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3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:3,自引:3,他引:3
通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体7-ACA反应,制得14种7-氨基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素新母体2a-2n,用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯与头孢菌素新母体缩合,制得2种新的7β-(1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-取代1,3,4-bI二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素4c,4d.新化合物结构经元素分析、IR、1HNMR及FAB-MS确认.初步体外抗菌结果表明,新母体化合物2对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比7-ACA强20倍,而头孢菌素4c,4d对革兰氏阳性和阴性菌都有显著抑制活性. 相似文献
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5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑(Ⅰ)是合成苯并二氮杂(艹卓)类安眠镇静药物的主要中间体。最早Davis等研究硝基苯衍生物和苯乙腈的反应,发现在吡啶-氢氧化钾中生成(Ⅱ),而在甲醇-氢氧化钾中生成(Ⅰ)。这条途径对制备(Ⅰ)有一定应用价值。 相似文献
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借处理2-羟基-5-(2-苯基-4-喹啉基)-1,3,二唑同PCl_5/POCl_3之间的反应合成了2-氯-5-(2-苯基-4-喹啉基)-1,3,4-二唑(3)和通过2-基-5-(2-苯基-4-喹啉基)-1,3,4-二唑的甲基化,然后氧化制得2-甲磺酰基-5-(2-苯基-4-喹啉基)-1,3,4-二唑(6).并分别研究了3和6同胺、叠氮及肼的反应,得到2,5-二取代的二唑新衍生物.初步观察了部分化合物的抗菌活性. 相似文献
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7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
通过2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫醇1a-1f和头孢菌素母体7-ACA反应,制得头孢菌素中间体2a-2f,用氨噻唑肟活性酯3和1-芳基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯4a-4e分别和头孢菌素中间体缩合制得头孢菌素新衍生物5a-5b和6a-6h,新化合物的结构经^1H NMR,IR及MS确认,初步体外抗菌结果表明,头孢菌素5a-5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性,而6a-6h对其则显示出中等程度的抑制活性。 相似文献
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7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究 总被引:2,自引:1,他引:2
利用1-芳基-5-甲基-1H-1,2,3-连三唑-4-甲酰氯-,苯并三唑-1-乙酰氯以及5-甲基异恶唑-3-甲酰氯在低温,丙酮-水条件下,分别用7-ACA,7-DCA和7-ADCT反应,制得13种头孢菌素衍生物3a-3i,6a-6b和9a-9b,所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品,新化合物结构经元素分析,IR,^1HNMR和FAB-MS确认,其中代表物显示出强的抗菌活性。 相似文献
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