THE BIOLOGICAL FUNCTION OF RABBIT BLASTOCYST PEPTIDES (RBPs)

The inhibitory effect of rabbit blastocystic peptides (RBPs) on lymphocyte transfor-mation was studied by the method of measuring the incorporation of ~3H- thymidine intoDNA. The results indicated that RBPs inhibited PHA-stimulated rat and human lympho-cyte transformation in vitro. In the concentration ranging from 40 to 200 μg/2.5 ml, theinhibition was dose-dependent. No obvious inhibitory action was found with hCG (16- 128IU/2.5 ml), progesterone (250 ng- 1 μg/2.5 ml) and pregnant rabbit serum. It was furtherdemonstrated that RBPs at a higher dosage (200 μg/ml) was inhibitory to PGF_(2α) secretion.On the other hand, the ~3H- leucine incorporation of rabbit endometrium was enhanced bythese peptides, and this action could be blocked by the addition of actidine.     

青蒿素的免疫抑制作用

青蒿素是由中草药黄花蒿(Artemisia annua Linn)中提纯的倍半萜内酯类低毒、高效抗疟药~([1-4])。本文报道了其水溶性衍生物,青蒿素琥珀酸酯钠(简称QHS)对体外小鼠胸腺细胞及部分白血病人外周血细胞~3H-TdR自动掺入以及分裂原刺激下小鼠脾细胞与正常人外周血淋巴细胞~3H-TdR掺入的显著抑制及抑制作用的特点,并讨论了QHS抑制淋巴细胞DNA合成的机理。本文还报道了QHS在体内对小鼠抗体细胞介导的红细胞溶血作用的影响,并对体内外的不同效应作了初步探讨。     

Na_6PMo_(11)FeO_(40)对小鼠黑色素瘤B16细胞内黑色素合成抑制及抑菌活性研究

研究了过渡金属取代的Kiggen型结构的杂多酸盐Na_6PMo_(11)FeO_(40)对体外培养的小鼠黑色素瘤B16细胞的生物学效应,并分析了其对4种细菌的抗菌活性.结果显示:不同浓度的Na_6PMo_(11)FeO_(40)对B16细胞的细胞形态和数量有不同程度的影响,对B16细胞的增殖率、酪氨酸酶活性以及黑色素合成量的抑制呈现出明显的浓度效应.浓度为50~200μmol/L的Na_6PMo_(11)FeO_(40)能显著抑制B16细胞增殖(P0.05或P0.01);浓度为200μmol/L的Na_6PMo_(11)FeO_(40)对酪氨酸酶活性抑制极显著(P0.01),IC50为166.5μmol/L;Na_6PMo_(11)FeO_(40)对藤黄八叠球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌均有抗菌作用,且对球菌的抑制效果优于杆菌.实验结果表明,Na_6PMo_(11)FeO_(40)可作为具有防腐抑菌功能的新型酪氨酸酶抑制剂.     

含1,2,4-三唑席夫碱的新型喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的合成及其抗细菌活性研究

利用活性亚结构拼接原理,设计合成了18个含1,2,4-三唑席夫碱结构单元的喹唑啉-2,4-二酮类化合物7a~7r,通过~1H NMR、~(13)C NMR、MS、IR和元素分析对它们的结构进行了表征.初步抗菌测试结果表明,所有目标化合物在200μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌都表现出优良的抑制活性(≥93%),明显优于对照药剂噻菌铜和叶枯唑;其中化合物7a、7c~7g和7j~7l在100μg/m L浓度下对水稻白叶枯病菌的抑制率仍达100%.此外,所有目标化合物对柑橘溃疡病菌都表现出一定的抑制作用,但对烟草青枯病菌几乎无抑制活性.     

氮氧自由基对白血病细胞DNA合成的抑制

4-异硫氰酸盐-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基对白血病细胞7712的生长及DNA合成都有强烈抑制作用,对DNA合成的半抑制浓度为2.2μg/ml,在浓度为50μg/ml时抑制率高达99.7％,对小白鼠腹腔注射的半致死剂量为277mg/kg,不损伤DNA复制模板。它对DNA合成的抑制作用强于异硫氰酸盐及氮氧自由基单独作用之和。其它氮氧自由基类化合物也有较弱的抑制作用。但氮氧自由基的还原物羟胺却没有抑制作用。对致癌和抗癌的自由基机理进行了讨论。     

酶催化荧光法测定河流污水中的痕量Cu(Ⅱ)

基于Tris-HCl缓冲介质中,血红蛋白对H2O2氧化L-酪氨酸体系有强烈催化作用,而Cu(Ⅱ)对这一反应体系具有强烈抑制作用,据此建立了一种酶催化荧光法测定Cu(Ⅱ)的新方法。荧光强度的变化与Cu(Ⅱ)的浓度在2.7~530μg/L范围内呈线性关系,检出限为0.6μg/L;对270μg/L Cu(Ⅱ)溶液进行11次平行测定其相对标准偏差为3.60%。该方法已成功应用于河流污水中痕量Cu(Ⅱ)的测定。     

盐酸阿霉素与人端粒DNA相互作用的电化学研究

建立了石墨烯修饰玻碳电极上研究盐酸阿霉素(DOX)与人端粒DNA相互作用的电化学方法。实验发现,在p H 6.0 PBS缓冲溶液中,DOX在-0.585 V和-0.638 V处有1对氧化还原峰,氧化峰电流与DOX的浓度在0.03~0.8μmol/L和0.8~10μmol/L范围内分段呈良好的线性关系,检出限(S/N=3)为0.01μmol/L。对0.5μmol/L的DOX进行11次平行测定,相对标准偏差为3.5%。将不同浓度的人端粒DNA加入DOX,DOX的氧化峰电流明显降低,且紫外光谱有蓝移增色效应,表明二者发生了相互作用,结合比为1∶1,结合常数为1.11×103L/mol。     

光谱法研究夏枯草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用

利用紫外-可见光谱法、荧光光谱法和圆二色谱法研究了夏枯草黄酮对酪氨酸酶的抑制作用及抑制机理。结果表明,夏枯草黄酮是一种可逆的竞争型酪氨酸酶抑制剂,且能很快地抑制酪氨酸酶的活性,其半抑制浓度(IC50)为79.25μg/mL,抑制常数(Ki)为130.33μg/mL。荧光光谱显示夏枯草黄酮能显著地增强酪氨酸酶的疏水性。圆二色谱分析表明夏枯草黄酮诱导酪氨酸酶的构象发生了部分改变。     

液相色谱-串联质谱联用技术检测人尿中去氨加压素及其在人尿中的消除研究

建立了液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测人尿中去氨加压素的方法。样品经Waters C_(18)固相萃取净化,Phenomenex Onyx Monolothic C_(18)色谱柱分离,以10 mmol/L甲酸铵水溶液(用甲酸调至p H 3.5)-乙腈作为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 m L/min,串联质谱正离子模式电离(ESI~+),多反应监测模式(MRM)检测。收集8名志愿者在服用单次单剂量去氨加压素后留取3 d内全部尿液样本,使用建立的方法进行检测并绘制代谢曲线。结果表明:尿中去氨加压素的检出限为0.2μg/L;线性范围为0.5~20μg/L,相关系数(r~2)大于0.997;在低、中、高3个加标浓度下,回收率均高于59%,日内及日间精密度均小于10%,基质效应在20%以内。8名志愿者的阳性尿中去氨加压素浓度峰值在服药后70~150 min之间,最高浓度为0.2~2.4μg/L,检测窗口期最长可至服药后13 h左右。该法对于尿中去氨加压素具有特异性,能显著降低实验时间和成本,完全满足世界反兴奋剂组织对该药物的检测要求。该实验考察了服药后阳性尿中去氨加压素的浓度变化,研究了去氨加压素在人体内的消除情况。     

Schiff碱金属配合物在细菌代谢过程中的表征

采用微量热法测定了产气杆菌在四种Schiff碱金属配合物作用下的代谢热谱, 以其对数生长期的生长速率常数k表征了Schiff碱金属配合物对其细菌生长的抑制。不同的配合物其抑制情况不同。Co(II)-NG(NG : D-氨基葡萄糖-β-萘酚醛Schiff碱)对产气杆菌的抑制作用最大, 随着浓度c的增加抑制作用增大, 在350μg.mL^-^1时可完全抑制其生长, 但k-c并不呈线性关系; Fe(II)-NG对产气杆菌的抑制较小, 且在50-300μg.mL^-^1浓度范围内k与浓度无关, 在350μg.mL^-^1时才略表现有一定的抑制作用; Cu(II)-NG和Zn(II)-NG对产气杆菌的抑制作用也较小, 且k随着浓度的变化不规则, 同时发现热谱上最大热输出功率Pmax与生长速率常数存在正比关系, 进而推出在实验条件相同的情况下可用Pmax代替k。     

流动注射-化学发光法测定硝酸士的宁

在碱性条件下,KM_nO_4能氧化鲁米诺产生化学发光,硝酸士的宁能抑制该化学发光,且抑制强度与硝酸士的宁的浓度在一定范围内有良好的线性关系。在此基础上,建立了流动注射测定硝酸士的宁的化学发光分析方法。在最优实验条件下,硝酸士的宁的线性范围为0.05～1.0μg/mL和1.0～10μg/mL,检出限为10 ng/mL,线性方程分别为y=70c+891,相关系数R~2=0.995(c为硝酸士的宁的浓度,10~(-8)g/mL);y=448c+9160,相关系数R~2=0.993(c为硝酸士的宁的浓度,10~(-6)g/mL)。对0.5μg/mL的硝酸士的宁连续进行11次平行测定,其相对标准偏差为2.9%。     

镍(Ⅳ)配合物短横鲁米诺流动注射化学发光新体系检测阿昔洛韦

在碱性介质中,阿昔洛韦对Ni(Ⅳ)配合物-鲁米诺化学发光体系有显著抑制作用,且其抑制程度与阿昔洛韦浓度在一定范围内呈线性关系。据此,建立了Ni(Ⅳ)配合物-鲁米诺化学发光体系检测阿昔洛韦的新方法。在优化的实验条件下,阿昔洛韦质量浓度在50~1200μg/L范围内与化学发光强度呈良好的线性关系;回归方程为ΔI=5.950ρ+184.6,r=0.9988;检出限(S/N=3)为0.03 mg/L;对浓度为1.0 mg/L阿昔洛韦进行11次平行测定,相对标准偏差(RSD)为1.9%。将建立的方法应用于阿昔洛韦滴眼液和注射液中阿昔洛韦的测定,探讨了有关发光机理。     

小肽免疫抑制剂的活性研究

用标准的Fmoc保护氨基酸Nα氨基的固相法合成了6肽Ac-XCSSXX-NH₂(-CSS-为保守序列,该设计合成的6肽是从若干单克隆中挑选出与IL-2结合力最高的),经HPLC纯化,并通过MS检测.分别以ConA诱导的淋巴细胞转化实验和IL-2诱导的淋巴母细胞转化实验为体外模型,以大鼠肝脏移植为体内模型,观察小肽对移植排斥的影响.在ConA诱导的淋转实验中,加入小肽(250～31.25μg/mL)对淋转反应有明显的抑制作用(P?0.01),在终浓度为31.25μg/mL时,抑制率达到最高.IL-2诱导的淋转实验得到与上述相符的结果,从而进一步表明:小肽是通过抑制IL-2和IL-2R的结合从而实现其免疫抑制作用的.在大鼠肝脏移植模型中:给术后大鼠注射小肽共5d(10mg/kg)可明显延长进行肝移植后大鼠的存活时间.     

单柱离子色谱法测定钼酸根和钨酸根离子的研究

本文采有单柱离子色谱系统测定了MoO_4~(2-)和WO_4~(2-)。以1.0mmol/L钼酸钠为淋洗液测定WO_4~(2-),以1.0mmol/L钨酸钠为淋洗液测定MoO_4~(2-),常见阴离子Cl~-、NO_3~-、SO_4~(2-)不干扰测定,MoO_4~(2-)和MO_4~(2-)的检出限分别为3.55μg/ml和5.03μg/ml,相对标准偏差为1.04％和1.66％,工作曲线的线性范围为3.55～1500μg/ml和5.03～1500μg/ml。应用于钼、钨、硅杂多酸中钼和钨的测定,结果满意。     

超声辐射法合成2-硫亚基喹唑啉-4(1H)-酮类化合物及其抗植物病原菌活性研究

为了寻找更好的抗植物病原菌药物,采用超声辐射法合成了一系列的2-硫亚基喹唑啉-4(1H)-酮类化合物,所得化合物均被~1H NMR、~(13)C NMR、IR以及MS表征确认.并将所得化合物3a~3m采用最小抑菌浓度法对9种植物病原菌进行了抗真菌活性测试,发现大部分化合物对白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae)和葡萄炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)有很强的抑制作用.其中化合物3a、3b、3g、3h对白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae)的最小抑菌浓度达到16μg/m L,优于阳性对照酮康唑.     

2-[4-(5-取代-1,3,4-噁二唑-2-基)苯氧基]丙酸/乙酸酯的合成、结构及其生物活性

以4-氰基苯酚和2-氯丙酸乙酯(或2-氯乙酸甲酯)为起始原料进行反应,得到2-(4-(1H-四唑-5-基)苯氧基)丙酸/乙酸酯,进而发生Huisgen反应合成了一系列新型1,3,4-噁二唑类标题化合物,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR,MS及元素分析或高分辨质谱得到表征和确认.用X射线衍射测定了化合物3q的晶体结构.初步生物活性测试结果表明,含有较小体积取代基的噁二唑化合物3c和3d在200μg/mL测试浓度下对水稻KARI酶分别具有94.5%和83.1%的抑制活性.化合物3p在100μg/mL浓度下对双子叶油菜(Brassica campestris)胚根生长抑制率可达82.4%.     

以盐酸肼还原天青I催化光度法测定痕量钼

基于天青Ⅰ与盐酸肼氧化还原反应钼的催化活性,拟定了测定痕量钼新的动力学方法。本法钼的检测限为6×10~(-4)μg/ml,可测定浓度范围为1×10~(-3)～9×10~(-1)μg Mo/ml。本法可用于井水、温泉水和废水中钼的测定。     

铼的极谱催化氢波及其应用

微量铼在2.2MH_2SO_4-1.5×10~(-3)M甲醛-1.6×10~(-3)MCuSO_4-5μg/10ml碲溶液中在单扫描示波导数极谱上可产生灵敏的催化氢波。铼的浓度在0.001～0.015μg/ml范围内与峰电流有正比关系,文中讨论了催化电流的性质。拟定了矿石中痕量铼的测定方法。     

阻抑甲基橙褪色动力学光度法测定痕量铁

在H2SO4介质中,痕量铁(Ⅲ)对KBrO3氧化甲基橙褪色反应有很强的抑制作用,建立了阻抑动力学光度法测定痕量铁(Ⅲ)的新方法。在选定条件下,方法的线性范围是0.0080~0.088μg/mL,检出限为3.18×10-9g/mL。     

DMTADAT光度法钴、钯同时测定的研究

本文提出,在高氯酸介质中,以5-(4,5-二甲基噻唑偶氮)-2.4-二氨基-甲苯(简称DMTADAT)作为显色剂进行钴,钯同时测定的新方法。在实验条件下,钴、钯与试剂形成配合物的摩尔吸光系数为ε_(CoL2)~(605)=9.3×10~4,ε_(PdL)~(610)=5.4×10~4。钴在0～10μg/25ml,钯在0～35μg/25ml浓度范围内服从比尔定律。所拟方法已成功地应用于矿样中钴、钯的同时测定。