Boc或Cbz保护的L-脯氨醇衍生物的稳定性

近年来,L-脯氨醇衍生物催化的不对称Michael加成反应已经成为手性催化研究领域的热点.而在L-脯氨醇衍生物的合成中,常常涉及到L-脯氨醇氨基的保护.为此,研究了Boc和Cbz保护的脯氨醇衍生物的稳定性,发现Boc保护的L-脯氨醇在羟基被取代为易离去基团时,就变得不稳定,在67℃就发生分子内环合生成化合物y-丁内酯;而Cbz保护的L-脯氨醇衍生物的稳定性要好得多,在140℃且有三乙胺存在时,才会发生类似的分子内环合反应.