含氟苯甲酰基硫脲的合成及生物活性研究

以含氟苯甲酸为原料, 经酰氯化、酰化得到含氟苯甲酰基异硫氰酸酯, 再与取代2-氨基嘧啶或2-氨基吡啶进行加成反应, 合成了12种未见文献报道的含氟苯甲酰基硫脲化合物, 探讨了影响加成反应的主要因素, 产物结构经1H NMR, IR, GC-MS和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明: 当浓度为1 mg/L时, 部分目标化合物具有较好的植物生长调节活性, 讨论了间氟苯甲酰基硫脲类化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.     

N-(3-氟苯甲酰基)-N′-芳基硫脲衍生物的合成及其生物活性

在超声波辐射下,以PEG-400为相转移催化剂,通过3-氟苯甲酰氯与硫氰酸铵反应制得3-氟苯甲酰基异硫氰酸酯(2);2与芳胺反应,高产率地合成了11种未见文献报道的3-氟苯甲酰基硫脲衍生物(1)。初步生物活性实验结果表明,1对油菜幼苗的胚根生长具有明显的促进作用。     

硫脲化合物的合成及其生物活性

硫脲化合物的合成及其生物活性董燕红，司宗兴（北京农业大学应用化学系北京１０００９４）关键词噻二陛－甲酰基，硫脲，胺类，合成，生物活性酰基硫脲在抗真菌、抗结核、抗病毒、除草以及调节植物生长方面具有广泛应用［１，２］。１，２，３－噻二唑杂环作为有效前体正...     

β-D-葡萄糖基硫脲合成及生物活性研究

从1-溴-2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖I出发, 经异硫氰酸酯化反应, 合成了2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃糖基硫脲化合物IV, 再经脱乙酰化得到V. 将乙酰化糖基异硫氰酸酯的合成从文献的60%提高到80%. 所得化合物经元素分析, IR, MS, ¹H NMR和 ¹³C NMR谱学分析确定了结构, 并对产物进行了初步的除草活性测试.     

新型硫脲化合物的合成与生物活性研究

以异硫氰酸酯为原料合成了5种新化合物，这些化合物结构均经1H NMR，元素分析确定，经生物活性测试，部分化合物具有良好抗烟草花叶病毒活性。     

酰基硫脲的合成、性质及生物活性

综述了近年来酰基硫脲类化合物的的合成,性质及生物活性的研究进展,参考文献22篇。     

酰基硫脲衍生物的合成、结构表征及生物活性研究

在超声波辐射下, 以PEG-400为固-液相转移催化剂, 用芳胺与双酰基异硫氰酸酯反应, 合成出了15种新的结构不对称的双酰基硫脲类化合物(6和6')和9种新的分子中含酰胺基团的单酰基硫脲类化合物(7和7'). 利用元素分析, IR, ¹H NMR, ¹³C NMR, APT, 1D NOE及2D NMR技术确定了所合成化合物6和6'及7和7'的结构, 并对它们NMR谱中低场C, H进行了归属. 杀菌、杀虫和除草活性筛选测定实验结果表明, 所测试化合物对瓜炭疽病菌均具有抑制作用, 其中6e抑制率最高, 达到62.4%; 目标化合物7a对黄瓜白粉病菌有一定的抑制作用. 单胺氧化酶活性测定实验表明：大部分目标化合物对单胺氧化酶具有一定的抑制活性, 其中浓度在1×10^－3 mol•L^－1时目标化合物6'c和6'd的抑制活性较强, 明显高于其它化合物. 目标化合物没有抗惊厥活性.     

含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性

在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.     

含氮杂环的芳甲酰基硫脲的合成及其生物活性

合成了7个新的含安替比林基的芳甲酰基硫脲类化合物（5a-5g）,其结构经^1H NMR,IR和元素分析确证。对5进行的室内生物活性测试结果表明,部分5对某些真菌具有较高的抑菌率,其中5c和5f对黄瓜灰霉的抑菌率分别达到96．23％和94．34％。     

新型吡唑甲酰基含氟芳基硫脲的合成及其杀菌活性

吡唑;酰基硫脲;含氟苯胺;合成;杀菌活性     

2,5-二取代-1,3,4-噻二唑的合成及其生物活性研究

报道了一种合成2,5-二取代-1,3,4-噻二唑的有效方法。目标化合物经^1HNMR,IR和元素分析表征。生物活性试验表明某些化合物对小麦的生长具有促进作用。     

苯并三氮唑类化合物的合成及生物活性

设计并合成了6种新的苯并三氮唑类化合物,其结构均经^1H NMR和IR确认。初步测定了其生物活性．结果表明6种化合物对小白菜的胚根、根和苗的生长均具有一定的调节作用。     

1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性

苯氧乙酰肼;1-取代苯氧乙酰基-4-芳酰基氨基硫脲的合成及生物活性     

α-氨基膦酸及其酯的合成及生物活性的研究进展

α-氨基膦酸及其衍生物已成为国内外关注的热点.作为天然氨基酸的类似物,在医药、农药中起到越来越重要的作用,综述了有关2-氨基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作,并对它的发展趋势、应用前景作了进一步的展望.     

Synthesis and Biological Activity of Philanthotoxin Analogs

Sodium ion channels, acetylcholine esterase and neurotransmitter receptors in insect neurons and skeletal muscles are often made as target by practical neurotoxic pesticides. But insects can create resistance after using a pesticide for a long time. So th…     

新多取代吡啶类化合物的合成及生物活性

为寻找具有农用生物活性的新颖化合物,以2-氰基硫代乙酰胺为起始原料经由三步反应,设计并合成出了一系列新颖的多取代吡啶衍生物2-甲基-5-氰基-6-炔丙硫基-4-(2-呋喃基或噻吩基)吡啶-3-甲酸甲酯或乙酯和6-甲基-5-乙酰基-2-炔丙硫基-4-(2-呋喃或噻吩基)吡啶-3-乙腈.所有新化合物均经过1H NMR和元素分析确证.初步生物活性测定表明:化合物7有一定的除草和杀菌活性.     

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基是2-硝基-4-三氟甲基.     

8-取代黄酮的合成及生理活性研究

设计合成了8-黄酮甲基氮芥和6种8-黄酮甲基多聚异戊二烯胺类化合物, 产物结构经¹H NMR, MS及元素分析确证. 合成的7个化合物与氮芥类抗肿瘤药物美法仑一起对白血病细胞(K562)、中国仓鼠卵巢细胞(CHO)、黑色素瘤细胞(B16)等3种肿瘤细胞进行了初步的体外生理活性测试. 结果表明, 对3种受测细胞, 8-黄酮甲基氮芥的体外活性均与美法仑接近; N,N-二(8-黄酮甲基)香叶基胺则表现出比美法仑更高的体外抗肿瘤活性.