7-O-羧烷基化白杨素衍生物的合成及其抗癌活性

以白杨素(1)为起始原料,与溴代羧酸乙酯经取代反应制得中间体7-O-乙氧羰基烷基白杨素(3a~3d);3a~3d经水解反应合成了7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(4a~4d),其中4b~4d为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。初步的体外抗癌活性实验结果表明,3和4对人肝癌细胞Hep G2和人胃癌细胞MGC-803具有一定的抗癌活性,且大多数化合物的抗癌活性比母体化合物1强,其中6-(5-羟基-2-苯基-4H-苯并吡喃酮-7-氧)己酸(4d,IC504.04μmol·L-1)对MGC-803细胞的活性抑制作用强于阳性药物DDP(IC504.40μmol·L-1)。     

α—SiTFT有源矩阵液晶显示器的研制进展

本文全面介绍了我们在α—ＳｉＴＦＴ—ＡＭＬＣＤ“八五”科技攻关研究中的ＴＦＴ矩阵模拟与优化设计、性能改善、提高矩阵板一致性与完整性、液晶封屏以及视频显示设计与实现等方面所做的工作。并在南开大学形成的一个集中的ＴＦＴ—ＬＣＤ研制线上，最终研制出具有视觉感受无缺陷的α—ＳｉＴＦＴ—ＡＭＬＣＤ视频图象显示器。     

白杨素甘氨酸类化合物的合成及抗癌活性

以白杨素为起始原料, 通过卤代和水解反应制得中间产物7-O-羧烷基化的白杨素衍生物(6~9); 然后以1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺(EDCI)、 1-羟基苯并三氮唑(HOBt)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化体系, 4个中间产物分别与甘氨酸甲酯盐酸盐进行酰胺缩合反应, 制得白杨素甘氨酸甲酯类化合物12~15; 化合物12~15在pH=10~11和室温下水解得到相应的白杨素甘氨酸类化合物(16~19). 所有目标化合物的结构均经 ¹H NMR, ¹³C NMR, IR以及MS确认. 以顺铂为阳性对照药物, 采用噻唑蓝比色(MTT)法检测了目标化合物对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞MGC-803的体外增殖抑制作用. 结果表明, 目标化合物14~16, 18和19的体外抗肿瘤活性明显强于白杨素, 且化合物18(IC₅₀=4.36 μmol/L)对MGC-803细胞的增殖抑制作用强于阳性药物顺铂(IC₅₀=4.40 μmol/L).