4-(4-溴丁基)苯乙烯的合成

4-(4-溴丁基)苯乙烯的合成;溴丁基苯乙烯;对氯苯乙酮;对氯苯乙烯;合成     

4-(4-甲基苯氧基)苄胺的合成

甲基苯氧基苄胺;农药;4-(4-甲基苯氧基)苄胺的合成     

4-氨基-4'-氰基联苯的合成

氨基氰基联苯;4-氨基-4'-氰基联苯的合成     

4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的立体控制合成

4-巯基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素是合成4位硫取代的4′-去甲表鬼臼毒素的关键中间体,由4′-去甲表鬼臼毒素与硫化氢在BF_3·Et_2O存在下立体控制制备,也可通过以NH_3/CH_3CN选择性地水解4-乙酰硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素而制备.     

4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素的立体控制合成

4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素是合成4位硫取代的4'-去甲表鬼臼毒素的关键中间体,由4'-去甲表鬼臼毒素与硫化氢在BF~3·Et~2O存在下立体控制制备,也可通过以NH~3/CH~CN选择性 地水解4-乙酰硫基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素而制备.     

卤代-2-(3-甲基-5-取代-4H-1,2,4-三唑-4-基)-苯甲酸的合成

邻氮基苯甲酸;缩合反应;卤代-2-(3-甲基-5-取代-4H-1;2;4-三唑-4-基)-苯甲酸的合成     

1-［反式-4-（反式-4-正戊基环己基）环己基］乙炔制备的新方法

环己基乙炔;连二烯;液晶中间体;合成;消除反应     

3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究

以1,3-环己二酮(1)为起始原料, 一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2), 2在ZnCl₂催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3), 3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5, 5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i. 所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构; 初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性, 结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当.     

2-氨基-5-(4-吡啶基)-1, 3, 4-噻二唑Schiff碱的合成及其生物活性

2-氨基-5-(4-吡啶基)-1;3;4-噻二唑Schiff碱的合成及其生物活性;噻二唑;Schiff碱;合成;生长素;细胞分裂素     

4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性

为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT₁受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%～87%, 其结构经IR, ¹H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT₁受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC₅₀值为4.0×10^－9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义.     

Synthesis and herbicidal activity of 5-(4-hydroxybenzyl)-2-thioxoimidazolidin-4-one esters

A series of novel 5-(4-hydroxybenzyl)-2-thioxoimidazolidin-4-one esters were synthesized under mild conditions by the reaction of 5-(4-hydroxybenzyl)-2-thioxoimidazolidin-4-one and carboxylic acids with DCC and DMAP as the promoters. Their structures were confirmed by 1H-NMR, IR, ESI-MS and elemental analysis. The preliminary bioassy results indicated that some of compounds exhibit good herbicidal activity against Zea mays, Triticum aestivum and Arabidopsis thaliana. The further greenhouse test showed that compounds 6-16 and 6-28 have 60%, 50% and 50% efficacy against Stellaria media, Echinochloa crus-galli and Setaria viridis at 1,000 g/ha, respectively.     

2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑的合成

以芳甲酰肼和对硝基苯甲酰氯为主要原料, 合成出了10个酰氨基硫脲化合物5a～5j, 其中有6个(5d, 5f～5j)为新化合物. 在无需任何酸性催化剂条件下, 将制得的酰氨基硫脲在DMF中加热回流直接脱水关环合成出了9个2-芳基-5-(4-硝基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑化合物6a～6i, 其中7个(6b～6d, 6f～6i)为新化合物. 利用IR和1H NMR证明了化合物5存在两种异构体. 目标产物的结构通过IR, 1H NMR和元素分析进行了表征.     

3-[(4'-吗啉基)-羰基或乙氧羰基]-4-苯氨基喹啉化合物的合成及抗肿瘤活性

以间氯苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料, 经缩合、 高温环合、 水解、 氯代和亲核取代等反应设计并合成了16个3位为(4'-吗啉)-羰基或乙氧羰基的4-苯氨基喹啉化合物(Ⅰ₁~Ⅰ₁₀, Ⅱ₁~Ⅱ₆). 目标化合物结构经MS及¹H NMR确证. 以MTT法, 采用表皮生长因子受体(EGFRs)高表达的人癌细胞(HeLa, HepG2, BGC-823)对目标化合物进行活性测试, 结果表明, 该类化合物对HeLa, HepG2和BGC-823细胞增殖具有一定程度的抑制作用. 其中化合物Ⅱ₄~Ⅱ₆ 对 HepG2 细胞抑制作用较强, 化合物Ⅱ₁和Ⅱ₅对BGC-823细胞抑制作用较强. 初步探讨了化合物结构与生物活性的关系.     

3-烷基/芳基-6-(2', 4'-二氯苯基)-7H-1, 2, 4-三唑[3, 4-b]- 1, 3, 4-噻二 嗪的合成及波谱性质

以间二氯苯与氯乙酰氯反应,生成ω-氯代-2,4-二氯苯乙酮(1),再使之分别与3-烷基/芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(2a～2l)反应,合成了12种新的3-烷基/芳基-6-(2',4'-二氯苯基)-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b]1,3,4-噻二嗪(4a～4l)。利用EA,IR,^1HNMR确定了其结构,并提出该反应的可能机制。     

Synthesis and characterization of novel 2-(1-benzyl-3-[4-fluorophenyl]-1H-pyrazol-4-yl)-7-fluoro-4H-chromen-4-one derivatives

Novel 1-benzyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carbaldehydes 3a to 3e were synthesized via Vilsmeier-Haack reaction of the appropriate 1-benzyl-2-(1-(4-fluorophenyl)ethylidene)hydrazines, derived from 4-fluoroacetophenone 1 with substituted 2-benzylhydrazines 2a to 2e . The base catalyzed condensation of 1-benzyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carbaldehydes 3a to 3e with 1-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)ethanone 4 gave (E)-3-(1-benzyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-4-yl)-1-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-ones 5a to 5e . On cyclization with dimethyl sulfoxide (DMSO)/I₂, compounds 5a to 5e gave 2-(1-benzyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazol-4-yl)-7-fluoro-4H-chromen-4-ones 6a to 6e . Structures of all novel compounds were confirmed by infrared (IR), proton nuclear magnetic resonance (¹H NMR), carbon nuclear magnetic resonance (¹³C NMR), and mass spectral data. All the synthesized compounds were screened for their antibacterial activities.     

S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及其iNOS抑制活性

以2-巯基苯并咪唑(1)为原料,经缩合和还原得到2-(4-氨基苯硫基)苯并咪唑(3),再与异硫氰酸苯甲酰酯或异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲(5和7),最后与卤代烃反应得到20个新的S-烃基-1-烃基-3-[4-(苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲化合物(6和8),其结构经IR,¹HNMR,MS及元素分析确证.初步的药理试验表明,20个目标化合物均有不同程度的iNOS抑制活性,其中化合物6b,8d和8f的iNOS抑制活性与阳性对照药氨基胍相当.     

6-氟-4-(N-芳基)胺基喹唑啉类化合物的微波合成及生物活性研究

经2-氨基-5-氟苯甲酸与甲酰胺闭环、氯化反应, 合成了6-氟-4-氯喹唑啉, 然后在微波辐射下与芳香胺反应, 合成了6个新的6-氟-4-(N-芳基)胺基喹唑啉类化合物. 新化合物经¹H NMR, IR及元素分析证明其结构. 体外抑瘤试验证明化合物对前列腺癌细胞(PC3)、人胃癌细胞(BGC823)、人乳腺癌细胞(BCap-37)均无抑制活性. 经ERK的抗磷酸化活性免疫印迹试验证明化合物对小鼠成纤维细胞(NIH3T3)无抑制活性.     

1-氧代-1-磷杂-2, 6, 7-三氧杂双环[2.2.2]-4-含硫取代基辛烷 的合成

本文利用中间体1-氧代-1-磷杂2,6,7-三氧杂双环[2.2.2]-4-羟甲基辛烷(1)和1-氧代-1-磷杂-2,6,7-三氧杂双环[2.2.2]-4-氯甲酰基辛烷(3)分别与RSH或取代硫醇按步骤反应得到了相应的4-亚甲基硫醚(5a～f)、4-亚甲基亚砜(6a～f)、4-(氯代乙硫基)甲酰基(7)及4-(β-烷硫基)-α-硫代酯基(8a～i)的双环笼状磷酸酯新衍生物共22个。所有的化合物经元素分析、IR和^1HNMR得到了证实。     

1-(取代吡唑-4-甲酰基)吡唑类化合物的合成及生物活性研究

设计合成了25个新型1-取代吡唑甲酰基吡唑系列衍生物,化合物结构经¹HNMR、元素分析、IR和MS确证.生物活性测试结果表明,该类化合物具有一定除草活性,讨论了其结构与活性的关系.     

1-芳基亚甲基-2-(6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1,2,4,5-四嗪-3-基)肼的合成及抗菌活性

以水合肼和硝酸胍为原料,经过环合、氧化和肼化,得到3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-6-肼基-1,2,4,5-四嗪(4),以此为原料和不同芳香醛发生腙化反应,得到系列1-芳基亚甲基-2-(6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1,2,4,5-四嗪-3-基)肼(5),产物经元素分析、1H NMR、IR和MS表征。所合成的系列化合物抗菌活性测试表明,它们对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等3种细菌表现出一定程度的抑制活性。