青蒿化学成分的研究Ⅰ.11R-(-)-双氢青蒿酸的分离和结构鉴定

中药青蒿的化学成分如挥发油、烯炔、香豆素、黄酮和倍半萜类化合物等已有文献报道,其中青蒿酸(1)可能是青蒿素的生物合成前体。从青蒿提取青蒿酸后,在母液中我们分离到1lR-(-)-双氢青蒿酸(2),它可能是青蒿酸转化为青蒿素的一个中间体。本文主要报告它的分离和结构鉴定。从青蒿中提取青蒿酸已有报道,我们改用碱提取法,较简便地分离得到青蒿酸。青蒿酸的结晶原母液用重氮甲烷甲酯化,产物用制备性薄层层析分离得青蒿酸甲酯(3)及另一组     

青蒿素生物合成的研究III: 青蒿素和青蒿素B生物合成中的关键性中间体-青蒿素

以[15-^3H]青蒿酸为前体用青蒿匀聚浆体进行青蒿素和青蒿素B的生物合成.实验结果表明, 在青蒿植物由MVA生物合成青蒿素和青蒿素B的途径中, 青蒿酸是关键性中间体.     

青蒿素生物合成的研究 Ⅲ.青蒿素和青蒿素B生物合成中的关键性中间体——青蒿酸

作者在前文中曾报道了在青蒿植物(Artemisia annua L.)体内以3,5-二羟基-3-甲基戊酸(MVA)为初始前体生物合成青蒿酸(1).本文报道以1为前体用青蒿匀浆体系进行青蒿素(2)和青蒿素B(3)的生物合成.     

青蒿素及其类似物的合成研究-由青蒿素降解产物重组青蒿素

青蒿素1是中药青蒿(Artemisia annua L.)中的抗疟有效成份,它具有与其他抗疟药完全不同的独特结构,近年来,李英等已报道了从青蒿素合成得一系列疗效更高的衍生物,而Schmid等和许杏祥等曾分别独立完成了青蒿素的合成。由于合成其它青蒿素衍生物的需要,我们计划发展较为实用的方法。鉴于目前易于获得天然的青蒿素,因此我们在研究全合成的同时,也探索利用由青蒿素获得接力中间体重组青蒿素和合成青蒿素衍生物。通过酸性降解研究,我们从青蒿素经两步可制得双酮酯化合物3,产率较高。该化合物保持青蒿素中原有的构型,因此是一个理想的接力中间体,本文报道由此化合物重组青蒿素的工作。     

具有抗肿瘤活性的青蒿酸衍生物

中药青蒿为菊科植物黄花蒿(Artemisiaannua L.),我国民间用于治疗疟疾,并已从中分离到抗疟药青蒿素,从而引起人们对此植     

青蒿素研究进展

青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。内容包括: 青蒿素的发现及历史, 青蒿素的来源, 青蒿素的全合成,青蒿素的生物合成, 青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。     

青蒿素转化成异氢化青蒿酸及有关反应

本文报道从青蒿素经六步反应转化成异氢化青蒿酸。青蒿素经酸处理得失碳倍半萜内酯3,3经硷水解再酯化生成α,β-不饱和酮酯5,然后由Wittig反应得共轭双烯酯6,用RaneyNi(W_2)催化氢化生成异氢化青蒿酸酯7,最后经硷水解得到异氢化青蒿酸8。     

青蒿素及其一类物的结构和合成 XXI: 青蒿酸的全合成

青蒿酸与抗疟新药青蒿素共存于植物青蒿中, 具有显著的抗菌活性, 它的结构和立体化学已经确定, 并被用作合成青蒿素及其一类物的原料, 本文报导以R-(+)-香草醛为原料合成青蒿酸。     

手征性5,5-二甲基-4,6一次甲基-2-甲基羰基-2-环己烯酮的选择性Diels-Alder反应在全合成青蒿素中的应用

报导了以(一)-β-蒎烯为原料有效地合成青蒿素.合成包括了用酮酯作为关键中间体,而这可应用我们实验室发展的Diels-Alder化学方便地制备.     

青蒿素及其一类物的结构和合成 XXI: 青蒿酸的全合成

青蒿酸(1)与抗疟新药青蒿素(2)共存于植物青蒿中,具有显著的抗菌活性,它的结构和立体化学已经确定,并被用作合成青蒿素及其一类物的原料。本文报道以R-(+)-香草醛(3)为原料合成1。     

青蒿素及其一类物的结构和合成 ⅪⅩ. 2- (3′-氧代丁基)环己基甲醛中1,6-醛酮的选择性保护

本文报道了1,6-醛酮化合物3的选择性保护方法。1,3-丙二硫醇可选择性地保护酮基得5,甲醇可选择性地保护醛基得7.5和7均可转变成2而2是合成青蒿素的关键中间体。     

青蒿素生物合成的研究——Ⅰ.青蒿体内青蒿酸的生物合成

应用幼苗水培法或顶株扦插法,在青蒿植株体内以[2-~14C]-3,5-二羟基-3-甲基戊酸-δ-内酯([2-~14C]-MVA)为前体,成功地生物合成了青蒿酸(3)。     

青蒿素的生物素标记衍生物的合成

青蒿素1及其衍生物具有特征的过氧桥结构, 并呈现优秀的抗疟生物活性. 为了研究详细的作用机制和确定生物学作用靶标, 本研究从易得的青蒿素衍生物出发, 通过酰胺键相连, 合成了生物素标记的青蒿素衍生物.     

α-酮酸酯的合成研究进展

α-酮酸及其酯是一类双官能团化合物, 性质活泼而特殊, 是重要的有机合成、药物合成及生物合成中间体。文中扼要论述了近二十年来α-酮酸酯的合成研究进展。     

同位素标记及未标记的1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸和2-甲基-D-赤藓糖醇-4-磷酸的合成方法

萜类化合物构成了最大的一个天然产物家族,结构复杂多变,且有许多重要的生理活性.2-甲基-D-赤藓糖醇4-磷酸(MEP)途径是近年来发现并建立的一条萜类化合物的生物合成途径,其中所涉及到的酶均可作为靶标来进行新抗菌素的筛选.综述了以化学合成及酶催化合成方法制备MEP途径中关键中间体1-脱氧-D-木酮糖5-磷酸和2-甲基-D-赤藓糖醇4-磷酸的进展,并着重介绍了同位素标记的这两个化合物的制备方法.     

青蒿素及其一类物结构和合成的研究——Ⅺ.环氧青蒿酸的分离和鉴定

青蒿亦称黄花蒿(Artemisia annua L.),为菊科植物,我国民间用于治疗疟疾。据报道,该植物的主要成分为挥发油、烯炔和倍半萜内酯。倍半萜内酯有青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素及青蒿丙素(脱氧青蒿素)。此外,还有青蒿酸、香豆素及黄酮等。我们由山东七、八月所产青蒿提取物中分到青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙     

青蒿截疟组合物与牛血清白蛋白的相互作用

利用荧光光谱法研究青蒿截疟组合物(青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸与东莨菪内酯质量比为1∶1∶1∶1的混合体系,AAAS)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果表明,与青蒿素单独作用相比,AAAS对BSA的荧光猝灭作用增强,并以静态猝灭为主;计算了298,303和310 K下的结合常数、结合位点数和热力学参数,表明AAAS与BSA之间具有较强的静电引力,相互作用过程是一个熵增加的自发分子间作用过程.AAAS对BSA的猝灭常数和结合常数均增大.结果表明,AAAS显著增加了青蒿素与血清白蛋白的结合作用,此过程可能是AAAS增加青蒿素抗疟疗效的重要体内环节.     

青蒿素及其一类物结构和合成的研究 Ⅹ.从青蒿酸立体控制合成青蒿素和脱氧青蒿素

青蒿素(1)是青蒿的抗疟有效成分。它是一个由过氧基团组成缩酮的新倍半萜内酯。本文报道按图式1所示的1以及脱氧青蒿素(2)的立体控制合成。烯醇甲醚酮酸甲酯3是合成的     

烟草可替代青蒿批量生产抗疟药

正德国马克斯普朗克分子植物生理学研究所专家发明了从烟草中提取青蒿素的方法,从而可以满足大批量廉价生产抗疟疾药物的需要。这项研究成果刊登在科学杂志《eL ife》上。全球对抗疟疾药物需求很高,但大批量廉价生产始终做不到,因为药物的主要成分青蒿素需要从天然植物青蒿中提取,而青蒿生长的地域和数量受限。德国马普分子植物生理学研究所专家发明了一种特殊的方法,从烟草中提取青蒿素,从而可以大批量廉价生产抗疟疾药物。     

青蒿素及其一类物的结构和合成XIX: 2-(3'-氧代丁基)环己基甲醛中1,6-醛酮的选择性保护

本文报道了1,6-醛酮化合物3的选择性保护方法.1,3-丙二硫醇可选择性地保护酮基得5,甲醇可选择性地保护醛基得7.5和7均可转变成2而2是合成青蒿素的关键中间体.