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左羟丙哌嗪为一外周性镇咳药物,在测得其旋光性后,对其进行了紫外光谱、红外光谱、氢核磁共振谱、磁核磁共振谱及质谱的测定,对左羟丙哌嗪的四大光谱进行了解析,以确定其分子结构。 相似文献
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采用新型合成工艺,以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛。以10-DABIII为起始原料,经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应,制得C-7,C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII,然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应,形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7,C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇,又经氢解,得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇,最后经稀酸水解得目标物多西他赛。该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响,确立了各步反应的最佳反应条件。所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证。实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点。 相似文献
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镇咳新药左羟丙哌嗪的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物,对其合成工艺的研究,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下,对220℃左右环合制得苯基哌嗪;环氧氯丙烷用10%的硫酸开环成3-氯-1,2-丙二醇;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流,制得消旋体羟哌丙嗪,再用酒后酸拆分制得左羟哌丙嗪。通过该方法可以制得产品,总收率达9.5%。并通过结构鉴定,确证其为左羟丙哌嗪。 相似文献
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苯乙酰异谷酰胺作为抗癌酮(Antineoplaston A10)在体内的一种降解产物,具有一定程度的抗肿瘤活性。为此设计并合成了一些新的苯乙酰异谷氨酰胺类化合物以测试其抗肿瘤活性。合成中采用在酸性条件下,先选择性地对L-谷氨酸γ位羧基进行酯化,再进一步合成目标化合物,反应条件温和,收率好。所合成化合物结构经IR、^1HNMR及元素分析鉴定,对所合成的目标化合物的抗肿瘤活性采用MTT法对体外培养的乳腺癌细胞成活率进行了测试,初步结果显示有一定抑制肿瘤细胞存活的作用。 相似文献
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以1,3-环己二酮(1)为起始原料, 一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2), 2在ZnCl2催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3), 3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5, 5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a~6i. 所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构; 初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性, 结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当. 相似文献