2—甲基—6,7—亚甲二氧基—3—喹啉酸乙酯的合成

以胡椒醛为原料，经硝化、还原、缩合、制备了标题化合物，产率８０％。     

4-取代-2-甲基-6,7-亚甲二氧基-3-喹啉酸乙酯的合成及表征

喹啉及其衍生物是合成抗疟药物和某些金属萃取剂的重要原料[1,2]。文献[3,4]曾报道2,3 二取代喹啉衍生物的合成方法。本文以1,2 亚甲二氧基苯为原料,通过酰化、硝化、还原和催化缩合,得到四种4 取代 2 甲基 6,7 亚甲二氧基 3 喹啉酸乙酯Ⅳ,产率为74～87%。化合物Ⅳa-Ⅳd分别通过IR、1HNMR谱、元素分析和质谱表征。合成路线如图1所示。R=a,CH3;b,C2H5;c,CH2CH2CH3;d,CH(CH3)2。图1　4 取代 2 甲基 6,7 亚甲二氧基 3 喹啉酸乙酯合成路线Fig.1　Syntheticroutenof4 substitrtedethyl 2 methyl 6,7 methylenedioxy 3 quinolinecar…     

3-甲基犬尿喹啉酸衍生物的合成

报道了六个具有潜在生物活性 3 甲基犬尿喹啉酸衍生物的合成 .它们以取代苯胺和 3 甲基 2 酮丁二酸二乙酯为起始原料 ,经加成脱水 ,环化而得到 .其中三个新的含氟化合物的结构分别经IR ,1 HNMR ,MS ,元素分析等表征     

2-苯氧(硫)甲基-6,7-亚甲二氧-3-喹啉酸乙酯及其衍生物的合成

6-氨基胡椒醛与乙酰乙酸乙酯在碱的催化下, 缩合产物与NBS发生溴代反应, 生成2-溴甲基-6,7-亚甲二氧基-3-喹啉酸乙酯,产物与苯酚,取代苯酚, 苯硫酚, 取代苯硫酚发生Williamson取代反应, 高分辨地得到一系列喹啉吩醚衍生物, 苯酚和硫酚上的吸电子基团有利于增强亲核能力,有利于Williamson反应.     

6-溴(氯)-2-氯甲基-3-喹啉甲酸乙酯的合成方法研究

以邻硝基苯甲醛为起始原料,经还原和氨基保护合成2-乙酰胺基苯甲醛(1)。应用环境友好的聚乙二醇-400为溶剂,以N-卤代丁二酰亚胺为卤代试剂对化合物2-乙酰胺基苯甲醛(1)进行卤代,制备了5-溴(氯)-2-乙酰胺基苯甲醛(2a,2b)。在三甲基氯硅烷(TMSCl)催化作用下,5-溴(氯)-2-乙酰胺基苯甲醛(2a,2b)与4-氯乙酰乙酸乙酯发生Friedlnder缩合反应,合成目标产物6-溴(氯)-2-氯甲基-3-喹啉甲酸乙酯(3a,3b)。其中2a,2b,3a,3b的结构经IR、1H NMR、13C NMR、MS得以确定。     

喹啉衍生物的合成

以6-氨基胡椒醛为原料,与α-位有活泼亚甲基羰基的化合物发生Friedlander缩合,得到喹啉衍生物3a-3d。其结构经IR,^1H NMR和MS予以证实。3c为未见文献报道的新化合物。     

2-甲基-3-芳基烯丙基三苯基溴代鏻的合成

取代苯甲醛经醇醛缩合、硼氢化还原、溴代反应和成盐反应合成了２-甲基-３-间硝基苯基烯丙基三苯基溴化特和２-甲基-３-对硝基苯基烯丙基三苯基溴化鏻两个化合物,收率分别达８６．４％和６９．０％。结构经ＩＲ,1ＨＮＭＰ确证。     

新型多取代2，7—萘二酸二乙酯的合成

以4，6－二甲基－2－甲氧基－1，3－苯二甲酸二乙酯为原料，经Micheal加成、环化、溴化、消除等5步反应，合成新型的多取代2，7－萘二甲酸二乙酯。该合成路线步骤少，收率高，反应条件温和、产物中的4个新化合物的结构均经元素分析、核磁共振、红外光谱和质谱确证。     

4—甲基—7—巯基—2（1H）—喹啉酮的合成

以间氨基苯硫酚为起始原料,与乙酰乙酸乙酯一步环合得目标产物4－甲基－7－巯基－2（1H)-喹啉酮（4）,收率：22％;以间苯二胺为起努原料,经乙酰乙酸乙酯环合,重氮化,二硫化合物的形成及盐酸锌和粉还原获得目标产物4,收率：59％。     

(E)-6-氯-2-芳乙烯基-3-喹啉甲酸衍生物的合成

以6-氯-2-氯甲基-3-喹啉甲酸乙酯(1)与芳香醛类化合物3a-f′为起始化合物,通过简便有效的“一锅法”反应,合成了(E)-6-氯-2-芳乙烯基-3-喹啉甲酸衍生物4a-f′。所合成的32个化合物4a-f′均未见文献报道,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱得以确认。     

A Facile Synthesis of Novel 9-Methyl[1, 2, 3]Selenadiazoles[4, 5-b]Quinoline and 9-Methyl[1, 2, 3]Thiadiazole[4, 5-b]Quinoline as a New Class of Antimicrobial Agents

2-chloro-4-methyl quinoline 2 on condensation with semicarbazide hydrochloride gave its semicarbazone. This on reaction with SeO ₂ and SOCl₂ yielded a new class of novel selenadiazoles 4 and thiadiazoles 5, respectively. The structure of all the compounds were elucidated on the basis of elemental analysis, IR, ¹ H NMR, and the mass spectral data. Some derivatives of 9-methyl[1, 2, 3]selenadiazole[4, 5-b] quinoline and 9-methyl[1, 2, 3]thiadiazole [4, 5-b]quinoline have been screened for antimicrobial activities.     

Zirconium-mediated Selective Synthesis of Quinoline Derivatives

A series of quinoline derivatives was obtained in high yields by an efficient one-pot reaction of substituted o-diiodobenzenes with azazirconacyclopentadienes, which were conveniently prepared from one internal alkyne and one nitrile mediated by zirconocene. This proposed synthetic method provides a feasible way to the synthesis of large N-heterocyclic π-conjugated molecules.     

环丁烯酮化合物高效合成喹啉衍生物的应用研究

在酸催化作用下,成功实现了3-氨基-2-环丁烯酮开环重排一步合成喹啉类化合物,对反应溶剂、催化剂、温度、投料比等影响因素进行了考察,在优化反应条件下催化合成了一系列喹啉类化合物,获得了较好的产率.该合成方法具有反应温度低、产率高以及反应迅速等优点,为喹啉类衍生物的合成建立了一种简单有效的新方法.     

N-（2-甲基）苯基甘氨酸的三价和四价金属/非金属衍生物(英)

用N-（2-甲基）苯基甘氨酸合成了几种（硼、铝、铁、砷和锑）及四价（硅、钛和硒）金属/非金属衍生物。合成是在苯溶液中采用了金属/非金属的异丙氧基化合物和N-（2-甲基）苯基甘氨酸按1∶1和1∶2的配比完成的。一般情况下，合成的产物均为有色固体，以及在产物中有异丙氧基基团残留而显吸湿性。对所制成的衍生物均采用了共沸混合物分析、元素分析和光谱测定等进行了表征。     

氮杂二烯光化学反应合成喹啉衍生物

综述了以氮杂二烯为原料,光化学反应合成喹啉衍生物的最新进展.参考文献18篇.     

Synthesis and Biological Screening of New Cyano-Substituted Pyrrole Fused (Iso)Quinoline Derivatives

Several new cyano-substituted derivatives with pyrrolo[1,2-a]quinoline and pyrrolo[2,1-a]isoquinoline scaffolds were synthesized by the [3 + 2] cycloaddition of (iso)quinolinium ylides to fumaronitrile. The cycloimmonium ylides reacted in situ as 1,3-dipoles with fumaronitrile to selectively form distinct final compounds, depending on the structure of the (iso)quinolinium salt. Eleven compounds were evaluated for their anticancer activity against a panel of 60 human cancer cell lines. The most potent compound 9a showed a broad spectrum of antiproliferative activity against cancer cell lines representing leukemia, melanoma and cancer of lung, colon, central nervous system, ovary, kidney, breast and prostate cancer. In vitro assays and molecular docking revealed tubulin interaction properties of compound 9a.     

豆腐果苷-喹啉和黄酮衍生物的合成及镇静活性研究

以L-脯氨酸为有机催化剂一步合成了豆腐果苷-喹啉酮(2),在此基础上合成了一系列豆腐果苷-喹啉衍生物3a～3c,4和5a～5c;以苄溴、豆腐果苷、邻羟基苯乙酮,氨基脲盐酸盐、羟胺盐酸盐、甲氧基胺盐酸盐为原料合成出豆腐果苷-黄酮衍生物8和9a～9c.产物结构经1H NMR,IR和HRMS确认.初步生物活性测试结果表明5b和9b具有较好的镇静催眠活性.     

Synthesis and Structure Characterization of 1,5‐Benzothiazepine Derivatives Bearing Quinoline Moiety

A series of 1,5‐benzothiazepine derivatives bearing quinoline moiety were obtained by 1,5‐benzothiazepine containing 2‐phensulfanyl‐quinoline ( 4a , 4b , 4c ) with equimolar amounts of benzohydroximinoyl chlorides 5 in CH₂Cl₂ at room temperature. Structures of new compounds were confirmed by elemental analysis, IR, ¹H‐NMR, MS, and X‐ray diffraction analysis.     

Efficient Synthesis of 3-Pyrrolin-2-one Derivatives in Aqueous Media

An efficient one-pot, three-component synthesis of 3-pyrrolin-2-ones in aqueous media at room temperature is reported. This reaction provides a green and catalyst-free method for generation of 3-pyrrolin-2-one derivatives in good yields.     

含1,3,4-噁二唑的喹啉衍生物的合成、抗AChE活性及分子对接研究

为研发新型乙酰胆碱酯酶抑制剂,本文通过碘介导环化反应合成了一系列含1,3,4-噁二唑的喹啉衍生物,并通过熔点和核磁共振确定了其结构。在1 μmol/mL浓度下,对这些衍生物抗乙酰胆碱酯酶活性进行了初步的生物测定。结果表明,化合物4b和4j具有中等的抑制活性,抑制率分别为79.18%和78.46%。初步的构效关系表明,在目标化合物的1,3,4-噁二唑环上引入杂环可以其提高其活性。分子对接研究表明,化合物4b和4j和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合。