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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰肼衍生物的合成及生物活性 总被引:5,自引:2,他引:5
以1-取代苯基-3-羰基肼-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮为原料,进行 衍生化,合成了哒嗪酮的酰腙、酰氨基取代脲、N-乙氧基羰基羰基肼、N-氯乙酰 基羰基肼等五类新型化合物,并研究其生物活性。初步生物活性测试表明目标化合 物对烟草花叶病毒(TMV)、水稻纹枯病(Pellcularia sasakki)和小麦锈病( Puccinia recondita tritici)具有一定的抑制作用。其结构经元素分析、红外光 谱及^1H NMR确证。 相似文献
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1-取代苯基-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲的合成及其抗烟草花叶病毒活性 总被引:8,自引:0,他引:8
用1-芳基-1,4-二氢-6-甲基-4-氧哒嗪-3-酰肼与取代苯基异硫氰酸酯反应合成了系列新型取代-1,4-二氢-6-甲基-4-哒嗪酮-3-酰氨基硫脲化合物,其结构经IR,1H NMR及元素分析确认,生物活性测定表明,该类化合物对烟草花叶病毒具有很高的抑制活性。 相似文献
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4—氟—3—羟基—1—取代苯基—6—哒嗪酮类结构及其反应的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
氟代马来酐和苯肼缩合,反应先在乙醚后在25%盐酸中进行。4-氟-3-羟基-1-苯基-6-哒嗪酮(Ⅰ)的收率达54%,文献仅26%。Ⅰ和吗啡啉反应,得熔点为243~244℃的白色晶体。熔点及元素分析结果(表1)表明,产物为4-吗啡啉基-3-羟基-1-苯基-6-哒嗪酮(Ⅱ),据此作者认为氟原子位于第4位。 相似文献
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6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5二氢-3(2H)哒嗪酮化合物的合成及其抑制血小板聚集作用 总被引:3,自引:0,他引:3
血小板聚集在血栓形成中起着先导而关键的作用,而严重威胁人类生命健康的心脑血管疾病多数与血栓形成和血栓栓塞有着密切的联系[1]。二氢哒嗪酮类化合物对抑制血小板聚集有较强的药理活性,对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、血小板活化因子(PAF)和胶原(Collagen)引起的血小板聚集均有抑制作用。深入研究二氢哒嗪酮类化合物的构效关系,以期寻找活性更强的抗血小板聚集药物,是开发新型心脑血管系统疾病药物的重要研究方向之一。本文设计合成了6-(4-取代苯基)-5-甲基-4,5二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物[2,3,4],并进行了体外药理实验。1实验部… 相似文献
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哒嗪—3—酮类化合物的合成进展 总被引:1,自引:0,他引:1
综述了近年来哒嗪酮环骨架合成方法的研究进展,包括:1)由二羰基化合物合成;2)采用环加成反应;3)杂环转化法,以及其它方法,还叙述了哒嗪酮核苷的合成,参考文献22篇。 相似文献
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理论计算非常适用于气相离子化学研究[1,2],它与质谱实验相结合可以识别许多非常规的和以往所不知道的自由基离子,也可以提供反应能和机理方面的信息,有助于探讨可能的异构化过程和不同异构体结构的相对稳定性.离子/中性复合物(离子和中性碎片通过静电引力结合在一起)[3]作为有机离子质谱单分子碎裂的重要中间体已被越来越多的理论和实验结果所证实[3,4].串联质谱低能碰撞诱导解离和同位素标记技术的实验结果表明[5]:四氢咪唑取代亚甲基β-二酮分子结构中氮原子上氢表现出不同活性,其气相单分子碎裂经历了离子/中性复合物的中… 相似文献
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以1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-甲酰肼(1)与芳香醛反应得到相应的1,6-二氢-6-哒嗪酮-3-羰基芳香醛腙(2a~2e). 再将2a~2e与乙酸酐作用, 合环得到一系列含有1,3,4-噁二唑啉环的衍生物3a~3e; 在DMF中用HSCH2COOH合环, 得到含有4-噻唑烷酮的衍生物4a~4e. 所有化合物的结构均经元素分析, IR, 1H NMR 和MS谱得以证实. 相似文献
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本文研究了标题试剂(简称H_2A)与Th(Ⅳ)的络合作用及萃取行为,考查了H_2A对Fe(Ⅲ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Pb(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)、La(Ⅲ)、Yb(Ⅲ)和U(Ⅵ)的萃取作用,试验了它对Th(Ⅳ)与上述元素及Ca(Ⅱ)、Mg(Ⅱ)、Cr(Ⅲ)、In(Ⅲ)、V(Ⅴ)、Zr(Ⅵ)的分离效果。 相似文献
12.
Hong-Qing Wang Zhao-Jie Liu Ming-Wu Ding 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(10):2039-2050
A series of new 6-alkylamino-3-alkylthio-1-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d] pyrimidin-4(5H)-one derivatives 5 and 6 have been rapidly synthesized by a novel solution-phase regioselective synthetic method. Treatment of pyrazole o-aminoester 1 with dibromotriphenylphosphorane gave iminophosphorane 2, which underwent a aza-Wittig reaction with phenyl ioscyanate to provide the carbodiimide 3. The latter intermediate reacted with alkylamines and regioselectively provided the 1,5-dihydro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives 5 and 6, some of which exhibited good fungicidal activity. 相似文献
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《结构化学》1993,(4)
<正> The title compound C20H20N2O4(Mr=352.39)belongs to mono-clinic space group C2/c with a=9.208(4),b=11.714(3),c=32.336(8)A,β=100.83(2)°,V=7146.2(6)A3,Z=16,Dc=1.35 g/cm3,μ(Moka)=1.03 cm-1 and final R=0.06 for 1781 reflections with F≥2.5(F).There are two independent molecules in an asymmetric unit.Neither pyridinone nor phenyl ring is coplanar with the ketonic carbonyl group in the molecule. 相似文献
14.
利用6-(4-卤代苯基)-3(2H)-哒嗪酮的银盐(2)与2,3,4,6-四-O-乙酰基-1-溴-1-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖(3)发生Koenigs-knorr反应,
合成了3-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)哒嗪(4),4用干燥的氨气在0℃~-5℃下处理脱乙酰基保护基得相应的3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-6-(4-卤代苯基)哒嗪(5).其结构经元素分析,IR及1H
NMR证实. 相似文献
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1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成及其抗菌活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以1-环丙基-6-氟-7-氯-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸为原料经过两步反应合成出了16个新的1-环丙基-6-氟-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸, 并利用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS谱及元素分析对其结构进行了表征. 初步体外抗菌活性研究表明, 大部分目标化合物对大肠杆菌有一定的抑菌活性, MIC值在0.312~20 g/mL之间, 但活性低于对照物环丙沙星和氧氟沙星; 目标化合物对绿脓杆菌无抑菌活性, 最低抑菌浓度(MIC)均大于20 g/mL. 相似文献