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《合成化学》2015,(8)
采用亚活性基团拼接原理,以取代苯胺为起始原料,合成了6个新型含1,3,4-噻二唑基的苯并呋喃嘧啶类化合物(5a~5f),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法对5进行了抑制人胃癌细胞MGC-803体外增殖活性测试。结果表明:在用药浓度为10μmol·L-1时,部分化合物对MGC-803细胞具有良好的抑制活性,其中4-[5-N-(2,6-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5b),4-[5-N-(2,5-二甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5c)和4-[5-N-(3-甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5e)的抑制率分别为89.5%,88.9%和70.2%。 相似文献
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4-(1,3,4-噻二唑-2-巯基)苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物合成、晶体结构及抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
从水杨腈出发,经醚化、两次成环、氯化制得4-氯-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5);5与5-取代-2-巯基-1,3,4-噻二唑反应,合成了7个新的含噻二唑的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶衍生物.其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS表征,培养并测定化合物6a的晶体结构.采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物6b在10μmol?L-1浓度下对PC3的抑制率为89.2%. 相似文献
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《有机化学》2015,(6)
2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物结构经过两次骨架结构优化后得到2-苯甲酰基嘧啶类化合物二次先导结构.在二次先导结构基础上,共设计并合成了36个化合物,所有化合物结构经1H NMR、13C NMR、HRMS确认,并进行了室内杀菌活性筛选,对各部位取代基进行了逐次优化.结果表明2-苯甲酰基嘧啶类化合物中R1取代基以2位卤素或烷基取代的苯环或杂环活性最好;中间苯环6位引入氟原子活性保持;嘧啶环4,6位甲氧基取代活性较好,5位甲基取代活性大大降低;羰基被还原为羟基后活性消失.其中2,3-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHl)、2,5-二氯-N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)苯氧基]-N-甲基苯甲酰胺(4AHn)及N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-甲酰基)-3-氟苯氧基]-N,2-二甲基苯甲酰胺(4AFd)对黄瓜白粉病的杀菌活性与对照样苯菌酮相当. 相似文献
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将5-取代胺基-2-巯基-1,3,4-噻二唑引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶中,设计并合成了10个新型的4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物(3a~3j),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。用MTT法测定了3a~3j对人胃腺癌细胞体(MGC)的体外增殖活性。结果表明,3a~3j均具有不同程度的抑制MGC的活性,其中4-(5-N-2’-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(3j)在10μmol·L-1的浓度下对MGC的抑制率为86.4%。 相似文献
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我们已报道了1-对甲苯磺酰基-2-苯氧基-3-芳基-4-苯基-1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的合成及除草活性[1],为了进一步探讨3-位取代基的变化对这类1,4,2-二氮磷酰杂环戊-5-酮的除草活性的影响,按如下方法合成了相应的3-位烷基取代的1-对甲苯磺酰基-4-苯基-1,4-二氮-2-磷酰杂环戊-5-酮(2),并对脂肪醛与1及亚磷酸酯的酸催化反应机理进行了初步探讨.用元素分析、NMR、MS证实了化合物2的结构.初步除草活性测定结果表明,2具有一定的除草活性;其除草活性比相应的3-位芳基取代类化合物的低[1].R:2a,H;2b,Me;2c,Et;2d,n-Pr… 相似文献
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设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂[艹卓]化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](5a^5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](6a^6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂[艹卓](7a^7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a^5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a^5f抑真菌活性的关键官能团. 相似文献
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1,3,4-(口恶)二唑类化合物具有广泛的生物生理活性,如杀菌[1]、除草[2]、杀虫[3]和消炎[4]等,而2,5-二芳基-1,3,4-(口恶)二唑类化合物一般具有昆虫生长调节活性,1980年美国Dow公司报道了2,5-双(2,4-二氯苯基)-1,3,4-(口恶)二唑具有良好的昆虫生长调节活性[5]. 相似文献
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以阿魏酸甲酯为原料,通过氧化偶联构建2-芳基苯并二氢呋喃骨架,再经傅克酰基化和酯缩合反应依次制得(E)-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基-5-乙酰基)苯基-3-甲氧羰基-7-甲氧基-2,3-二氢苯[b]并呋喃-5-基]丙烯酸甲酯(3)和(E)-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基-5-甲氧羰基乙酰基)苯基-3-甲氧羰基-7-甲氧基-2,3二氢苯并[b]呋喃-5-基]丙烯酸甲酯(4); 4经水解反应合成3-【2-羟基-3-甲氧基-5-{5-[2-(甲氧基羰基)乙烯基]-7-甲氧基-3-甲氧羰基-2,3-二氢苯并[b]呋喃-2-}基】苯基-3-氧丙酸(5),化合物3~5未见文献报道,其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用分子对接软件Autodock vina对化合物2~5与HIV-1整合酶核心部位高度同源的PFV IN(PDB: 3L2V)进行对接,计算结果显示该类化合物能与整合酶形成稳定的复合物,具有1,3-二酮基团的化合物3, 4和5能与整合酶中金属离子产生螯合作用,其中化合物5的结合作用最强。 相似文献
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1,4-苯并二氧六环木脂素类天然产物多数具有增加胆碱乙酰化酶和抗肝毒等活性 ,其活性主要源于 1 ,4-苯并二氧六环官能团 [1] . 1 ,4-苯并二氧六环木脂素的消旋全合成已有报道 [2 ] ,但其不对称合成还是空白[3] .我们发展了一条对映选择性合成 1 ,4-苯并二氧六环木脂素的简捷有效的路线 .基于前面的工作 [4 ] ,我们发现 1 ,4-苯并二氧六环醛类衍生物是合成此类天然产物的关键中间体 ,选择 2 - (4-羟基- 3-甲氧基 ) - 3-羟甲基 - 1 ,4-苯并二氧六环 - 6-醛 (1 )作为目标分子 ,其合成路线如下 :Reagents and conditions:( ) Me OH,H2 SO4,9… 相似文献
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茶酚-氧位-甲基转移(COMT)酶抑制剂在治疗帕金森病中起到重要作用.通过对现有COMT酶抑制剂托卡朋和恩托卡朋结构与活性关系分析,推断含有儿茶酚结构的香豆素类化合物可能具有潜在的COMT酶抑制活性,因此设计合成了一类新型的6,7-二氧代-4-芳胺香豆素,通过理论计算,研究了此类化合物对COMT酶抑制活性.结果表明,设计的10种6,7-二氧代-4-芳胺香豆素与COMT酶的对接效果均较好,其中具有甲氧基乙基保护的儿茶酚结构化合物6,7-二[2-(甲氧基)乙氧]-4-(苯胺)香豆素(6b4)和6,7-二[2-(甲氧基)乙氧]-4-[(3-乙炔基)苯胺]香豆素(6b5)与COMT酶的对接效果尤为显著. 相似文献
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设计、合成了三类2位取代-1,5-苯并硫氮杂衍生物:2-烷氧羰基甲基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂、2-烷氧羰基乙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂和2-正丙基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂.所有目标化合物结构经过元素分析,IR,MS,HRMS及1H NMR确证.研究了2-烷氧羰基烷基/正丁基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂的合成反应条件,测定了目标化合物的抑真菌活性.通过对该类化合物抑真菌活性的评价,进一步明确乙酯基在1,5-苯并硫氮杂1的生物活性中所起的作用. 相似文献
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