靶向VEGFR受体抑制剂齐墩果酸衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究

以天然产物齐墩果酸为母体,设计合成齐墩果酸衍生物,采用计算机辅助药物设计,对C-3、C-28位结构改造,设计合成12个未见文献报道的靶向VEGFR受体抑制剂; 采用噻唑蓝(MTT)法,用人肝癌细胞(HepG2)和乳腺癌细胞(MCF-7)对其进行初步体外抗肿瘤活性筛选;其结构经1H-NMR、13C-NMR谱确证。活性测试得出化合物I7、II1与阳性对照药相比有较强抑制作用,其抗肿瘤活性高于母体OA,分子对接结果显示I7和II1 与 VEGFR 受体具有较好的结合能力,值得进一步研究。     

GC-MS分析麦冬中脂溶性成分

用索氏提取法提取中药麦冬块根的脂溶性成分,经甲酯衍生化处理后采用气相色谱-质谱-计算机联用技术,分离鉴定其组成;运用峰面积归一化法定量分析。共鉴定出41种成分,占总成分的81.72%。其中脂肪酸成分的量占46.133%。含量较高的化合物为亚油酸(24.648%),棕榈酸(10.829%),6-十八碳烯酸(6.367%),愈创醇(6.757%)等。