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本文报道应用锇催化不对称双羟化对甾体化合物侧链三取代双键的反应合成得光学纯3a和3b,(3a∶3b=6.5:1),收率分别为71%和11%.从3a经五步反应合成新的维生素D_3类似物的关键中间体(24R,25R)-243 25,26-三羟基胆固醇(10). 相似文献
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报道了(R)-和(S)-磷酸苯丙哌林对映体的合成新方法.以邻苄基苯酚和(S(+)-环氧氯丙烷为原料,通过成醚、选择性还原开环两步反应简捷高效地制得重要中间体(R)-1-(2-苄基苯氧基)-2-丙醇(2).中间体2与对甲苯磺酰氯酰化,制得中间体(R)-1-(2-苄基苯氧基)-2-丙醇对甲苯磺酸酯(3),该中间体与哌啶发生一次SN2反应直接得到(S)-(—)-苯丙哌林,该中间体与溴化锂和哌啶发生两次SN2反应制得(R)-(+)-苯丙哌林.然后它们分别与磷酸成盐制得相应的(S)-(—)-和(R)-(+)-磷酸苯丙哌林,其结构通过1H NMR和HRMS进行了表征.该合成方法路线短,反应条件温和,易于操作,且收率好,适合工业化生产. 相似文献
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成. 以廉价、易得的L-(-)-苹果酸为起始原料, 经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯, 合成总收率为56.7%. 所有中间体和最终产物均由ESI-MS, 1H NMR和13C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较. 该方法原料易得、操作简便、收率良好, 产物容易分离纯化, 是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线. 相似文献
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用(+)-顺式-1R,3S-1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺1为手性诱导试剂分别和几类硫代磷酰二氯2a—k反应,合成了11个新型的含手性磷原子的(+)-1R,3RS,5S-2,4,3-二氮磷杂二环[3.2.1]辛烷的衍生物3a-k.3(1R,3Rs,5S)由两个不等量的非对映异构体3’(1R,3R,5S)和 3"(1R,3S,5S)组成,d.e.值对 3’为 6.2—83.6%,对3"为50.4—100%,表明3的合成是经过不对称反应实现的.苯氧基硫代磷酰二氯2e和1的反应具较高的光学选择性,产物中R磷原子异构体3’e的含量占90%;N,N-二烷基胺基硫代磷酰二氯2h,2i和1反应时,只得到含S磷原子的异构体3"h和3"i,为立体专一性反应. 相似文献
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合成了(R,R)-1,2-二苯基乙二胺((R,R)-DPEN)、 钌和三苯基膦的三元配合物RuCl2[P(C6H5)3]2-(R,R)-DPEN, 并将其用于萘乙酮的不对称加氢反应. 考察了碱/催化剂的摩尔比、反应温度和氢气压力等对催化活性和对映选择性的影响. 结果表明,多种因素对反应的转化率和对映选择性均有影响. 在萘乙酮:(CH3)3COK:催化剂摩尔比为 50000:450:1, 氢气压力为4 MPa, 反应温度为25 ℃的条件下,反应16 h时,萘乙酮生成α-萘乙醇的产率和对映选择性分别达到了100%和83%. 相似文献
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本文报道一个新的可以广泛应用于甾体全合成的光学活性合成原6的合成.从2-乙基-1,3-环戊二酮 8与 γ-羰基亚砜 12b反应所得之对称三酮 9b经啤酒酵母菌不对称还原得到(2R,3S)-(—)-羟基化合物14,从(2R,3S)-(—)-14所得的(2R,3S)-( )-16的甲磺酸酯或对一甲苯磺酸酯用三乙胺消除即得目的物(2R,3S)-( )-6.微生物不对称还原产生的14的绝对构型是把它转变成已知化合物(2R,3S)-( )-17而得到证明的。 相似文献
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考察了利用安大略假丝酵母(Candida ontarioensis)静息细胞不对称催化2-氯-1-(3-氯苯基)乙酮合成(R)-2-氯-1-(3-氯苯基)乙醇的转化反应条件.结果表明,当底物浓度为10g/L时,在最适转化条件下反应72h,产物的ee值和产率分别达到99.9%和99.0%.采用4g/L十六烷基三甲基溴化铵对Candida ontarioensis细胞于4℃通透性处理20min后,全细胞的酶活提高2倍以上.当底物浓度提高为30g/L,转化24h后,产物的ee和产率分别达到99.9%和97.5%.该研究为高效制备(R)-2-氯-1-(3-氯苯基)乙醇提供了可行途径,并为生物催化合成芳基手性醇类手性中间体提供了理论指导。 相似文献
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以1,5-戊二醇为起始原料,用Evans手性助剂诱导的烷基化反应构造了C-2手性中心,用Ohira-Bestmann试剂制备了末端炔基,通过13步反应,合成了(R)-2-甲基-7-炔-辛酸,总收率为17.1%,e.e.值大于99%. 相似文献
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以3-苄氧基哌啶-2,6-二酮衍生物20为起始原料,分别合成了两类新的合成砌块(8R,8aS)-及(8R,8aR)-8-羟基-5-吲哚里西啶酮19a/19b和15a/15b.19a/19b的合成是基于反式非对映立体选择性还原烷基化反应(dr=93:7),接着经4步转化而成;而化合物15a/15b的制备则以双烯29的RCM反应为关键步骤,再经顺式立体选择性催化氢化(dr=91:9)反应完成.此外,还原化合物15a得到了(8R,8aR)-8-羟基-5-吲哚里西啶18. 相似文献