吲唑衍生物的合成

经酯化反应合成了５个３－羟基吲唑类衍生物并经ＩＲ,＾１Ｈ ＮＭＲ和元素分析确证,初步测定了它们作为植物生长调节剂的生理活性。     

吲唑衍生物的合成及其生物活性的研究

报道了１０种吲唑衍射生物合成及其初步生物活性的测定结果，结构经＾１ＨＮＭＲ，ＩＲ元素分析等证实。     

新型吲唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以2,6-二氟苯腈与吗啉反应制得2-氟-6-吗啉-苯腈(1); 1与水合肼在N-甲基吡咯烷酮中通过环合反应制得3-氨基-4-吗啉-1H-吲唑(2); 2与不同羧酸经缩合反应合成了8个新型吲唑类化合物(4a~4h),其结构经¹H NMR, IR和HR-ESI-MS表征。抗肿瘤活性测试结果表明：3,4,5-三甲氧基-氮-(4-吗啉-1H-吲唑-3-基)苯甲酰胺（4a）的抗肿瘤活性最好,对K-562, SMMC7721和T-47D肿瘤细胞有明显抑制作用,IC₅₀分别为0.056 μmol·L^-1, 0.062 μmol·L^-1和0.078 μmol·L^-1。     

吲唑酮化合物合成研究进展

吲唑酮作为氮杂环分子当中的重要一员,其分子骨架不仅是有机合成当中的重要中间体,还是许多天然产物和药物分子的核心结构。因此,该类化合物的高效合成一直是合成化学家们的研究热点。本文综述了近二十年来利用过渡金属、高价碘、酸、碱、光、过氧化物以及付-克环化等方法合成吲唑酮骨架的研究进展并展望了吲唑酮化合物合成的研究方向和应用前景     

2, 6-二烷氧基(羟基)苯乙酮的苄腙和甲腙合成吲唑类化合物

在多聚磷酸(PPA)存在下,2,6-二烷氧基(羟基)苯乙酮的苄腙和甲腙可以发生环化反应,生成产率较高的吲唑类化合物。根据实验结果,我们推测反应的关键步骤为亲核进攻。化合物的结构均经元素分析、IR、^1HNMR和MS确定。     

2,6-二取代苯乙酮苯腙在多聚磷酸(PPA)存在下的成环反应

Fischer反应是合成吲哚最常用的方法之一。我们用2,4,6-三甲氧基苯乙酮苯腙在PPA存在下成环时,只得到了少量的的2-(2,4,6-三甲氧基苯基)吲哚,而主要产物则为4,6-二甲氧基-3一甲基-1-苯基吲唑。为了进一步研究在PPA存在下的Fischer     

两种吲唑合成方法的改进

苯乙烯类吲唑衍生物是一类重要的类胰岛素生长因素1受体抑制剂。本文介绍了它的两种合成原料：6-氯-3-甲基吲唑和6-氟-3-羰甲基吲唑的合成方法,并对以邻卤苯羰基类化合物为原料生成苯腙再分子内环化和吲哚的重氮化反应这两种方法进行了改进。改进后的方法产率大大提高,反应时间缩短,后处理简化,更利于吲唑类化合物的大规模生产,对...     

吲唑衍生物及其生物活性研究进展

吲唑衍生物具有抗肿瘤、抗菌、抗炎及治疗骨质疏松等多种生物活性,因此,在药物化学领域受到广泛的关注,具有巨大研究前景及价值。本文总结归纳了近几年来与吲唑衍生物相关的文献,对单取代、双取代及多取代吲唑衍生物及其生物活性的最新研究进展进行了综述,希望能为开发高效低毒的吲唑衍生物提供一定的理论基础。     

噁唑类化合物合成研究新进展

含N和O原子的噁唑环是十分重要的五元杂环,其特殊的结构使噁唑类化合物表现出许多独特的性能和生物活性,在医药、农药、材料等多方面具有广阔的潜在应用.因此,噁唑类化合物的合成备受关注,相关研究众多,发展迅速.根据我们唑类的研究工作,并参考国内外近5年文献,系统地综述了噁唑类化合物,包括噁唑、噁唑啉、噁唑烷酮、稠环噁唑类等的合成研究近况.     

新型异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物的合成

本文以色酮-氧化吲哚合成子(1)与硝基异噁唑苯乙烯(2),催化剂DBU作用下,经分子间Michael加成,分子内Michael加成环化反应,获得7个新型异噁唑山酮素骨架螺环氧化吲哚类化合物3a~3g,产率87%~93%,dr=8/1~15/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。      

新型吲唑-查尔酮杂合物的合成及抗肿瘤活性

设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。 先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。 4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)、质谱(MS)和元素分析确证。 采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株(MKN45)和人肺癌细胞株(A549)为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。 结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC₅₀分别为2.65和3.55 μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC₅₀=4.69 μmol/L)。     

新型含吲唑环嘧啶衍生物的合成

以6-硝基-1H-吲唑为原料,经氮原子甲基化、催化氢化还原、亲核取代以及烷基化反应制得关键中间体N(2′-氯嘧啶-4′-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺(5);5与芳香胺进行亲核取代反应合成了一系列新型取代氨基嘧啶衍生物——N-(2′-取代氨基嘧啶-4′-基)-N,1-二甲基-1H-吲唑-6-胺,其结构经1H NMR和MS表征.     

新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好, IC₅₀值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.     

多聚磷酸作用下芳香族羧酸与氨基脲合成1,3,4-噁二唑的新方法

本文报道了多聚磷酸作用下芳香族羧酸和盐酸氨基脲生成2,5-二取代1,3,4-(口恶)二唑的新方法。     

1H-吲唑-3-羧酸的合成

综述了1H-吲唑-3-羧酸的合成方法,并评述了其优缺点;同时介绍了作者在寻找其新合成方法中的一些探索。参考文献28篇。     

新型吲哚并[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐衍生物的合成及其抗肿瘤活性

吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物与三氟甲磺酸甲酯成盐,再与对二甲氨基苯甲醛偶联合成了3个新型吲哚并[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐衍生物(3a～3c),其结构经NMR和IR表征.用MTT法检测了3对白血病细胞HL-60和K562的抗肿瘤活性,结果显示3具有良好的体外抗肿瘤活性.     

3-氨基-4-氯-1H吲唑衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

以2,6-二氯苯腈为起始原料通过5步反应合成了9个具有抗肿瘤活性的吲唑类化合物并对其抗肿瘤活性进行了初步筛选.目标产物结构经~1H-NMR和IR确证,体外细胞实验结果显示化合物2c的抗肿瘤活性最好,对K-562、SMMC7721肿瘤细胞有明显抑制作用.     

吲唑、3-卤代吲唑互变异构反应机理的理论研究

The molecular structures of indazole and 3-halogeno-indazole tautomers were calculated by the B3LYP method at the 6-311G** level, both in the gaseous and aqueous phases, with full geometry optimization.The geometry and electronic structure of the tautomers of indazole, 3-halogeno-indazole and their transition states were obtained. The Onsager solvate theory model was employed for the aqueous solution calculations.The results of the calculation indicated that the N1-H form of the studied molecule is more stable than that of the N2-H form. The influences of the different 3-halogeno and solvent effects on the geometry, energy,charge and activation energy were discussed. The reaction mechanism of the tautomerization of indazole and 3-halogeno-indazole was also studied and a three-membered cyclic transition state of the tautomer reaction has been obtained.     

异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗白血病细胞增殖活性

以色酮-氧化吲哚C₃合成子1与硝基异噁唑苯乙烯2为原料,在相转移催化剂碱性作用下,依次发生γ-位区域选择性Michael加成,分子内Michael加成环化反应,合成了8个新颖的异噁唑色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物3a~3h,产率42%~58%,dr值>20/1, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抗增殖活性。结果表明：化合物3b, 3d, 3f和3g对K562增殖具有一定的抑制活性。