光学性能难以改变,限制了光学超构材料器件的可调谐性.近年来,人们通过特殊材料或者...     

桥环二茂钛族金属衍生物的研究: (苯二亚甲基)-双(η^5-环戊二烯基)钛、锆衍生物的合成和光谱

本文报导了(苯基二亚甲基)双环戊二烯配体合成了新型的桥环(邻、间、对苯基二亚甲基)双(η^5-环戊二烯基)二氯化钛、锆衍生物并用这种配体高产率地合成了双钛化合物。     

甲醇／丙烷在ZSM－5分子筛上偶合转化过程的研究

考察了甲醇／低碳烷烃在ＺＳＭ－５分子筛上偶合转化为芳烃和低碳烯烃的反应过程。对特定的催化体系，存在一最佳原料配比，使反应的热效应近似为零。偶合转化时甲醇完全转化，低碳烷烃的转化率低；不同催化剂上偶合转化产物分布差别极大，与ＨＺＳＭ－５相比，Ｇａ改性后可获得较高的芳烃和低碳烯烃收率。     

新型多巴胺D3受体抑制剂的发现

根据最新解析的多巴胺D3受体的晶体结构进行活性位点分析, 建立了基于受体的药效团模型, 并对Asinex Gold Collection 数据库进行筛选, 选择7个化合物进行生物活性测试, 得到了高活性新型多巴胺受体抑制剂(04932482), 它对多巴胺D3受体抑制率达85.45%, 其Ki值为(806.75±34.58) nmol/L. 进一步对活性化合物进行结构分析, 研究了其与受体相互作用的模式, 并以此为指导提出以04932482为先导化合物进行结构改造的方向.     

急性心肌梗死患者D-二聚体、cTnT及心肌酶谱联合检测的临床意义

为探讨急性心肌梗死患者D-二聚体、肌钙蛋白及心肌酶谱联合检测的临床意义,选择30例健康者（对照组）和100例患者（病例组）进行D-二聚体、肌钙蛋白及心肌酶谱（AST、LDH、CK、CK-MB）检测,并把100例患者（病例组）分为3组,分别为36例AMI组,34例不稳定型心绞痛（UAP）组,30例稳定型心绞痛（SAP）组。结果表明,AMI组及UAP组中D-二聚体、肌钙蛋白及心肌酶谱（AST、LDH、CK、CK—MB）的升高程度较SAP组和健康对照组显著增高（P〈0．05）;AMI组肌钙蛋白（cTnT）较UAP组明显增高（P〈0．05）;UAP组肌钙蛋白（cTnT）较对照组明显增高（P〈0．05）;D-二聚体、肌钙蛋白及心肌酶谱（AST、LDH、CK、CK—MB）的升高程度与心肌梗死的面积正相关（P〈0．01）。提示D-二聚体、肌钙蛋白及心肌酶谱（AST、LDH、CK、CK—MB）联合检测有助于急性心肌梗死诊断的提高。