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为寻找具有医用或农用生物活性的新颖化合物,以对氯苯胺为起始原料,经由四步反应,制得1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酮缩氨基硫脲(3),随后中间体3与ω-溴代芳基乙酮在无水乙醇中回流或在超声波辐射下反应,得到了一系列新型N-(1-对氯苯基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-乙酰基)-N'-(4-芳基-噻唑-2-基)腙类化合物.用1H NMR MS谱和元素分析对所有化合物进行了结构表征.初步生物活性测试表明,化合物4d和4e表现出一定的生物活性. 相似文献
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新型含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找新型高效低毒的农药先导化合物,通过N-吡啶基吡唑肟与2-氯-5-氯甲基吡啶的缩合反应,合成了一系列含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、杀虫和植物生长调节活性.如化合物5e在浓度为50 μtg/mL时对番茄早疫的抑制率为61.4%;化合物5j在浓度为50 μg/mL时对花生褐斑的抑制率为60.2%;化合物5i在浓度为500 μg/mL时对蚜虫表现出50.3%的杀死率;化合物5f在浓度为10 μg/mL时对黄瓜子叶生根表现出71.0%的促进生长作用. 相似文献
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新型含嘧啶氨基吡唑类化合物的合成及生物活性 总被引:4,自引:0,他引:4
合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物,化合物的结构经1HNMR及元素分析确证.生物活性测试表明,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性,一些化合物具有一定的除草活性,还有的化合物对黄瓜子叶生根有一定的促进作用.实验表明这类化合物结构的变化对活性有重要影响. 相似文献
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根据拼合原理, 设计并合成了21个未见报道的新的二芳醚基哌嗪类衍生物, 其结构用1H NMR, ESI-MS, HRMS进行了确证, 初步生物活性测定实验证明部分目标化合物具有良好的细胞毒活性. 化合物4i分别对人食管癌(Eca109)细胞株和人鼻咽癌(CNE)细胞株的IC50为7.13和4.54 μmol8226;L-1, 与对照品顺铂(DDP)相近. 化合物5d对人鼻咽癌细胞株也表现较好的活性, 其IC50为8.49 μmol8226;L-1. 相似文献
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以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5 μg·mL-1和19.8 μg·mL-1; N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。 相似文献
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以汉防己甲素为原料,经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素(2); 2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物(4a~4f),其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了4a~4f对人早幼粒白血病细胞(HL60)和人肺癌细胞(A549)的抑制活性;并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察4a~4f对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明:4b, 4c和4e对HL60和A549有一定的抑制活性; 4b和4c对受体酪氨酸激酶FGFR1的抑制活性大于50%。 相似文献
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