异维A酸新木脂素酯的合成与表征

以香草醛(或对羟基苯甲醛)和丙二酸为原料,经Knoevenagel反应、酯化、氧化银为氧化剂的自由基仿生氧化偶联反应合成了新木脂素3a,3b。3a,3b分别与异维A酸酯化,合成了两种新型的异维A酸新木脂素酯4a和4b。用1H NMR,IR和MS对它们的结构进行了表征。研究了异维A酸酯的反应机理。     

1,3,4-(口恶)二唑并1,2,4-三唑类双杂环的合成

采用生物活性基团拼接的分子设计方法, 将两类活性杂环N-多氟烷基-4-苯基-5-对碘苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮和N-多氟烷基-5-对碘苯基-1,3,4-(口恶)二唑-2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过1HNMR,19FNMR,IR和MS谱以及元素分析确证.     

新型类维A酸锡酯的合成、结构表征及其体外抗癌活性

用二正丁基氧化锡和类维生素A酸以摩尔比1∶2和1∶1反应,合成了两个系列的新型类维生素A酸二正丁基锡酯化合物3a~3d和4a~4d,并利用(1H,13C,119Sn)NMR和IR表征了这些化合物的结构,确定了化合物3a~3d是通过单齿配位形式与锡原子结合而成的五配位三角双锥型的配合物化合物,而化合物4a~4d的结构中存在着一个锡氧四元环,分子中的酯基为二齿配体,锡原子都是六配位扭曲八面体构型.生物活性测试表明:该类化合物对宫颈癌细胞(Hela)、肝癌细胞(LCC)、肺癌细胞(A549)等癌细胞都具有较好的抗癌活性.     

几种新型二烃基锡羧酸酯类化合物的合成与表征

以二氟碳基锡氧化物（n-C6F13CH2CH2）2SnO,二正丁基锡氧化物（n-C4H9）2SnO和不同结构的芳香羧酸ArCOOH为原料,较高产率（68％～95％）地合成了尚未见文献报道的7种二烃基锡羧酸酯类化合物,并对这些化合物进行了表征．这些化合物属于两种构型{[R2Sn（OOCAr）]2O}2（A）和R2Sn（OOCAr）2（B）,在这两类化合物（A）和（B）中,中心锡原子具有不同的配位形式和配位数．     

异维A酸二茂铁基衍生物的合成及其细胞毒活性的研究

为降低异维A酸的毒副作用并提高其癌细胞毒活性以及增加其在生物体内的吸收, 通过Mitsunobu反应, 以高于80%的收率合成了8种新异维A酸二茂铁基衍生物, 并进行了结构表征与确认. 采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四唑溴盐(MTT)法测试了它们对肺癌细胞(A549)等的癌细胞毒活性. 结果显示, 引入二茂铁基团后的异维A酸二茂铁基衍生物具有很好的癌细胞毒活性.     

芳香型二丁基锡双羧酸酯的合成、表征及抗癌活性研究

用二正丁基氧化锡和取代芳香单羧酸以1∶2摩尔比反应,合成了10个芳香型二正丁基锡双羧酸酯n-Bu2Sn(OOCAr)2(3a~3j).利用1H NMR,119Sn NMR和IR等对这些化合物进行了表征.并用X-射线单晶衍射测定了其中化合物3b和3e的晶体结构.3b和3e晶体中锡原子配位数均为6,形成了严重扭的曲八面体几何构型.3b和3e均存在分子内及分子间氢键作用,3b中氢键作用较弱,在生物体系中比3e更易释放出游离态R2Sn2 ,易与癌细胞的DNA结合,具有更好的抗癌生物活性.     

1，3，4-噁二唑并1，2，4—三唑类双杂环的合成

采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将两类活性杂环N－多氟烷基-4－苯基5对碘苯基-1,2,4三唑-3-硫酮和N－多氟烷基－5－对碘苯基－1,3,4-噁二唑－2-硫酮以Sonogashira偶联的方式进行拼接,设计并合成了几个新型双杂环化合物,其结构经过^1HNMR,^19F NMR,IR和MS谱以及元素分析确证．