苯并咪唑类化合物的合成及其抑菌活性

为探索具有高活性的有机木材防腐剂,以4-取代邻苯二胺为原料,经酰化、环合等步骤合成了7种5-取代苯并咪唑类衍生物,并经熔点、MS、1H-NMR及元素分析确证其结构。用滤纸片法研究目标化合物对白腐菌(彩绒革盖菌(Coriolus versicolor))、褐腐菌(密粘褶菌(Gloeophyllum trabeum))、霉菌(黑曲霉(Aspergillus niger)和绿色木霉(Trichoderma viride))的抑制活性,结果表明:合成的7种化合物对木材中的腐朽菌均没有抑菌活性,但部分化合物对木材腐朽菌中的霉菌有明显的抑制效果;化合物4a在质量分数为1.0%时对两种霉菌就表现出较强的抑菌效果,且其效果明显优于对照试剂(五氯酚钠),化合物4b的抑菌效果则与对照试剂相当。     

苯并咪唑类化合物作为碳钢缓蚀剂的研究

通过失质量法、极化曲线法研究了20^#碳钢在含有苯并咪唑类化合物的HCL溶液中的腐蚀行为。结果发现在室温和50℃的条件下，5种苯并咪唑化合物的缓蚀效果都很明显。其中2-对氯苄基苯并咪唑的缓蚀性能最好。     

幽门螺旋杆菌的适应性

科学家发现引起胃炎、胃溃疡和胃癌的细菌有特别的、快速进化和适应不同种群的胃的能力。 MarinaAspholm- Hurtig和同事提出 ,幽门螺旋杆菌能根据宿主胃中的环境对自身做微小的调节以适应之的能力是其在全球异常成功的原因。幽门螺旋杆菌感染了世界上至少一半的人口。研究人员发现 95 %的世界范围幽门螺旋杆菌株附在和 A、B、O血型组有关的胃抗原上。与此相比 ,6 0 %的南美印第安菌株附在胃中与 O型血有关的抗原上 ,O型是美印第安人的主要血型。文章作者提出 ,美印第安菌株主要是在欧洲探险者发现新大陆后的5 0 0年中从欧洲菌株进化而来…     

胃炎与幽门螺旋杆菌感染的相关性研究

对疑似胃炎的门诊及住院病人150例进行了胃镜活检及幽门螺旋杆菌(HP)检查,HP阳性者91例,占60.6％提示该菌存在与胃粘膜炎症有密切关系。     

以D-苯甘氨酸为原料的苯并咪唑类化合物的合成

以D-苯甘氨酸为原料,经氨基保护和羧基活化后与邻苯二胺反应,以较高产率合成了苯并咪唑类化合物.通过1H NMR、13C NMR、IR和X射线衍射对其结构进行了表征.同时对其进行了旋光性测定,发现以D-苯甘氨酸为原料所合成的苯并咪唑类化合物发生了外消旋化作用.     

芳香乙酰胺类化合物的合成及其抑制幽门螺杆菌活性研究

设计并合成了10个N-(3-甲基氨基甲酰基苯基)-芳香乙酰胺类化合物和10个N-间溴苯基-芳香乙酰胺类化合物,并通过NMR、MS等确认它们的结构。幽门螺杆菌(Hp)体外抑制活性测试初步结果表明,化合物W2、W3、W4、W9和W10对Hp表现一定的抑制活性,其中W2的抗Hp活性最好。     

幽门螺旋杆菌感染的治疗与预防

目的:预防幽门螺旋杆菌感染,减少阳性复发率,提高生活质量.方法:2015年5月A、B两个单位年度体检检查幽门螺旋杆菌感染的人数共176例,分别抽取82例阳性率患者,A单位作为对照组,B单位作为实验组.对照组采用传统的治疗方法,实验组采用综合治疗,四联药,延长治疗时间,进行健康宣教,观察效果.结果:2组患者阳性复发率与治愈率比较有明显差异(p＜0.05).结论:经改进后的治疗方法适用可行,可作为一项措施长期应用.     

最佳投影识别法用于三唑类化合物的抗真菌活性的分子筛选

将最佳投影识别法(Optimal Projection Recognition Method)应用于1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2，4-二氟苯基)乙基]-1H-1，2，4-三唑类化合物的抗真菌活性的分子筛选，得到了建模所用的最佳模式识别投影图，建立了用于该类化合物抗真菌活性分子筛选的具有较好预测能力的数学模型．     

硝基呋喃铵类化合物抗肺结核活性的CoMFA研究

 应用比较分子力场法(CoFMA)研究一系列硝基呋喃铵类化合物对活性的三维定量构效关系,为进一步药物设计提供理论依据.在研究的24个化合物中,用比较分子力场法得到一个CoFMA模型,交叉验证系数q²为0.655,具有较高的预测能力及合理性,非交叉验证模型相关系数r²分别为0.915,标准偏差SE为0.472,F为57.183;此模型对设计和预测高活性的硝基呋喃铵类化合物有一定可靠性.     

［2，3＇－联－1H－吲哚］－3（2H）－酮衍生物的热解反应

研究了四种标题物（１ａ－１ｄ）在２５０℃下的热化学行为，发现１ａ和１ｂ均可发生热解反应给出２－苯基－３Ｈ－吲哚－３－酮（２）和２－苯基蚓哚（３），而１Ｃ和１ｄ则不发生显著的热解反应．同时还发现，在２００℃条件下，２可与３ａ顺利地发生热加成反应生成１ａ，同样条件下，２与３ｂ不发生反应．实验结果表明，标题物１ａ的热解为可逆反应，而２ｂ的热解为不可逆反应，对上述热解反应机理进行了探讨．     

微波促进合成1-((1H-苯并[d]咪唑-2-氨基)甲基)-2-萘酚

在微波促进下,各种醛、β-萘酚、2-氨基苯并咪唑在无任何催化剂和溶剂的情况下,三组分一锅法合成了1-((1 H-苯并[d]咪唑-2-氨基)甲基)-2-萘酚系列化合物.该方法具有反应时间短、操作简单、产率较高等特点.化合物的结构经过IR,1HNMR,13CNMR等得到证实.     

［2，3＇－联－1H－吲哚］－3（2H）－酮衍生物的电子轰击质谱研究

本文报道了５种［２，３＇－联－１Ｈ－吲哚］－３（２Ｈ）－酮团衍生物（１－５）的电子轰击质谱．发现其质谱裂解方式与标题物分子中１一位氮原子的取代类型有失其中，当Ｒ１＝Ｈ时，分子离子按β消除机理开裂为吲哚（Ａ）和吲哚酮（Ｂ）的分子离子．而当Ｒ１＝Ｍｅ时，分子离子易于丢失ＭｅＮ或２位苯基给出稳定的碎片离子Ｆ和Ｇ．     

模式识别对La_x Ba_(1-x)TiO_3纳米多晶制备工艺参数的设计

利用溶胶－凝胶法合成钡钛前驱体，经干燥、焙烧等工艺制备了一系列镧掺杂钛酸钡纳米多晶粉体，利用ＸＲＤ确定物相及原始晶粒尺寸；通过模式识别中非线性映照及逆映照方法以原始晶粒尺寸作为目标值将试样分为３类，并通过分类图对工艺参数进行设计，按设计结果进行实验验证，获得了预期结果的多晶粉体，说明模式识别的应用有利于克服传统“炒菜式”合成方法的盲目性．     

抗滴虫药1—（2—乙基磺酰基乙基）—2—甲基—5—硝基咪唑的合成

文中报道了一种抗滴虫药物1-(2-乙基磺酰基乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑[即替硝唑,(1)]的简便合成方法。该方法以2-甲基-5-硝基味唑(5)为原料,(5)与β-羟基乙基乙硫醚(4)在酸催化下缩合生成1-(2-乙硫基乙基)-2-甲基-5-硝基味唑(6),过量的2-甲基-5-硝基咪唑可回收利用,(6)经过氧化氢氧化生成替硝唑。     

2,2''''—二苯基—[2,3''''—联—1H—吲哚]—3(2H)—酮的过氧酸氧化反应

2，2’—二苯基—[2，3’—联—1H—蚓跺]—3（2H）—酮（1）的过氧苯甲酸氧化反应主成2—苯基—3H—吲哚—3—酮（3）和（或）2—苯基—4H—3，1—苯并嗪—4—酮（6），对反应机理进行了探讨．     

1-(4-氯苯甲酰基)-3-[5-(4-吡啶基)-1,3,4 -噻二唑-2-基]脲的合成及杀菌活性

通过2-氨基-5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑与4-氯苯甲酰基异氰酸酯反应,合成了目标化合物1-(4-氯苯甲酰基)-3-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲,通过IR1、H NMR、MS和元素分析等方法对它的结构进行了表征.并测定了其杀菌活性,结果发现:目标化合物在50 mg/L浓度下对黄瓜灰霉病菌和苹果轮纹病菌的抑制率达到80%以上.     

2-(2′-羟基苯基)苯并咪唑类衍生物的合成及荧光性质

合成了4种2-(2′-羟基苯基)苯并咪唑类衍生物,并对其结构进行了表征;研究了衍生物的荧光性质及互变异构体对荧光量子产率的影响;探讨了不同的取代基对荧光性质的影响,得出吸电子取代基使荧光量子产率减小的结论.     

离子液体正丁基吡啶硫酸氢盐催化一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮

采用离子液体正丁基吡啶硫酸氢盐([BPy]HSO4)作催化剂,利用Biginelli反应在无溶剂条件下一锅法合成了3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮.与传统的Biginelli反应比较,此法具有反应时间短、收率较高、勿需使用溶剂、离子液体可重复使用的特点.     

2,4,8,10-四氮螺[5.5]-3,9-二(2-吡咯基)十一烷的合成及晶体结构

本文以季戊四胺与2-醛基吡咯合成了2,4,8,10-四氮螺[5.5]-3,9-二(2-吡咯基)十一烷(1),并通过单晶X-射线衍射方法进行了表征.该晶体属于三斜晶系,空间群为:P-1,相关晶胞参数为:a=8.386(2)(A),b=10.541(3)(A),c=0.779(3)(A),α=87.274(10)°,β=8...