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奈必洛尔的不对称合成 总被引:1,自引:0,他引:1
首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2), 再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟- (2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10). 最后, 6和10发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔. 整个合成路线简单易行, 并在原有文献的基础上有较大改进, 使收率大大提高, 总收率由文献的2.1%提高到14.1%. 相似文献
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以1-(1H-吲哚-3-基)戊烷-3-醇及其衍生物为底物,以三氟甲磺酸铜为催化剂,甲醇为溶剂,DDQ(2,3-二氯-5,6-二氰基对苯醌)为氧化剂,共合成9个新型的3-吲哚烷酮衍生物及5个结构新颖的吡喃酮并[2,3-b]吲哚衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。对反应机理进行了推测并通过同位素实验进行了验证,反应为碳正离子参与并经分子间和分子内的亲核加成形成碳-氧键的过程。
相似文献
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以取代邻硝基苯甲酸为起始原料,与二氯亚砜反应制得邻硝基苯甲酰氯,再与苯胺在碱性条件下反应制得酰胺衍生物(6a~6d);以醋酸钯为催化剂,6a~6d经NBS溴代制得溴代衍生物(7a~7d); 7a~7d依次经N-烷基化反应,还原反应和分子内C-N键环合反应合成了10个新型的1,4-二苯并二氮杂酮类化合物(10a~10j),产率61%~78%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。初步体外活性测试结果表明:10a~10j对非小细胞肺癌细胞(A549),人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和宫颈癌细胞(HeLa)均有抑制作用。其中,10g和10i对A549, 10g对MDA-MB-231, 10h和10i对HeLa的抑制率大于50%。 相似文献
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目前,N-N键形成的方法尽管有:催化胺化[1],利用叠氮化合物[2,3],氯氨-T法[4],亚硝化-还原,羟胺氧磺酸等方法。这些方法都各有千秋,互相补充。但我们为合成目标化合物在尝试这些方法时,仅过渡金属配合物Ru(TTP)(CO)催化胺化法得到较为理想结果。加之近年来卟啉配合物催化形成C-N键已成为获得某些天然产物和生物活性分子的具有吸引力的方法之一[5-13]。我们希望利用Ru(TTP)(CO)催化的氮宾插入反应在含sp2N的杂环N上直接引入磺酰亚胺,为我们进一步获得新的生物活性化合物以及进行体外筛选提供可能。也为合成一些具有生物活性化合物开辟… 相似文献