有机锗倍半氧化物及倍半硫化物的合成

有机锗化合物具有广谱药理活性,特别是抗肿瘤活性,其中有机锗倍半氧化物和倍半硫化物具有显著的抗癌活性。在我国这方面的研究却很少,为进一步研究有机锗的药理活性,我们合成了未见报道的一系列有机锗倍半氧化物和倍半硫化物,并分离了它们的中间体。     

新型有机锗倍半氧化物及硫化物的合成

已先后合成的倍半氧化物类及倍半硫化物类化合物的前体,即有机锗三氯化物中只含1个锗原子。为了考查从含2个锗原子的前体合成的有机锗倍半氧化物及硫化物的药物活性,我们合成了1类化合物及相应的倍半氧化物(2类)及倍半硫化物(3类),并合成了酰基苯胺化合物1_e、2_e及3_e。结果见表1。     

有机锗倍半硒化物的合成

根据有机锗倍半氧（硫）化物具有明显抗癌活性和硒与肿瘤发病率的密切负相关关系，设计并合成了四个新的有机锗倍半硒化物，期望获得有更显著抗癌活性的化合物，对有机锗倍半氧，硫和硒化物的红外光谱进行了比较，发现Ｇｅ－Ｘ（Ｘ＝Ｏ，Ｓ和Ｓｅ）红外吸附峰符合振动波数（ｃｍ＾－１）与原子量成反比的变化规律。     

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究

某些有机锗倍半氧化物的合成及活性研究曾强，曾宪顺，崔涛（南开大学元素有机化学研究所，天津３０００７１）范继能（四川师范学院化学系，南充６３７００２）Ｇｅ－１３２及其类似物具有广泛的药理活性［１］，作为药物或辅剂，其主要特点是毒性低。其中一大类倍半氧锗...     

多羟基有机锗及有机锗倍半氧化物的合成

合成了六个未见文献报道的有机锗新化合物,并分离了它们的中间体新化合物。讨论了Ⅲａ′,Ⅲｂ,Ⅲｃ,Ⅲｄ,Ⅲｅ中的ＧｅＯＨ的红外吸收特征。通过水解条件的改变,获得了水溶性和脂溶性均非常好的有机锗倍半氧化物和多羟菜有机锗化合物Ⅲａ－Ⅲｃ。     

抗坏血酸有机锗倍半氧化物的合成及抗癌活性研究

通过三氯锗仿与抗坏血酸分子的加成反应,合成了一种新型有机锗倍半氧化物,产物的结构通过元素分析、IR及UV光谱等方法进行了表征．生物活性实验表明合成物对小鼠S-180肿瘤生长具有显著的抑制作用．     

双官能团修饰的新型有机锗倍半氧化物的合成

通过锗氯仿和３－烷氧羰基丙烯－２－磷酸二烷酯的反就，合成了β位置磷酰基团和羰基同时修饰的有机锗倍半氧化物，对合成方法作了一定的探讨。所有产物的结构均经过＾１ＨＮＭＲ、＾３１Ｐ ＮＭＲ、ＩＲ和元素分析等方法证明。     

抗坏血酸有机锗倍半氧化物油水分配系数的测定

抗坏血酸有机锗倍半氧化物是一种抗肿瘤药物。通过建立了紫外分光光度法测定抗坏血酸有机锗倍半氧化物含量的方法,用摇瓶法测定其油水分配系数。建立标准曲线方程A=5.312 9C+0.043 0,检测波长217nm,回收率为98.28%,油水分配系数P=0.37。应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定抗坏血酸有机锗倍半氧化物的油水分配系数,为脂质体处方设计提供参考。     

有机锗倍半硫化物的合成及性质研究

为了系统地研究有机锗倍半硫化物的抗癌活性, 寻找更有效的抗癌药物, 合成了15个有机锗倍半硫化物(GeCH2CHRCONHAr)2S3, 并以此类化合物为模型化合物研究了有机锗倍半硫化物的化学性质. 用IR, HNMR证实了它们的组成和结构, 还研究了它们的水解反应以及与盐酸, 氢溴酸的反应.     

具有生物活性的有机锗化合物的研究新进展

综述了近年来发现的具有各种生物活性的六类有机锗化合物的合成及生物活性，即倍半锗和介吗川类有机化合物，锗氧杂、锗氮杂及锗硫杂环酮类化合物，呋喃、噻唑、咪唑、嘧啶取代锗烷及其类似物，烷锗醇、烷锗醚和烷锗酮类化合物，卟啉锗类化合物，其它具有生物活性的有机锗化合物这六类有机锗化合物，并对该领域的研究前景作了展望。     

有机锗亲核试剂的交叉偶联反应

在过渡金属催化的交叉偶联反应中,有机硅、锡化合物作为偶联亲核试剂已经广为人知,然而同族的锗元素研究却相对较少。锗亲核试剂的偶联反应最初只是简单地证明了锗作为一种"偶联元素"的可行性,但逐步发现的优异性质使得锗试剂已经受到越来越多的关注。本文从锗试剂的结构分类出发,介绍这些锗片段引入有机体系的方法及相应锗试剂的交叉偶联反应。     

Studies on the Interaction of Novel Organogermanium Sesquioxides with DNA

The affinity and mode of interaction of four novel organogermanium sesquioxides with calf thymus DNA(CT-DNA) and two synthetic oligonucleotides, d(AT)₂₂d(AT)₂₂ and d(GC)₂₂d(GC)₂₂, were investigated by a combination of absorption spectroscopy, DNA thermal denaturalization method, viscosity method, fluorometric technique, and competitive binding study with ethidium bromide(EB). The results show that the organogermanium compounds can interact with DNA by intercalation, the binding ability of the compounds to CT-DNA and the synthetic oligonucleotides was found to be modest(in comparison to the proven intercalators), with binding constants on the order of 10³―10⁵ L/mol, respectively. Generally, the binding of the organogermanium sesquioxides with naphthalene moiety to DNA is stronger than that of the compounds with anthraquinone moiety. And the compounds with anthraquinone moiety have preference for binding to AT-rich duplexes, whereas the compounds with naphthalene moiety have a little preference for binding to GC-rich duplexes. DNA may be the primary effect target.     

有机锗氨基酸酯类系列化合物的快原子轰击质谱规律

为增强有机锗化合物的生物活性，合成了一系列有机锗氨基酸酯类倍半氧化物，并重点研究了它们的快原子轰击质谱（ＦＡＢＭＳ）。研究结果表明：该系列化合物的各碎片离子峰与其组成及结构均有很好的对应关系及很强的规律性     

介吗川类化合物的新型合成

采用Ｐ２Ｏ５脱水的方法将三乙醇胺和倍半氧锗有机化合物在室温下反应得到了较高产率的介吗川类有机锗新化合物。此法特别适合制备一些含有活泼官能团的介吗川类有机锗化合物。通过元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ等分析手段验证了所合成的１４个新化合物的组成及结构。并考察了某些化合物的生物活性。     

氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法

在无水磷酸钾存在下,伯胺、仲胺和哌嗪与二硫化碳和不同的卤代烃于室温反应,高收率的生成对应的氨基二硫代甲酸酯.胺和卤代烃中含有-CONR₂,-OH,-CO₂H,-NO₂,-CO₂R,-CH(OR)₂,-C=C-,-CH₂OR,呋喃环和糖环等对酸或碱敏感的基团不受影响.     

An Improved Method for the Synthesis of N-Phenoxyacetylribonucleosides

N-phenoxyacetylribonucleosides were prepared efficiently from the reaction of ribonucleosides with phenoxyacetylchloride and 1,2,4-triazole(for adenosine and cytidine) or 1-hydroxybenzotriazole (for guanosine).