新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性

以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经1H NMR和MS确证.通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍...     

含嘧啶和1,3,4-噻二唑杂环的脲类化合物的合成和除草活性研究

以4,6-二甲氧基嘧啶砜、水杨醛等为起始原料,依次经过亲核取代反应和氨基硫脲的缩合、环化,与异氰酸酯的加成反应合成了8个未见文献报道的含嘧啶和1,3,4-噻二唑的脲类化合物(3a~3h);目标化合物的结构经1 H NMR,IR,MS和元素分析确证.初步的除草活性测试结果表明,部分目标化合物在100mg/L时对油菜显示出中等的除草活性.     

1,3,4-噁二唑类化合物医药活性研究进展

1,3,4-噁二唑类化合物因其独特的生物活性在医药、农药等领域受到广泛关注.将不同的杂环引入到1,3,4- 噁二唑环中,能生成一系列具有广谱医药活性的化合物,在新型医药合成中发挥越来越重要的作用.按照不同的杂环进行分类,从抑制活性方面对1, 3,4-噁二唑类化合物的医药活性研究进展进行了综述.     

氟康唑新衍生物的合成与体外抗真菌活性研究

基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药规则,保留了氟康唑的2,4-二氟苯基、叔醇羟基和一个三唑环,合成了8个C-3连接尿嘧啶侧链的氟康唑新衍生物,并测定了其体外抗真菌活性.新衍生物结构经1H NMR、MS确证,初步体外抗真菌活性试验表明,化合物3b对新生隐球菌表现出一定的抗真菌活性.     

N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺的合成及细胞分裂素活性

通过2-氨基-5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑和芳氧乙酰氯反应,合成了3个新的N-[5-(3-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-芳氧乙酰胺类化合物Ⅲa~c,收率分别为68.5%、75.1%和72.6%.目标化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析方法进行了表征.初步的生物活性测定试验表明:这些化合物在10 mg/L浓度下均表现出一定程度的细胞分裂素活性,其中化合物Ⅲa的促进率超过30%.     

2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物的合成及其抗菌活性研究

芳香羧酸经酯化、肼解、成盐、环化成3-芳基4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1a～1h),然后与噻吩-2,5-二羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和POCl3,作用下,高产率地制得了8种2,5-双-1,2,4-三唑并[3,4-6]-1,3,4-噻二唑噻吩类衍生物(3a～3h),并利用IR、1H NMR、MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的抗菌试验表明,部分目标化合物表现出较好的抑菌活性.     

2-取代巯基-5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑类化合物的合成及抑菌活性

由于"邻羟基苯基"和"杂环"分子片断具有良好的抗菌活性,我们将其合理组合,设计合成了5个新型2-取代硫基-5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑类化合物(1-5).以邻羟基苯乙酸为原料,经过肼解,在碱性条件下与二硫化碳反应,得到噁二唑中间产物,最后在碱性条件下与(取代)卤代苯乙酮、卤代苯乙酰胺发生烷基化反应生成目标化合物.目标化合物的结构经1H-NMR、IR以及元素分析等表征确认.抑菌活性测试表明,质量浓度为0.01%时,对大肠杆菌的抑菌率高达91%以上,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌的抑菌率高达83%以上,具有较强的抑菌活性;这表明目标化合物对不同菌株具有广谱抑菌活性,它是一类极具潜力的抗真菌、抗细菌化合物.构效分析表明,苯乙酰胺环上引入不同取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Cl、Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性.     

氮唑骈缀的齐墩果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

在齐墩果酸A环和C-28位羧基设计引入五元氮杂环,合成了12个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,其化学结构经HRMS、1H NMR予以确认,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人宫颈癌细胞Hela、人口腔表皮样癌细胞KB、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性.结果发现浓度为10μmol/L时,目标物体外的抗肿瘤活性较齐墩果酸得到一定提高,其中化合物Q2表现出较强的抗肿瘤活性.     

含三唑与噻二唑Schiff碱的合成与植物激素活性研究

合成了１０种三氮唑与噻二唑的新Ｓｃｈｉｆｆ碱，讨论了它们的物理性质，ＵＶ、ＩＲ＾１ＨＮＭＲ和元素分析。生物活性测试发现了一些化合物具有优良的植物激素活性，其中噻二唑的Ｓｃｈｉｆｆ碱具有优良的生长素活性，而三唑的Ｓｃｈｉｆｆ碱具有好的细胞分裂素活性和优异的生根性能。     

含1,3,4-噻二唑与苯共轭结构聚酯的合成与表征

以间苯二甲酸为原料,经酯化、氨解、关环和取代四步反应合成了1,3-二(2-甲氧酰甲硫基-1,3,4-噻二唑)-苯,进一步与乙二醇、1,3-丙二醇和1,6-己二醇通过酯交换反应合成了含有1,3,4-噻二唑与苯共轭结构的聚酯(P1~P3).采用IR、1 H NMR及MS对中间体和聚酯的结构进行表征.利用GPC测得聚酯P1~P3的Mw分别为11 352、15 350、14 957g/mol,PDI分别为1.96、2.24、2.18.聚酯能溶解于DMF、DMSO、DMAC和NMP等溶剂.TG-DTA测得P1~P3的5%失重温度分别为257.89、260.88、267.01℃.化合物4和聚酯P1~P3均在361~368nm范围内发射紫光.测试结果表明,所合成聚酯具有良好的溶解性、热稳定性及荧光性能.     

含液晶基元的1,3,4-噻二唑衍生物的合成与表征

制备了3个含液晶基元的1,3,4-噻二唑衍生物,并用元素分析、核磁(NMR)、红外光谱(IR)对它们的结构进行了确认.其液晶性能和热行为则采用偏光显微镜(POM)、差示扫描量热仪(DSC)及热重分析仪(TG)进行了表征,研究结果表明所制备的化合物均可显示液晶性,其中化合物C4具有良好的液晶性能和较宽的液晶范围.热分解测试显示随着烷基链上碳原子的增加,化合物的分解温度逐渐降低.     

含苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成与生物活性

以2,4-二氯苯甲酸为起始原料,设计并合成13个含苯并噻唑胺基双酰胺类化合物,其结构经¹H NMR,13C NMR,IR及元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物有一定的抗植物病毒活性.     

含吡啶环的1,3,4-(口恶)唑啉类化合物的合成

在回流条件下,以乙醇为溶剂,4-吡啶甲酰肼分别与4-硝基苯甲醛、4-氯苯甲醛、2-氯苯甲醛、2,4-二氯苯甲醛、3-硝基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、呋喃甲醛和苯乙酮反应得到相应的中间体酰腙,再与乙酸酐环合,以良好的收率合成出含吡啶环的1,3,4-噁唑啉类化合物．通过元素分析、IR,^1HNMR和MS对其结构的表征,探讨了此类化合物的质谱裂解规律．     

含氟苯并噻唑基双酰胺衍生物合成及生物活性

含氟苯甲酸经酰氯化后与邻氨基苯甲酸反应,在醋酸酐中闭环后与取代苯并噻唑胺反应,合成10个含氟基苯并噻唑基邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。其结构经核磁碳谱、氢谱、红外及元素分析确证。生物活性测试结果表明:当目标化合物质量浓度在500 mg/L时,Ⅳ2和Ⅳ10对烟草花叶病毒(TMV)的抑制率分别为44.5%和45.1%。     

5-苯乙烯基-2-氨基-1,3,4-噻二唑及其席夫碱的合成和表征

用肉桂酸和氨基硫脲为原料在三氯氧磷催化下合成了5-苯乙烯基-2-氨基-1,3,4-噻二唑及其席夫碱类化合物。通过单因素优选法得出最佳的合成条件是反应物原料的最佳配比为n(硫代氨基脲)∶n(肉桂酸)=1∶1.4,最佳回流时间为4h,并用1HNMR和IR对其结构进行了表征。     

新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及性能研究

1,3,4-噻二唑类杂环化合物不仅具有优良的杀虫,除草,抗植物病毒,杀菌、抗菌等生物活性,而且具有选择性好,活性高,毒性低,环境相容性好等优点,在医药和农药的研究和开发中发挥着重要作用.本文通过噻二唑重氮化后经过偶合反应合成了系列新型化合物,并用~1HNMR、IR和元素分析对目标化合物进行了结构表征,研究了它们与过渡金属离子的显色配位反应,为其在医药方面的应用提供实验基础.     

3,6-二对乙氧基苯基-1,2,4-三唑[3,4-b]1,2,4-三唑并1,3,4-噻二唑的合成

以2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑为原料,与水合肼缩合,生成2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑。2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑与对乙氧基苯四酰氯反应,再以POCl3为环合剂环合酰肼基-1,3,4-噻二唑,得到3,6-二对乙氧基苯基-1,2,4-三唑[3,4-b]1,2,4-三唑并1,3,4-噻二唑,合成的此化合物未见报道,其结构通过元素分析、红光光谱、核磁共振氢谱和质谱予以证实。