低价钛引起的(3-氧代-1,3-二芳基)丙基丙二腈的还原环化反应

报道了低价钛试剂(TiCl-Zn体系)与(3-氧代-1,3-二芳基)丙基丙二腈的反应.研究发现,低价钛可引起(3-氧代-1,3-二芳基)丙基丙二腈的成环反应,生成2-氰基-3,5-二芳基-1-氨基环戊烯、反式和顺式2-氨基-3-氰基-1,4-二芳基-2-环戊烯-1-醇3种产物,并用X射线衍射法确定了后两种异构体的构型.     

非对映消旋体2—氨基—3—氰基—1—苯基—4—（3,4—亚甲二氧苯 …

用低价钛试剂（ＴｉＣｌ４－Ｚｎ）与３－氧代－１－（３′，４′－亚甲二氧苯基）－３－苯基丙基－１－丙二腈反应合成了非对映消旋体（１Ｓ，４Ｒ；１Ｒ，４Ｓ）和（１Ｓ，４Ｓ：１Ｒ，４Ｒ）２－氨基－３－氰基－１－苯基－４（３－４－亚甲二氧苯基）－２－环戊烯－１－醇，用Ｘ射线衍射分析确定了这两个异构体的相对构型。     

1—对甲苯磺酰基—2—氧代—2—苯氧基—3—芳基—1,4,2—二氮…

通过１－苯基本磺酰基硫脲（１）与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－氧代－２－苯氧基－３－芳基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－硫酮（２）。本文对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨。     

稠杂环化合物的研究（IX）—3—芳基—6—（2,4—二氯苯氧乙酰胺基）均…

３－芳基－４－氨基－１，２，４－均三唑－５－硫酮和２，４－二氯苯氧乙酰异硫氰酸酯在丙酮中于６０℃流，制得１０个新的均三唑并（３，４－ｂ）－１，３，４－噻二唑（３－１）化合物，用元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ和ＭＳ确证了结构，并讨论了反应机制。     

稠杂环化合物的研究（XVI）—1—芳基—1,2,3—连三唑［4,5—…

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳香－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６     

非对映消旋体2-氨基-3-氰基-1-苯基-4-(3,4-亚甲二氧苯基)-2-环戊烯-1-醇的合成和晶体结构

用低价钛试剂(Ticl₄-Zn)与3-氧代-1-(3',4'-亚甲二氧苯基)-3-苯基丙基-1-丙二腈反应合成了非对映消旋体(1S,4R;1R,4S)和(1S,4S;1R,4R)2-氨基-3-氰基-1-苯基-4-(3,4-亚甲二氧苯基)-2-环戊烯-1-醇,用X射线衍射分析确定了这两个异构体的相对构型.     

1—甲苯磺酰基—3—芳基—4—苯基—1,4,2—二氮磷杂环戊—5—酮的合成及除草…

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲苯在甲苯中进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－苯氧基－２－氧代－３－芳基－４－苯基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－酮。生物测定实验表明，某些产物具有良好的选择性除草活性。     

稠杂环化合物的研究（Ⅹ）—3—芳基—6—苯甲酰氨基均三唑并[3…

本文利用３－芳基－４－氨基－５－巯基－１，２，４－均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应，得到一系列３－芳基－６－苯甲酰氨基均三唑并［３，４－ｂ］－１，３，４－二噻二唑。用元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ确定了其结构，提出了可能的反应机制。并对其代表产物２ｈ进行了初步的抗菌和除草实验。     

合成2—芳基—3—烷基—7—硝基—1,4—氧硫杂萘—4,4—二氧化物的新…

在Ｋ２ＣＯ３－ＴＥＢＡ－ＤＭＦ体系中，２－（２－氯－４－硝基苯磺酰基）－１－芳基乙酮与各种灶基化试剂发生烷基化－环化反应，得到一系列３－位取代的１，４－氧硫要萘－４，４－二氧化物，并讨论了反应机理和反应条件。     

1,5—二芳基—3,4—二取代吡唑啉的合成

以对－二（２－氯乙基）氨基苯甲醛为原料，与酮缩合生成相应的ａ，β－不饱和酮，再与肼反应，制备了十种新的苯氮芥取代的１，５－二芳基－３，４－二取代吡唑啉。初步测定了它们的生物活性。结果表明，化合物３ｈ，３ｉ具有较强的抗菌活性。     

2,5—二芳基取代—1,3,4三唑的合成

２，５－二芳基取代－１，３，４－三唑的合成花文廷徐东成程铭（北京大学化学系１００８７１）１，３，４－三唑类化合物大多具有良好的杀虫和抗真菌等药效［１～３］。近年还发现，某些２，５－二取代芳基三唑有显著的中止妊娠的作用［４，５］，对老鼠的实验表明，其避...     

1－对甲苯磺酰基－2－氧代－2－苯氧基－3－芳基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－硫酮的合成及其除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基硫脲（１）与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－氧代－２－苯氧基－３－芳基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－硫酮（２）．本文对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，初步的生物活性测定结果表明，化合物２具有一定的除草活性。     

2,4—二羟基—3—芳氨基甲基苯乙酮和8—乙酰基—3—芳基—3,4—二…

研究了在氯化氢－乙醇溶液或乙醇溶液中，２，４－二羟基苯乙酮与甲醛和芳胺的Ｍａｎｎｉｃｈ反应，分别得到了５个２，４－二羟基－３－芳氨基甲基苯乙酮和５个８－乙酰基－３－芳基－３，４－二氧－５－羟基－２Ｈ－１，３－苯并恶嗪新化合物，用元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ，ＭＳ，ＵＶ确定了它们的结构，并成功地实现了２，４－二羟基－３－芳氨基甲基苯乙酮和８－乙酰基－３－芳基－３，４－二氢－５羟基－２Ｈ，１，３－苯并恶嗪     

Crystal Structure of 3,4—trans—4,5—trans—2—Amino—3—cyano—1,3—diethylox

3，4－反－4，5－反－2－氨基－3－氰基－1，3－二乙氧羰基－4，5－二（4－氯苯基）环戊烯     

2—芳甲酰氨基硫羰基—3—异噻唑酮及4—氰基—5—甲硫基—2—芳甲…

通过３－羟基异噻唑和４－氰基－５－甲硫基－３－羟基异噻唑（５）分别与芳酰基异硫氰酰酯（３）反应,合成标题化合物２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮和４－氰基－５－甲硫基－２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮,对此反应及产物的结构特点进行了探讨。     

3—芳基—5—巯基—1,2,4—均三唑的双—Mannich反应研究

研究了在氯化氢－乙醇溶液中，３－芳基－５－巯基－１，２，４－均三唑与甲醛和伯胺（芳胺或脂肪胺）的双Ｍａｎｎｉｃｈ反应，合成了１３的的稠杂环化合物３，５－二取代０四氢均三唑并「３，４－ｂ」「１，３，５」噻二嗪，经元素分析、Ｉ手ＭＳ确定了结构，初步测定了该类化合物的生物活性。     

3—芳胺甲烯基—6—烷基（芳基）_5,6—二氢—2H—吡喃—2,4—二 …

以５,６－二氢－６－烷基（芳基）－２Ｈ－吡喃－２,４－二酮（１）、芳胺（２）和原甲酸三乙酸进行缩合反应、合成了２０个３－芳胺甲烯基－６－烷基（芳基）－５,６－二 喃－２,４－二酮（３）,由于分子内氢键的合成,化合物３由一对构象异构体４和５组成,生物活性初步测定结果表明,这些化合物均有一定的杀菌活性。     

1，5－二芳基－3，4－二取代吡唑啉的合成

以对－二（２－氯乙基）氨基苯甲醛为原料，与酮缩合生成相应的α，β－不饱和酮，再与肼反应，制备了十种新的苯氮芥取代的１．５，二芳基－３，４－二取代吡啶啉。初步测定了它们的生物活性，结果表明，化合物３ｈ，３ｉ具有较强的抗菌活性。     

酰氨基硫脲及相关杂环衍生物研究（XXV）──1－［5′－氨基－1′－（4″－氯苯基）－1′，2′，3′－三唑－4′－甲酰基］－4－芳基氨基硫脲的合成和波谱研究

通过５－氨基－１－（４′－氯苯基）－４－甲酰肼基－１，２，３－三唑与芳基异硫氰酸酯的反应，合成了１３种新的１－［５′－氨基－１′－４″－氯苯基）－１′，２′，３′－三唑－４′－甲酰基］－４－芳基氨基硫脲类化合物３ａ－１，经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ以及ＭＳ确证其结构。     

3—苯基—4—氯—1,3,4—二氮磷杂环戊—2—硫酮的合成及其除…

报道了苯基硫脲与脂肪醋（酮）及三氯化磷进行的类Ｍａｎｎｉｃｈ反应，除生成预期产物３－苯－４－氯－４－氧代－１，３，４二氮磷杂环戊－２－硫酮（Ⅰ）外，还生成了少量３－苯基－４－氯－４－硫代－１，３，４－二氮磷杂环戊－２－硫酮（Ⅱ）。当Ⅰ与Ｌａｗｅｓｓｏｎ试剂在甲苯中反应时，可顺利地转化为Ⅱ，生物测定结果表明，Ⅱ具有较好的选择性除草活性，晶体结构测定表明，Ⅱ的五元磷杂环为平面结构。