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由(S)-脯氨醇衍生的N-Boc-2-氨甲基吡咯烷与与邻苯二甲酸酐经缩合、脱Boc反应,合成了手性酰亚胺化合物4,研究了该类有机小分子催化剂在辅助添加剂2,4-二氯苯甲酸存在下,催化丙酮或环己酮与邻硝基苯甲醛的不对称Aldol反应,产物的产率分别为75%,82%,e.e.值分别为34%,29%。 相似文献
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乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase,AHAS,EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶,以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点.通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解,合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲.其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定.生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASⅡ表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性,而盆栽除草活性低于苯磺隆. 相似文献
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磺酰脲类除草剂是一类高选择性、广谱、低毒的化合物,在世界范围内得到了广泛的应用。本文采用易位体-比较分子力场法(Topomer CoMFA)对75个磺酰脲类化合物与植物源野生型拟南芥AHAS酶的离体相互作用进行了三维定量构效关系研究,快速准确地构建了Topomer CoMFA模型,该模型具有较强的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.890,非交叉验证相关系数r2为0.967)。此模型对测试集的10个化合物的pKi值进行预测,其预测值与实际值一致。 相似文献
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乙酰羟基酸合成酶(Acetohydroxyacid synthase, AHAS, EC 4.1.3.18)是植物和微生物中亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸合成途径的一个关键酶, 以AHAS为靶标的磺酰脲类除草剂具有高效、高选择性和对环境友好的特点. 通过2-氨基-4-甲基嘧啶溴代反应以及进一步的衍生、磺酰基异氰酸酯的胺解, 合成了一系列含有5-溴嘧啶基的新磺酰脲. 其结构经1H NMR、质谱和元素分析确定. 生物活性测试表明目标化合物在离体水平对大肠杆菌乙酰羟基酸合成酶同工酶AHASII表现出了与市售除草剂苯磺隆相当甚至更优的抑制活性, 而盆栽除草活性低于苯磺隆. 相似文献
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拟南芥乙酰羟基酸合成酶与磺酰脲的相互作用以及CoMFA研究 总被引:1,自引:0,他引:1
在分子水平上较为详尽地研究了85个磺酰脲类化合物与植物源野生型拟南芥AHAS酶的离体相互作用, 测定了这些化合物对AHAS酶的抑制常数Kiapp. 采用比较分子力场方法(CoMFA)对这些化合物与AHAS酶的相互作用进行了三维构效关系研究, 用此模型预测了检验组10个化合物的pKiapp值, 模型的预测结果与测试结果一致. 相似文献
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