氨基膦酸及其酯的合成

综述了α－氨基膦酸及其酯的合成方法,介绍了近年来发展的不对称合成法,并对各种方法的优劣作了评述。     

光学活性α-氨基膦酸及其酯的不对称合成

综述了近年来光学活性α－氨基膦酸及其酯的各种不对称合成方法,包括化学计量不对称合成和催化不对称合成。重点介绍了近年发展起来的催化不对称合成方法,并且对各种合成方法的优劣进行了评述。     

α-氨基膦酸及其酯的绿色合成研究进展

作为氨基酸的类似物,α-氨基膦酸及其酯不仅在化学和农药学方面有重要的作用,在医学上也有很广阔的应用前景,因此,人们对其合成方法进行了很多研究。本文综述了近年来对α-氨基膦酸及其酯的绿色合成研究的工作,并对其发展趋势作了进一步的展望。     

O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐的合成与生物活性

为了研究O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸衍生物的结构活性关系,以取代苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体2,然后与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯(1)反应制备关键中间体3,再与碘化钠或溴化锂反应,合成了14个未见文献报道的O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐4.通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明:大多数目标化合物具有较好的除草活性或杀菌活性.化合物4a在1.5 kg/ha剂量下对所测单、双子叶植物的抑制率均达到了100%;在50μg/g的剂量下,化合物4h~4m对油菜菌核菌和黄瓜灰霉菌的抑制率达到90%以上.     

含磷二肽的合成及其除草活性的研究（Ⅲ）

用α-氨基次膦酸酯与N-氯乙酰基氨基酸酯进行亲核取代反应,合成了新型含磷二肽——温室生物试验结果表明,这类化合物具有一定的除草活性.本文还对保护的α-氨基次磷酸的合成方法进行了改进,提高了反应产率.     

α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望.     

N—芳基—α—氨基苄基膦酸的合成及对钢铁的缓蚀性能研究

Ｎ－芳基－α－氨基苄基膦酸的合成及对钢铁的缓蚀性能研究朱传方高新蕾肖海燕（华中师范大学化学系武汉４３００７０）用于金属螯合和缓蚀的含氮烃基膦酸主要是应用甲醛、胺、亚磷酸酯（或亚磷酸）通过Ｍａｎｎｉｃｈ反应得到［１，２］而应用其它的醛尤其芳醛与胺合成膦...     

1,3,4—噻二唑的α—氨基膦酸酯衍生物的合成及其生物活性

利用２－氨基－５－烷基－１,３,４－噻二唑、芳笛醛和亚磷酸三苯酯泊类Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了一系列１,３,４－噻二唑的α－氨基膦酸酯生物。它们的结构级元素分析、ＩＲ,ＨＮＭＲ和ＭＳ这。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对５种病人有一定的抑制作用。     

N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双硫脲的合成及除草活性研究

采用N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双异硫氰酸酯与不同的芳胺反应合成了7个N,N-二(2-氯乙基)-磷酰基双硫脲衍生物,它们的结构经1^H NMR、IR和元素分析证实。初步生测结果表明它们对单、双子叶植物根的生长具有较好的抑制活性。     

9-咔唑-羧酸化合物的微波合成及其生物活性研究

9-咔唑 -羧酸化合物不但是医药[1] 、有机光导材料[2 ] 的中间体 ,而且其本身亦具有干扰素诱导能力[3] .近年来 ,我们[4 ] 应用 9-咔唑 -乙酸和丙酸作为高效液相色谱分析氨基酸、胺和醇类的衍生化试剂 .目前所合成的此类化合物很少 .近 1 5年以来 ,微波在有机合成中的应用已发展成为一个新的研究领域[5] ,许多反应已在微波炉中高产率快速地实现了 .本文采用微波辐照法快速合成了系列 9-咔唑 -羧酸化合物 3 a— 3 m,优化了反应条件 ,并测试了它们的生物活性 .反应式如下 :丷4R5丯HR3 R2R1( 1) +Br R6COOC2 H5( 2 ) 丷4R5丯R6COOHR3 R…     

对叔丁基杯[8]芳烃/12-钨(钼)磷(硅)杂多酸超分子包合物的合成与性质

用自识别自组装法合成了三种新型对叔丁基杯[8]芳烃/12-钨(钼)磷(硅)杂多酸超分子包合物,C88H115～116O8[XM12-040](X=P,Si;M=w,Mo),用元素分析,IR,UV,1H NMR,31P NMR,ESR,XPS,Fluorescence光谱进行了表征.结果表明,对叔丁基杯[8]芳烃主体化合物与12-钨(钼)磷(硅)杂多酸客体分子发生了主-客体包合反应,生成了稳定的发光包合物.     

3-芳基磺酰氧基(取代)异噻唑的合成及除草活性

通过3-羟基异噻唑和4-氰基-5-甲硫基-3-羟基异噻唑与芳基磺酰氯在碱性条件下缩合,合成了3-芳基磺酰氧基异噻唑和3-芳基磺酰氧基-4-氰基-5-甲硫基-异噻唑.对所合成的化合物进行了除草活性的测定.     

二羟基二羟乙氧基杯[4]芳烃的合成与性质研究

通过杯[4]芳烃与碘乙醇的反应,制得了25,27-二羟基-26,28-二羟乙氧基杯[4]芳烃,经IR,UV,1HNMR,13CNMR和MS等分析证实了产物的结构.用荧光光谱法研究了产物与稀土(Ⅲ)硝酸盐在乙腈溶液中的配位作用,并根据扩展的Hilderbrand-Benesi公式计算了配合物的稳定常数和配位反应的Gibbs自由能变化,结果发现,25,27-二羟基-26,28-二羟乙氧基杯[4]芳烃与稀土(Ⅲ)硝酸盐在乙腈溶液中具有较强的配位能力.     

3-烷氧基-6-取代苯氧基哒嗪的合成及其除草活性的构效关系

用3,6-二取代苯氧基哒嗪与醇钠进行亲核取代反应的新方法合成19个3-烷基-6-取代苯氧基哒嗪.对目标化合物进行了pI₅₀和盆栽除草活性的测试,部分化合物的活性高于对照药品马来酰肼.初步定量构效关系的结果表明:苯环3,4位上带有吸电子取代基以及增加分子的脂溶性对提高除草活性有利     

Synthesis, crystal structure and biological activities of four novel tetranuclear di-organotin(IV) carboxylates

Four complexes: [Bu₂(L₁)SnOSn(L₁)Bu₂]₂ (1), [Bu₂(L₂)SnOSn(L₂)Bu₂]₂ (2), [Bu₂(L₃)SnOSn(L₃)Bu₂]₂ (3), and [Bu₂(L₄)SnOSn(L₄)Bu₂]₂ (4), (HL₁ = 2-(4-methylbenzoyl)benzoic acid, HL₂ = 2-(2,4-diethylbenzoyl)benzoic acid, HL₃ = 2-(4-chlorobenzoyl)benzoic acid, HL₄ = 2-(4-isopropylbenzoyl)benzoic acid) have been prepared and structurally characterized by means of elemental analysis and vibrational, ¹H NMR and FT-IR spectroscopies. The crystal structures of all complexes have been determined by X-ray crystallography. Three distannoxane rings are present to the dimeric tetraorganodistannoxane of planar ladder arrangement. Each structure is centro-symmetric and features a central rhombus Sn₂O₂ unit with two additional tin atoms linked at the O atoms. Complex 1 exhibited good antibacterial and antitumor activities and have a potential to be used as drugs.     

Studies on the Synthesis,Crystal Structure and Antitumor Activities of Mn(II) Complex Derived from the Desulfurization of N-(p-nitrophenyl)-N′-(methoxycarbonyl)thiourea and o-Phenanthroline

One new Mn(II) complex, 1, MnL₂(phen)₂ (L = p-nitrophenylcyanamido-N, phen = o-phenanthroline) has been synthesized and crystallographically characterized. Complex 1 was obtained from the desulfurization and hydrolysis of H₂pmt (H₂pmt = N-(p-nitrophenyl)-N′-(methoxycarbonyl)thiourea) in alkaline media. 1 crystallized in the triclinic space group P-1 with a = 11.0320(3), b = 11.7831(4), c = 12.9288(4) Å; α = 87.3590(10), β = 81.7500(10), γ= 84.0080(10)°. Preliminary pharmacological tests showed that complex 1 exhibited definite inhibition activities against human ovary tumor 3A0 and mice P388 in vitro.     

三(2-甲基-2-苯基丙基)锡氧衍生物的合成与生物活性

合成了17个新的三(2-甲基-2-苯基丙基)锡氧衍生物.利用IR,¹H NMR及元素分析确定了化合物的组成,描述了化合物7的结构.部分化合物的生物活性测试结果表明,它们具有很好的杀螨效果,且阴离子配体对生物活性有一定影响.     

Synthesis and fungicidal activity of aryl(arylamino)methylphosphonic acids

A series of aryl(arylamino)methylphosphonic acids were synthesized based on the previous work for the modification of alkylphosphonates. As key intermediates, α-aminophosphonates were synthesized with high yield by a three-component Kabachnik–Fields reaction under solvent-free conditions. The compounds were identified and characterized by infrared, ¹H NMR, ¹³C NMR, mass spectrum, and elemental analyses. Their fungicidal activities against typical fungi occurring in the Chinese agro-ecosystems were evaluated. The results of preliminary bioassays showed that some of the title compounds exhibited moderate fungicidal activities against tomato late blight and cucumber fusarium wilt. For example, compound 3b showed 78% inhibitory activity against tomato late blight, and compound 3h possessed 86% inhibitory activity against cucumber fusarium wilt.