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以硫磺素T为母体, 合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9), 研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化。结果表明, FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体, 而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚。FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后, 聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状, 其β-折叠构象也减少了。FC-9还能够跨过细胞膜, 符合严格的Lipinski类药标准, 在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性, 这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景。 相似文献
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以硫磺素T为母体,合成和表征了一种解聚金属-Aβ聚集体的荧光螯合剂5-氨基-2-(苯并[d]噻唑-2-基)苯酚(FC-9),研究了它与金属-Aβ聚集体的相互作用以及由此导致的Aβ聚集体的构象、形貌和毒性变化。结果表明,FC-9不仅能识别各种Aβ40/Aβ42聚集体,而且还能使金属-Aβ40/42聚集体解聚。FC-9与金属-Aβ聚集体相互作用后,聚集体的形貌由纤维状转化为无定形状,其β-折叠构象也减少了。FC-9还能够跨过细胞膜,符合严格的Lipinski类药标准,在一定程度上可抑制由Cu-Aβ40聚集体产生的毒性,这使得FC-9在螯合治疗老年痴呆症方面可能具有潜在的应用前景。 相似文献
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